Додаткові компоненти: кукурудзяний крохмаль, прежелатинізований крохмаль, колоїдний безводний діоксид кремнію, стеарат магнію;

Склад капсули: желатин, діоксид титану (E 171).

Форма дозування

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: білі тверді желатинові капсули розміру No 0, що містять білий або сіро-білий порошок; або білий або сіро-білий порошок із шматочками маси; або білий або сіро-білий порошок, затиснутий у колонку, яка розпадається при пресуванні.

Фармакотерапевтична група

Препарати, які використовуються для лікування печінки та жовчних шляхів. Препарати, що використовуються для лікування патології жовчних шляхів.

Код ATC A05A A02.

Ліки, що використовуються для лікування захворювань печінки, ліпотропні речовини.

Код ATX A05B.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

У людській жовчі виявлено слідові кількості урсодезоксихолової кислоти.

Після прийому він зменшує насичення жовчі холестерином, пригнічуючи її всмоктування в кишечнику та зменшуючи секрецію холестерину в жовч. Можливо, через дисперсію холестерину та утворення рідких кристалів відбувається поступове розчинення каменів у жовчному міхурі.

Вважається, що дія урсодезоксихолової кислоти при захворюваннях печінки та холестазі зумовлена відносною заміною ліпофілових, детергентних токсичних жовчних кислот гідрофілною цитопротективною нетоксичною урсодезоксихоліною кислотою, покращенням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторних процесів.

Використання для дітей

Муковісцидоз

Існують клінічні дані про тривале використання урсодезоксихолової кислоти (до 10 років) у лікуванні дітей із муковісцидозом, пов’язаними з гепатобіліарними розладами. Існують докази того, що використання урсодезоксіхолової кислоти може зменшити проліферацію жовчних протоків, зупинити прогресування гістологічних змін і навіть усунути гепатобіліарні зміни, якщо терапію розпочати на ранніх стадіях муковісцидозу. Для досягнення найкращої ефективності лікування урсодезоксихоліною кислотою слід розпочати одразу після встановлення діагнозу муковісцидозу.

Фармакокінетика.

При прийомі перорально урсодезоксихолова кислота швидко всмоктується в тонкому кишечнику та верхній клубовій кістці шляхом пасивної дифузії, а в кінцевому клубовому відділі — активним транспортом. Швидкість всмоктування становить 60-80%. Після всмоктування жовчна кислота проходить майже повну кон’югацію в печінці з амінокислотами гліцином і таурином, після чого виводиться з жовчтю. Відхід першого проходу через печінку зростає до 60%. Залежно від добової дози та основного захворювання або стану печінки, у жовчі накопичується більше гідродезоксихолової кислоти. Водночас спостерігається відносне зменшення інших, більш ліпофілних жовчних кислот.

Під впливом кишкових бактерій відбувається часткове розкладання до 7-кетолитохолійних і літохолових кислот. Літохолова кислота є гепатотоксичною і пошкоджує паренхіму печінки у деяких видів тварин. В організмі людини засвоюється лише невелика кількість, яка сульфатується в печінці і таким чином виводиться з жовчю і, нарешті, з фекаліями.

Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолової кислоти становить 3,5-5,8 дня.

Показання

Для розчинення рентгенівськонегативних холестеринових каменів у жовчному міхурі діаметром не більше 15 мм у пацієнтів із функціональним жовчним міхуром, незважаючи на наявність жовчних каменів.

Для лікування жовчного рефлюксного гастриту.

Для симптоматичного лікування первинного жовчного цирозу (ПБК) за відсутності декомпенсованого цирозу.

Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі у дітей віком від 6 до 18 років.

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-якої речовини, що є частиною препарату.

Гостре запалення жовчного міхура або жовчних протоків.

Обструкція жовчних протоків (закупорка загальної жовчної або сечової протоки).

Часті епізоди печінкової коліки.

Радіопак кальцифіковані жовчні камені.

Порушення скоротливості жовчного міхура.

Пізні стадії первинного жовчного цирозу через недостатній терапевтичний ефект.

Застосування у дітей: невдача портоентеростомії або недостатній відтік жовчних шляхів у дітей з жовчною атрезією.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Капсули Урсосан 250 мг не слід використовувати одночасно з холестираміном, холестиполом або антацидами, що містять гідроксид алюмінію або смектит, оскільки ці препарати зв’язують урсодезоксихолову кислоту в кишечнику і тим самим заважають її всмоктенню та знижують її ефективність. Якщо використання цих ліків, що містять одну з цих речовин, необхідне, їх слід приймати щонайменше за 2 години до або через 2 години після прийому капсул Урсосан 250 мг.

Капсули Урсосан 250 мг можуть покращувати всмоктування циклоспорину з кишечника. У пацієнтів, які приймають циклоспорин, лікар повинен перевіряти концентрацію цієї речовини в крові і, за потреби, коригувати дозування циклоспорину.

