Склад

активна речовина: ампіцилін;

1 таблетка містить ампіцилін тригідрат у розмірі ампіциліну 250 мг;

Додаткові інгредієнти: картопляний крохмаль, тальк, стеарат кальцію.

Форма дозування

Планшети.

Основні фізичні та хімічні властивості: білі або майже білі таблички, круглої форми з плоскою поверхнею, з фаскотом і рядкою.

Фармакотерапевтична група

Бета-лактамні антибіотики, пеніциліни. Пеніциліни широкого спектра дії.

Код ATC J01C A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ампіцилін тригідрат має широкий спектр антимікробної активності. Він активний проти грампозитивних мікроорганізмів (Streptococcus spp., включаючи S. pneumoniae, Enterococcus spp. тощо.) та низку грамнегативних мікроорганізмів (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp. , Salmonella spp., Proteus spp. , Bordetella pertussis, деякі штами Haemophilus influenzae тощо). Препарат розщеплюється пеніциліназою і тому не має ефекту на штами мікроорганізмів, що утворюють пеніциліназу (наприклад, Staphylococcus spp.).

Фармакокінетика.

Він добре всмоктується при прийомі перорально, проникаючи в тканини та біологічні рідини. Препарат не руйнується в кислому середовищі шлунка. При прийомі перорально максимальна концентрація препарату в крові визначається через 1,5-2 години. Час для зменшення концентрації препарату в крові вдвічі становить 60-120 хвилин. Він виводиться переважно нирками, а в сечі утворюється висока концентрація незмінного антибіотика, а також у великих кількостях потрапляє в жовч. Приблизно 30% застосованої дози виводиться протягом 6–8 годин, а приблизно 60% — протягом 24 годин. Ампіцилін тригідрат не накопичується при повторному використанні, що дозволяє використовувати його тривалий час у великих дозах.

Показання

Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до ліків:

• інфекції жовчної системи (холангит, холецистит);
• інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (пневмонія, бронхіт, абсцес легень, синусит, фарингіт, отит, тонзиліт);
• менінгіт;
• гастроентерит, спричинений шигелою або сальмонелою, тифом і паратифом;
• бактеріальний ендокардит;
• інфекції сечостатевої системи (пієліт, пієлонефрит, цистит, уретрит, гонорея);
• перитоніт;
• сепсис;
• Інфекції шкіри та м’яких тканин.

Протипоказання

• Гіперчутливість до ампіциліну та інших β-лактамних антибіотиків (пеніциліни, цефалоспорини, карбапенеми), а також до будь-яких допоміжних речовин препарату.
• Тяжке порушення печінки.
• Інфекційний мононуклеоз.
• Лейкемія.
• ВІЛ-інфекція.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Ампіцилін посилює дію антикоагулянтів, аміноглікозидних антибіотиків і зменшує дію оральних контрацептивів. При одночасному використанні ампіциліну з пероральними препаратами, що містять естроген, їхня ефективність знижується через ослаблення печінкового кровообігу естрогенів.

Пробенісід зменшує трубчасту секрецію ампіциліну, що підвищує ризик його токсичних ефектів.

Ймовірність появи висипу на шкірі підвищується за допомогою алопуринолу.

Високі дози ампіциліну знижують рівень атенололу в плазмі, тому рекомендується використовувати ці препарати окремо, спочатку приймаючи атенолол, а потім ампіцилін.

Ампіцилін зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексату, покращуючи всмоктування дигоксину. Одночасне використання хлорохіну зменшує всмоктування ампіциліну.

Коли ампіцилін взаємодіє з макролідами, паромоміцином, тетрациклінами, хлорамфеніколом, дія обох препаратів зменшується. Ампіцилін може зменшувати дію бензоату натрію.

Препарат фармацевтично несумісний із тетрациклінами, хлорамфеніколом (хлорамфеніколом), амфотерицином, кліндаміцином, еритроміцином, лінкоміцином, метронідазолом, поліміксином B, ацетилцистеїном, хлорпромазином, гідралазином, дофаміном, гепарином, метоклоппрамідом.

Особливості використання

Гіперчутливість до ампіциліну та інших β-лактамних антибіотиків слід виключити перед початком терапії.

Під час лікування необхідно систематично контролювати функцію нирок, печінки та периферичної крові. При бронхіальній астмі, сінній лихоманці та інших алергічних захворюваннях препарат слід застосовувати одночасно з десенсибілізуючими засобами. Якщо з’являються ознаки анафілактичного шоку, слід терміново вжити заходів для виведення пацієнта з цього стану.

При використанні високих доз у пацієнтів із порушенням ниркової функції можливі токсичні ефекти на центральну нервову систему.

Потрібно припинити прийом препарату, якщо з’являється шкірний висип.

