Склад

активні інгредієнти: ацетилсаліцилова кислота, парацетамол, кофеїн;

1 таблетка містить: ацетилсаліцилова кислота 240 мг, парацетамол 180 мг, кофеїн 30 мг;

Додаткові речовини: лимонна кислота, моногідрат, картопляний крохмаль, повідон, какао, стеарат кальцію.

Форма дозування

Планшети.

Основні фізичні та хімічні властивості: таблетки світло-коричневого кольору з включеннями, плоска циліндрична форма з фаском і штрихам, з запахом какао.

Фармакотерапевтична група

Анальгетики та антипіретики. Ацетилсаліцилова кислота, комбінації без психолептиків. Код ATC N02B A51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Препарат має знеболювальну, знижливу та протизапальну дію. Компоненти, що входять до складу препарату, підсилюють ефект один одного.

Знезнижливий ефект ацетилсаліцилової кислоти реалізується через центральну нервову систему шляхом пригнічення синтезу _PGF2 у гіпоталамусі у відповідь на дію ендогенних пірогенів. Анальгетичний ефект має як периферичний, так і центральний характер: периферичний ефект — це пригнічення синтезу простагландину запалених тканин; центральний ефект — це вплив на центри гіпоталамуса. Ацетилсаліцилова кислота також зменшує агрегацію тромбоцити.

Парацетамол має знеболювальний, антипіретичний і дуже слабкий протизапальний ефект, що пояснюється його впливом на центр терморегуляції гіпоталамусу та слабкою здатністю пригнічувати синтез простагландинів у периферичних тканинах.

Кофеїн збуджує центральну нервову систему. Кофеїн підвищує позитивні умовні рефлекси, стимулює моторну активність, послаблює дію гіпнотиків і наркотичних речовин, посилює дію знеболювальних і антипіретиків.

Фармакокінетика.

Не вивчалися.

Показання

Терапія синдрому легкого або помірного болю при головному або зубному болі, первинній дисменореї, мігрені, артралгії, невралгії, захворюваннях, що супроводжуються гіпертермією різних видов (як знижливий засіб).

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів препарату, інших саліцитів; тяжка печінкова та/або ниркова дисфункція, вроджена гіпербілірубінемія, синдром Гілберта, дефіцит глюкози-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, гемофілія, геморагічний діатез, тяжка анемія, лейкопенія, тромбоз, тромбофлебіт, геморагічні захворювання, гострі виразки шлункової кишки, стан підвищеного збудження, порушення сну, тяжка артеріальна гіпертензія, органічні захворювання серцево-судинної системи (включаючи атеросклероз), глаукома з закриттям кута,  Епілепсія, гіпертиреоз, декомпенсована серцева недостатність, порушення серцевої провідності, тяжкий атеросклероз, схильність до вазоспазму, ішемічна хвороба серця, гострий панкреатит, гіпертрофія передміхурової залози, важкий цукровий діабет, історія бронхіальної астми, спричиненої застосуванням саліцилатів, старість.

Не використовуйте з інгібіторами моноаміноксидази (МАОІ) протягом 2 тижнів після припинення прийому МАОІ; протипоказані пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти, блокатори B; Комбінація з метотрексатом у дозі 15 мг/тиждень або більше протипоказана (див. Таблицю 1). “Взаємодія з іншими ліками та іншими формами взаємодії”).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Парацетамол

Метоклопрамід і домперидон можуть підвищувати швидкість всмоктування парацетамолу, тоді як холестирамін може знижуватися. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може посилюватися при одночасному тривалому використанні парацетамолу, що підвищує ризик кровотечі. Барбітурати знижують знижливий ефект парацетамолу.  Протисудомні препарати (зокрема фенітоїн, барбітурати, карбамазепіни), які стимулюють активність печінкових мікросомних ферментів, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку, підвищуючи ступінь перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. Одночасне використання парацетамолу з гепатотоксичними препаратами підвищує токсичний вплив препаратів на печінку.

Одночасне використання високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не використовуйте одночасно з алкоголем.

Слід бути обережним при одночасному використанні парацетамолу з флуклоксациліном, оскільки таке застосування пов’язане з метаболічним ацидозом із високим розривом аніону, особливо у пацієнтів із факторами ризику (див. розділ 4.4).

Кофеїн

Одночасне вживання кофеїну з інгібіторами МАОІ може спричинити небезпечне підвищення артеріального тиску. Кофеїн посилює дію (покращує біодоступність) анальгетиків-антипіретиків, посилює дію похідних ксантину, A- та B-адренорецепторів, психостимуляторів. Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють ефект кофеїну.  Кофеїн зменшує дію опіоїдних анальгетиків, анксіолітиків, гіпнотиків і седативних засобів, є антагоністом анестетиків та інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністом аденозину та АТФ-препаратів. Одночасне вживання кофеїну з ерготаміном покращує всмоктування ерготамінів шлунково-кишковим трактом за допомогою препаратів, що стимулюють щитоподібну залозу — їхній ефект посилюється. Кофеїн знижує концентрацію літію в крові.

