Склад

активний інгредієнт: метамізол натрій;

1 таблетка містить метамізол натрію (анальгін) 500 мг;

Додаткові інгредієнти: картопляний крохмаль, тальк, стеарат кальцію.

Форма дозування

Планшети.

Основні фізичні та хімічні властивості: білі або білі таблички жовтуватого відтінку, плоскої циліндричної форми, з фаском і слідом.

Фармакотерапевтична група

Анальгетики та антипіретики. Піразолони. Метамізол натрій. Код ATC N02B B02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Похідний піразолону, блокатор циклооксигенази. Зменшує утворення простагландинів з арахідонової кислоти. Відрізняється від інших блокаторів циклооксигенази легким протизапальним ефектом із вираженим знеболювальним, знезнижливим та антиспазматичним ефектом. Антиспазмалічний ефект проявляється на гладких м’язах сечових і жовчних шляхів.

Він запобігає проведення болю екстра- та пропріоцептивних імпульсів через пучки Голля та Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів чутливості болю та покращує теплопередачу.

Фармакокінетика.

Він швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. У стінці кишечника він гідролізується для утворення активного метаболіту. Він відсутній без змін у крові. Активний метаболіт зв’язаний на 50-60% із білками плазми. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові становить 1-2 години. Період напіввиведення (_T1/2) — 2,5 години.

Показання

Синдром болю різного походження: головний біль, зубний біль, невралгія, радікуліт, біль у м’язах, біль у суглобах, біль під час менструації. Як ад’ювант для зменшення болю після хірургічних та діагностичних втручань. Гіпертермічний синдром при інфекційних та запальних захворюваннях.

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів препарату похідних піразолонів.

Зміни складу периферичної крові: агранулоцитоз, лейкопенія.

Захворювання крові: анемія будь-якої етіології, цитостатична або інфекційна нейтропенія.

Виражені зміни у функції печінки та нирок (метаболізм порфірину).

Вроджений дефіцит глюкози-6-фосфатдегідрогенази.

Бронхіальна астма.

Підозрюється гостра хірургічна патологія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Етанол – посилює седативний ефект етанолу.

Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину – одночасне використання може призвести до розвитку тяжкої гіпотермії.

Під час лікування метамізолом натрію не слід застосовувати рентгенозасуджувальні препарати, колоїдні замінники крові та пеніцилін.

Циклоспорин – при одночасному застосуванні концентрація циклоспорину в крові знижується.

Пероральні гіпоглікемічні препарати, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди, фенітоїн, ібупрофен та індометацин – натрій метамізол підвищує активність цих препаратів, витісняючи їх із зв’язування з білком крові.

Фенілбутазон, глутетимід, барбітурати та інші індуктори мікросомних печінкових ферментів — при одночасному використанні знижують ефективність метамізолу натрію.

Ненаркотичні анальгетики, трициклічні антидепресанти, гормональні контрацептиви та алопуринол — одночасне використання метамізолу натрію з цими препаратами може призвести до підвищення токсичності.

Інші нестероїдні протизапальні препарати – їхній знеболювальний і знепиротичний ефекти посилюються, а ймовірність небажаних побічних ефектів підвищується.

Седативні та транквілізатори (сибазон, тріоксазин, валокордин) посилюють знеболювальний ефект натрію метамізолу.

Сарколізин, мерказоліл, тіамазол — препарати, що пригнічують активність кісткового мозку, зокрема золоті препарати — ймовірність гематотоксичності, включаючи розвиток лейкопенії, зростає.

Кодеїн, гістамін, H2-адренергичні блокатори та пропранолол посилюють дію метамізолу натрію.

Обережність потрібна, коли препарат використовується одночасно з сульфонамідними гіпоглікемічними препаратами (гіпоглікемічний ефект посилюється) та діуретиками (фуросемідом).

Мієлотоксичні препарати призводять до підвищеної гематотоксичності.

Метотрексат – метамізол у високих дозах може призвести до підвищення концентрації метотрексату в плазмі крові та посилення його токсичного впливу (на травну та гемопоетичну системи).

Особливості використання

Перед початком лікування проконсультуйтеся з лікарем.

Не перевищуйте рекомендовані дози препарату.

Тяжкі шкірні реакції

Важкі шкірні реакції, включно з синдромом Стівенса-Джонсона, токсичним епідермальним некролізом та медикаментозною еозинофілією з системними симптомами (синдром DRESS), які можуть бути загрозливими для життя або смертельними, повідомлялися при лікуванні метамізолом.

Пацієнтів слід інформувати про ознаки та симптоми шкірних реакцій і ретельно контролювати.

Якщо з’являються ознаки та симптоми, що свідчать про ці реакції, лікування метамізолом слід припинити і ніколи не відновити (див. розділ 4.4).

Не використовуйте препарат для полегшення гострого болю в животі (поки причина не буде з’ясована). Оскільки метамізол натрію має протизапальні та знеболювальні властивості, він може приховувати ознаки інфекції, симптоми неінфекційних захворювань і ускладнення болю, що ускладнює діагностику.

Під час використання препарату уникайте вживання алкогольних напоїв.

Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів:

• похилий вік — може призвести до частішої частоти побічних реакцій, особливо з боку травної системи;
• у разі наявності алергічних захворювань (зокрема сінної лихоманки) або при наявності історії цих захворювань ризик алергічних реакцій зростає;
• з порушенням функції нирок, з анамнезом захворювань нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит);
• запальні захворювання кишечника, включно з виразковим колітом і хворобою Крона;
• при тяжкій гіпотензії артерії, серцево-судинній недостатності;
• з довгою історією вживання алкоголю;
• з одночасним застосуванням цитостатичних препаратів (лише під наглядом лікаря).

При використанні у дітей слід здійснювати постійний медичний нагляд.

Під час застосування препарату необхідно контролювати склад периферичної крові (лейкоцитна суміш).

Регулярне тривале застосування препарату не рекомендується через мієлотоксичність натрієвої солі метамізолу.

У разі тривалого застосування препарату (понад 7 днів) необхідно контролювати склад периферичної крові (через мієлотоксичність метамізолу), функцію нирок і печінки.

Пацієнтів слід попереджати перед початком лікування, що у разі немотивованого озноба, лихоманки, болю в горлі, труднощів із ковтанням, кровотечі ясен, блідої шкіри, астенії, вагініту або проктиту препарат слід негайно припинити. Також слід припинити застосування препарату, якщо на шкірі та слизових оболонках з’являються висипи. Якщо ці симптоми з’являються, слід негайно звернутися до лікаря.

Під час використання препарату сеча може забарвлюватися в червоний колір через виділення метаболіту метамізолу натрію.

Не використовуйте препарат довше за призначений період без консультації з лікарем.

Якщо ознаки хвороби не починають зникати або, навпаки, стан здоров’я погіршується або з’являються побічні ефекти, необхідно призупинити використання препарату та проконсультуватися з лікарем для подальшого застосування.

Вагітність і лактація.

Препарат протипоказаний під час вагітності. Грудне вигодовування слід припинити протягом усього лікування.

Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Це не має жодного ефекту.

Дозування (позологія) та спосіб введення

Дорослі та діти старше 14 років повинні приймати 250-500 мг (1/2-1 таблетку) перорально 1-2 рази на день. Таблетки слід приймати після їжі, не жувати, не розчиняти, запивати достатньою кількістю води.

Максимальна добова доза — 1 г.

Діти віком від 12 до 14 років – 250 мг 1-2 рази на день.

Анальгін призначений для короткострокового симптоматичного застосування. Курс лікування триває не більше 3 днів.

Якщо симптоми хвороби не зникають протягом 3 днів, слід проконсультуватися з лікарем щодо подальшого застосування препарату.

Діти.

Препарат не слід використовувати дітям віком до 12 років.

Передозування

Симптоми: гіпотермія, серцебиття, виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, дисфагія, задишка, тинітус, нудота, блвота, гастралгія/гастрит, слабкість, сонливість, делірій, порушення свідомості, судомний синдром; Гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, олігурія, анурія, гостра ниркова та печінкова недостатність, параліч дихальних м’язів.

Лікування: відмова препарату, індукція блювання, промивання шлунка, прийом сольових проносних, ентеросорбентів, примусовий діурез, симптоматична терапія на підтримку життєво важливих функцій. У важких випадках можливі гемодіаліз, гемоперфузія, перитонеальний діаліз.

При перших симптомах передозування слід негайно звернутися за медичною допомогою!

Небажані наслідки

Порушення дихання, грудної клітки та середощіння: при схильності до бронхоспазму можна спровокувати напад, бронхоспастичний синдром, задишку

Захворювання печінки та жовчних шляхів: гепатит.

Захворювання нирок і сечовивідних шляхів: зазвичай у пацієнтів із порушенням функції нирок та/або при надмірних дозах — транзієнтна олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, червона сеча.

Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску.

Захворювання крові та лімфатичної систем: при тривалому використанні можливі агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, гранулоцитопенія.

Порушення імунної системи: можливі реакції гіперчутливості, включаючи висипи на шкірі та слизових оболонках, кон’юнктивіт, почервоніння шкіри, свербіж, кропив’янку, ангіонабряк, анафілактичний шок.

Захворювання шкіри та підшкірних тканин: дуже рідкісні – синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла; невідомий – еозинофілія, викликана ліками, з системними симптомами (DRESS).

У разі будь-яких побічних реакцій необхідно припинити використання препарату та обов’язково проконсультуватися з лікарем.

Повідомляю про підозру на побічні реакції.

Повідомлення про підозрілі побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє безперервно контролювати співвідношення користі та ризику для відповідного лікарського засобу. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозрілі побічні реакції через національну систему звітування.

Термін зберігання

5 років.

Умови зберігання

Зберігайте в оригінальній упаковці при температурі не більше 25 °C.

Тримайте їх поза досяжністю дітей.

Упаковка

10 таблеток у блістерній упаковці; 1 блістерна упаковка на упаковку; 10 таблеток у пухирях.

Умови продажу

Без рецепта.

Виробник

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».