Пацієнти з лімфоцитарною лейкемією мають підвищений ризик розвитку шкірного висипу.

Тривале або повторне використання може призвести до швидкого росту резистентної мікрофлори, розвитку суперінфекцій.

Вагітність і лактація

Тератогенний ефект ампіциліну не розкрито. Однак застосування ампіциліну під час вагітності можливе лише тоді, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода.

Ампіцилін проникає в грудне молоко в низьких концентраціях. Грудне вигодовування слід припинити на час лікування препаратом.

Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Під час лікування препаратом деякі пацієнти можуть відчувати побічні реакції з боку центральної нервової системи (див. розділ 4.4), тому слід проявляти обережність під час керування транспортними засобами та інших потенційно небезпечних активностей, що потребують підвищеної концентрації та швидких психомоторних реакцій.

Дозування (позологія) та спосіб введення

Препарат слід використовувати за призначенням лікаря. Ампіцилін слід приймати перорально за 30 хвилин до або через 2 години після їжі. Тривалість лікування ампіциліном визначається індивідуально (від 5 днів до 3 тижнів і більше) залежно від характеристик захворювання, віку пацієнта, ефективності терапії та стану функції нирок. Після зникнення клінічних ознак хвороби ампіцилін слід приймати ще 2-3 дні.

Рекомендована одноразова стандартна доза для дорослих і дітей віком від 14 років до 250-1000 мг кожні 6 годин. Дозування встановлює лікар.

Інфекції сечовивідних шляхів: 500 мг кожні 8 годин.

Черевний тиф і паратиф: 1000-2000 мг кожні 6 годин. У гострому перебігу хвороби — протягом 2 тижнів, якщо пацієнт є носієм бацили — 4-12 тижнів.

Неускладнена гонорея: одноразова доза 2000 мг ампіциліну в поєднанні з 1000 мг пробенециду. Рекомендується повторювати курс лікування жінкам.

Респіраторні шляхи та ЛОР-інфекції: 250 мг кожні 6 годин.

Пневмонія: 500 мг кожні 6 годин.

Дітям віком понад 6 років препарат слід призначати у добовій дозі 100 мг/кг маси тіла. Добову дозу слід поділити на 4-6 доз.

Пацієнти з тяжкими порушеннями нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) потребують коригування дози: дозу препарату слід знизити або збільшити інтервал між дозами.

Діти

Цю дозу ампіциліну не слід застосовувати дітям віком до 6 років.

Передозування

У разі передозування можливі токсичні ефекти на центральну нервову систему (запаморочення, головний біль), диспептичні явища (нудота, блювання, рідкий кал), алергічні реакції у вигляді шкірних висипань. У разі симптомів передозування слід негайно припинити прийом препарату і, за потреби, провести симптоматичне лікування: промивання шлунка, використання активованого вугілля, проносного сольного розчину, корекція балансу води та електролітів, гемодіаліз. У разі алергії рекомендують антигістамінні препарати та десенсибілізуючі засоби.

Небажані наслідки

Порушення імунної системи: алергічні реакції, включно з висипом (кропив’янка, макулопапула), сорохом, гіперемією, кропив’янкою, ринітом, кон’юнктивітом, лихоманкою, болем у суглобах, еозинофілією, ексфоліативним дерматитом, пурпурою, багатоформною еритемою, синдромом Стівенса-Джонсона, ангионабряком, анафілактичним шоком.

Захворювання шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, зміни смаку, біль у животі, стоматит, глоссит, сухість у роті, дисбактеріоз кишечника, гастрит, ентероколіт, геморагічний коліт. Під час лікування або протягом кількох тижнів після закінчення антибіотикотерапії існує ймовірність розвитку псевдомембранозного коліту.

Захворювання печінки та гепатобіліарної системи: гепатит, холестатична жовтяниця.

Захворювання центральної та периферичної нервової системи: при прийомі високих доз у пацієнтів із нирковою недостатністю – тремор, судоми, головний біль, невропатія.

Лабораторні результати: помірне збільшення кількості печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, креатиніну, псевдопозитивних неферментних аналізів глюкози та реакції Кумбса.

Інші: оборотні захворювання гемопоезу (лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз), інтерстиціальний нефрит, суперінфекція, кандидоз. При використанні ампіциліну у пацієнтів із бактеріємією (сепсисом) можлива бактеріолізна реакція (реакція Яріша-Герксгаймера).

Термін зберігання

3 роки.

Умови зберігання

Зберігайте в оригінальній упаковці при температурі не більше 25 °C. Тримайте поза досяжністю дітей.

Упаковка

таблетки по 250 мг, 10 таблеток у пухирі; 1 або 2 пухирі на упаковку.