У рідкісних випадках капсули Урсосан по 250 мг можуть знизити всмоктування ципрофлоксацину.

У клінічному дослідженні на здорових добровольцях одночасне використання урсодезоксихолової кислоти (500 мг/день) та розувастатину (20 мг/день) призвело до незначного підвищення концентрації розувастатину в плазмі. Клінічне значення цієї взаємодії, як і інших статинів, невідоме.

Було доведено, що урсодезоксихолова кислота знижує максимальну концентрацію в плазмі (Cmax) та площу під кривою (AUC) кальцієвого антагониста нітрендипіну у здорових добровольців.

Рекомендується ретельний моніторинг результатів одночасного застосування ніфедипіну та урсодезоксихолової кислоти. Може знадобитися збільшення дози ніфедипіну.

Крім того, повідомлялося про послаблення терапевтичного ефекту дапсону.

Ці результати, а також дані досліджень in vitro , свідчать, що урсодезоксихолова кислота має потенціал індукувати ферменти цитохрому P450 ZA.

Екстрагенні гормони, а також препарати для зниження концентрації холестерину в крові, можуть збільшувати секрецію холестерину печінкою, що сприяє утворенню жовчних каменів, що є протилежністю урсодезоксихолової кислоти, що використовується для їх розчинення.

Особливості використання

Капсули Урсосан® 250 мг слід приймати під медичним наглядом.

Протягом перших трьох місяців лікування вимірювання функції печінки (AST, ALT і GGT) слід контролювати кожні 4 тижні, а потім раз на три місяці. Це дозволяє визначити наявність або відсутність відповіді на лікування у пацієнтів з ПБК, а також своєчасно виявити потенційну дисфункцію печінки, особливо у пацієнтів із запущеною ПБК.

Застосування розчинення холестеринових каменів у жовчному міхурі

Щоб оцінити хід лікування, а також своєчасно виявити будь-які ознаки кальцифікації каменів залежно від розміру каменів, слід провести візуалізацію жовчного міхура (оральна холецистографія) з оглядом непрозорості у положення стоя та лежачи на спині пацієнта (під ультразвуковим керівництвом) через 6-10 місяців після початку лікування.

Капсули Ursosan® 250 мг не слід використовувати, якщо жовчний міхур не видно на рентгені або при кальцифікації каменів, порушенні скоротливості жовчного міхура або частих гепатичних колік.

Жінкам, які приймають капсули Урсосан® 250 мг для розчинення жовчних каменів, слід використовувати ефективний негормональний метод контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть збільшити утворення жовчних каменів.

Лікування пацієнтів із прогресуючим ПБК

Надзвичайно рідко повідомляють про декомпенсацію цирозу печінки, яка може частково регресувати після припинення терапії.

У пацієнтів із ППК дуже рідко симптоми можуть посилюватися на початку лікування, наприклад, свербіж може посилюватися. У таких випадках дозу капсул Урсосан® 250 мг слід знизити до однієї капсули на день; потім дозу слід поступово збільшувати, як описано в розділі «Дозування та введення».

Якщо виникає діарея, дозу слід зменшити; Якщо діарея зберігається, лікування слід припинити.

Вагітність і лактація.

Дослідження на тваринах не показали впливу урсодезоксихолової кислоти на фертильність. Даних про вплив на народжуваність у людей немає.

Даних про використання урсодезоксихолової кислоти у вагітних жінок недостатньо. Результати досліджень на тваринах свідчать про наявність репродуктивної токсичності на ранніх термінах вагітності. Капсули Ursosan® 250 мг не слід використовувати під час вагітності, якщо це не абсолютно необхідно. Жінки репродуктивного віку можуть приймати препарат лише за умови надійної контрацепції.

Рекомендується використання негормональних контрацептивів або оральних контрацептивів із низьким вмістом естрогену. Пацієнтам, які отримують капсули Урсосан® 250 мг для розчинення жовчних каменів, слід використовувати ефективні негормональні контрацептиви, оскільки гормональні оральні контрацептиви можуть збільшити утворення жовчних каменів. Перед початком лікування слід виключити можливість вагітності.

Згідно з кількома повідомленими випадками вживання наркотиків у жінок, які годують грудьми, вміст урсодезоксихолової кислоти в молоці був надзвичайно низьким, тому розвитку побічних ефектів у дітей, які отримують таке молоко, не слід очікувати.

Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Це не впливало на здатність водити чи користуватися технікою.

Дозування (позологія) та спосіб введення

Пацієнтам вагою менше 47 кг або яким важко ковтати капсули, рекомендується використовувати урсодезоксихолову кислоту в іншій дозовій формі.

Розчинити холестеринові камені в жовчному міхурі

Приблизно 10 мг урсодезоксихолової кислоти/кг маси тіла (див. Таблицю 1)

Таблиця 1

Капсули слід ковтати цілими, запивати водою 1 раз на день увечері перед сном.