Ацетилсаліцилова кислота

Комбінації протипоказані.

Метотрексат при дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зменшується нирковий кліренс метотрексату протизапальними агентами та витіснення метотрексату саліцилатами через зв’язування білків плазми).

Комбінації, які слід використовувати з обережністю.

Одночасне застосування ібупрофену запобігає незворотному інгібцію тромбоцитів ацетилсаліциловом кислотою. Лікування ібупрофеном у пацієнтів із ризиком серцево-судинних захворювань може обмежити кардіопротективний ефект ацетилсаліцилової кислоти. Одночасне використання ацетилсаліцилової кислоти та антикоагулянтів підвищує ризик кровотечі. Одночасне використання високих доз саліцилатів із НПЗП (через взаємне посилення ефекту) підвищує ризик виразок і шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне використання з урикозурними препаратами, такими як бензобромарон (probenecid), зменшує ефект виведення сечової кислоти (через конкуренцію з виділенням сечової кислоти нирковими канальцями). При одночасному використанні дигоксину концентрація останнього в плазмі крові зростає через зниження ниркового виведення. При одночасному використанні високих доз ацетилсаліцилової кислоти та пероральних антидіабетичних препаратів групи сульфонілмочевина або похідних інсуліну, гіпоглікемічний ефект останньої посилює гіпоглікемічний ефект ацетилсаліцилової кислоти та витіснення сульфонілмочевин, зв’язаних із білками плазми.  Діуретики у поєднанні з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти зменшують гломерулярну фільтрацію через зниження синтезу простагландину в нирках. Системні глюкокортикостероїди (за винятком гідрокортизону), які використовуються для замісної терапії при хворобі Аддісона, під час лікування кортикостероїдами знижують рівень саліцилатів у крові та підвищують ризик передозування після завершення лікування. Водночас використання кортикостероїдів підвищує ризик шлунково-кишкової кровотечі. Ацетилсаліцилова кислота посилює ефект фенітоїну. Фермент, що перетворює ангіотензин (ACE) у поєднанні з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти, спричиняє зниження гломерулярної фільтрації через пригнічення вазодилатаційних простагландинів і зменшення гіпотензивного ефекту. При одночасному використанні з вальпроєвою кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її з плазмовими білками, підвищуючи токсичність останньої. При використанні з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі через можливий синергетичний ефект. Етиловий спирт сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та подовжує час кровотечі завдяки синергії ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

Особливості використання

Пацієнти з алергічними ускладненнями, включно з бронхіальною астмою, алергічним ринітом, кропив’янкою, сорохом, набряком слизової оболонки та сінною лихоманкою, а також у поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів і у пацієнтів із гіперчутливістю до НПЗП, можуть розвиватися бронхоспазм або напад бронхіальної астми під час лікування препаратом.

Під час хірургічних операцій (включаючи стоматологічну хірургію) використання ліків, що містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність кровотечі.

Застосовуйте обережно для лікування пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, з ерозивно-виразковими ураженнями та кровотечею шлунково-кишкового тракту при анамнезі, при підвищеній кровотечі або при супутній протизапальній терапії.

Ацетилсаліцилова кислота, яка є частиною препарату, навіть у малих дозах, зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може спричинити гострий напад подагри у чутливих пацієнтів.

Не рекомендується використовувати препарат без консультації з лікарем більше 5 днів як знеболювальний і більше 3 днів як знижливий.

У разі порушення функції нирок і печінки інтервал між дозами має становити не менше 8 годин.

Під час лікування необхідно відмовлятися від вживання алкоголю. При тривалому використанні необхідно контролювати систему згортання крові та рівень гемоглобіну.

Під час лікування не рекомендується вживати надмірну кількість напоїв з кофеїном (наприклад, каву, чай). Це може спричинити проблеми зі сном, тремор, дискомфорт за грудиною через серцебиття.

Парацетамол

Перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо пацієнт приймає варфарин або подібні препарати з антикоагулянтним ефектом.  Ризик передозування найвищий у пацієнтів з нециротичною алкогольною хворобою печінки. Препарат може впливати на результати лабораторних аналізів крові на глюкозу та сечовинну кислоту.

Пацієнтам, які щодня приймають знеболювальні при легкому артриті, слід проконсультуватися з лікарем. У пацієнтів із тяжкими інфекціями, такими як сепсис, що супроводжується зниженням рівня глутатіону, парацетамол підвищує ризик метаболічного ацидозу. Симптоми метаболічного ацидозу включають глибоке, швидке або важке дихання, нудоту, блювання та втрату апетиту. Якщо ви відчуваєте ці симптоми, слід негайно звернутися до лікаря.