Капсули слід приймати регулярно.

Зазвичай час розчинення жовчних каменів становить від 6 до 24 місяців. Якщо після 12 місяців використання не спостерігається зменшення розміру жовчного каменю, терапію не слід продовжувати.

Успішність лікування слід перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвуку або рентгену. Слід провести додаткові тести, щоб перевірити, чи не кальцифікували камені з часом. Якщо це трапляється, лікування слід припинити.

Для лікування жовчного рефлюксу гастриту

1 капсула Урсосану 250 мг раз на день з невеликою кількістю рідини ввечері перед сном.

Зазвичай для лікування гастриту при жовчному рефлюксі слід приймати капсули Урсосан 250 мг протягом 10-14 днів. Тривалість застосування залежить від стану пацієнта. Лікар повинен індивідуально визначити тривалість лікування у кожному випадку.

Для симптоматичного лікування первинного жовчного цирозу (ПБК)

Добова доза залежить від маси тіла і становить від 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолової кислоти на кг маси тіла).

У перші 3 місяці лікування капсули Урсосан по 250 мг слід приймати протягом дня, розділяючи добову дозу на 3 розділені дози. Якщо показники функції печінки покращуються, добову дозу можна приймати 1 раз на день ввечері.

Таблиця 2

Капсули слід ковтати цілими з рідиною. Важливо дотримуватися регулярності прийому капсул.

Використання капсул Ursosan 250 мг для лікування первинного жовчного цирозу може бути необмеженим у часі.

У пацієнтів із первинним біліарним цирозом клінічні симптоми рідко погіршуються на початку лікування, наприклад, сорох може посилюватися. У такому випадку терапію слід продовжувати з 1 капсулою Урсосану 250 мг щодня, після чого поступово збільшувати дозу (збільшуючи добову дозу на 1 капсулу на тиждень) до досягнення призначеної дози.

Використання для дітей

Для дітей з муковісцидозом віком від 6 до 18 років доза становить 20 мг/кг/день і поділяється на 2-3 дози, з подальшим збільшенням дози до 30 мг/кг/день, якщо потрібно.

Таблиця 3

Діти.

Для розчинення каменів холестерину в жовчному міхурі, лікування жовчного рефлюксу гастриту та симптоматичне лікування ПБК

Немає фундаментального вікового обмеження для використання урсодезоксихолової кислоти у дітей, якщо дитина важить менше 47 кг і/або має труднощі з ковтанням, рекомендується використовувати урсодезоксихолову кислоту в іншій дозовій формі.

Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі

Використання у дітей віком від 6 до 18 років.

Передозування

У випадках передозування може виникати діарея. Загалом, інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки всмоктування урсодезоксихолової кислоти зменшується зі збільшенням дози, і тому більшість її кількості виводиться з фекаліями.

Якщо виникає діарея, дозу слід зменшити, а якщо діарея триває — припинити лікування.

Немає потреби у жодних конкретних заходах. Наслідки діареї слід лікувати симптоматично, відновлюючи баланс води та електролітів.

Більше інформації про спеціальні групи пацієнтів

Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолової кислоти (28-30 мг/кг/день) у пацієнтів із первинним склерозуючим холангитом (використання поза інструкцією) була пов’язана з вищою частотою серйозних побічних подій.

Небажані наслідки

Оцінка частоти побічних реакцій базується на таких даних:

Дуже поширене: >1/10.

Звичайні:  >1/100 і <1/10.

Рідкісні:  >1/1000 і <1/100.

Рідкісні:  >1/10,000 і <1/1,000.

Дуже рідкісні: <1/10000, включаючи поодинокі випадки.

Розлади шлунково-кишкового тракту

У клінічних дослідженнях часто повідомляють про пастоподібний кал або діарею під час лікування урсодезоксихоліною кислотою.

Дуже рідко при лікуванні первинного жовчного цирозу фіксувався сильний біль у животі, локалізований у правому іпохондрії.

Захворювання печінки та жовчного міхура

Дуже рідко кальцифікація жовчних каменів можлива під час лікування урсодезоксихоловою кислотою.

При лікуванні пізніх стадій первинного біліарного цирозу декомпенсація цирозу печінки трапляється дуже рідко, яка частково регресувала після припинення лікування.

Реакції гіперчутливості

Дуже рідко можливі алергічні реакції, зокрема висип, кропив’янка.

Термін зберігання

5 років.

Умови зберігання

Він не потребує особливих умов зберігання. Тримайте їх поза досяжністю дітей.

Упаковка

10 капсул у пухирі; 1, 5 або 10 пухирів у картонній коробці.

Виробник

ПЛЮС. MED.CS Прага a.s./

ПРОФЕСІЙНО. MED.CS Praha a.s.

Адреса

Telčská 377/1, Міхле, Прага 4, 140 00, Чехія.

Telská 377/1, Міхле, Прага 4, 140 00, Чехія.