Слід бути обережним при одночасному використанні парацетамолу з флуклоксациліном через підвищений ризик метаболічного ацидозу з високим розривом аніону, особливо у пацієнтів із тяжкими порушеннями нирок, сепсисом, недоїданням або іншими причинами дефіциту глутатіону (наприклад, хронічний алкоголізм), а також при максимальних добових дозах парацетамолу. Рекомендується ретельне спостереження, зокрема вимірювання рівня сечі 5-оксопроліну.

Не перевищуйте вказані дози. Не приймайте препарат разом з іншими препаратами, що містять парацетамол.

Якщо симптоми зберігаються, слід звернутися до лікаря.

Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.

Тримайте ліки поза досяжністю дітей і дітей.

Ацетилсаліцилова кислота

Застосовуйте з обережністю у випадку гіперчутливості до знеболювальних, протизапальних, протиревматичних препаратів, а також із застосуванням антикоагулянтів у пацієнтів із порушеннями кровообігу (наприклад, судинна патологія нирок, застійна серцева недостатність, гіповолемія, серйозна операція, сепсис або сильна кровотеча), оскільки ацетилсаліцилова кислота також може підвищувати ризик порушення функції нирок і гострої ниркової недостатності. Ібупрофен може зменшувати інгібуючий вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Якщо препарат використовується, пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем перед прийомом ібупрофена як знеболювального препарату.

Вагітність і лактація

Препарат не використовується під час вагітності чи лактації.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та техніками

При використанні високих доз препарату необхідно утримуватися від керування транспортним засобом або роботи з іншими механізмами через можливі побічні реакції нервової системи (запаморочення, гіперзбудливість, дезорієнтація та розлади уваги).

Дозування (позологія) та спосіб введення

Препарат призначають дорослим по 1 таблетці 2-3 рази на день після прийому їжі. Максимальна добова доза препарату становить 6 таблеток (у 3 дозах). Таблетки Цитрамон-Дарниця не слід приймати більше 5 днів як знеболювальний засіб і більше 3 днів як знеболювальний.

Не перевищуйте рекомендовану дозу.

Не приймайте разом з іншими препаратами, що містять парацетамол.

Діти

Ліки, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід застосовувати дітям з гострою респіраторною вірусною інфекцією (ARVI), яка супроводжується або не супроводжується лихоманкою. При деяких вірусних захворюваннях, особливо при грипі A, грипі B та вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Реє, що потребує термінового медичного втручання. Ризик може підвищуватися, якщо ацетилсаліцилова кислота використовується як супутній препарат, але причинно-наслідковий зв’язок не доведено. Якщо ці стани супроводжуються тривалою блюванням, це може бути ознакою синдрому Реє. З огляду на вищезазначені причини, використання препарату протипоказане дітям без спеціальних показань (хвороба Кавасакі).

Передозування

Симптоми передозування можуть виникати при тривалому прийомі препарату або при багаторазово вищих дозах, ніж рекомендовані.

Симптоми передозування через ацетилсаліцилову кислоту.

Токсичність саліцилату може виникати внаслідок тривалого використання терапевтичних доз або гострої інтоксикації > 100 мг/кг/день понад 2 дні (випадкове вживання дітьми або випадкове передозування), що може бути небезпечним для життя. Хронічне отруєння саліцилатом може бути безсимптомним, оскільки воно не має специфічних симптомів. Помірна саліцилатна інтоксикація, або саліцилізм, зазвичай розвивається лише після повторного застосування високих доз.

Симптоми, такі як запаморочення, тинітус, глухота, надмірне потовиділення, нудота, блювання, головний біль і депресія, можна контролювати, зменшуючи дозу. Тинітус може виникати при концентраціях плазми від 150 до 300 мкг/мл. Більш серйозні побічні ефекти виникають при концентраціях понад 300 мкг/мл. Метаболічний ацидоз — поширений симптом у дітей. Тяжкість отруєння не можна оцінити лише за концентраціями в плазмі. Всмоктування ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися через пригнічення спорожнення шлунка, утворення каменів у шлунку або використання препаратів, розчинних у ентеророзчинному покритті.

Екстрена допомога при отруєнні ацетилсаліциловою кислотою визначається за ступенем, стадією та клінічними симптомами і відповідає стандартним методам екстреної допомоги при отруєнні. Пріоритетними заходами слід бути спрямований на прискорення виведення препарату, а також на відновлення електролітного та кислотно-лужного балансу. Внаслідок складних патофізіологічних ефектів отруєння саліцилатом можуть виникати певні симптоми та лабораторні зміни.

Отруєння легкої та середньої тяжкості: тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз, гіпергідроз, нудота, блювання. Лабораторні результати: алкалоз, лужна реакція сечі.

Тяжке отруєння: респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексія, тинітус, глухота. Порушення дихальної системи: від гіпервентиляції, некардіогенного набряку легень до зупинки дихання та асфіксії; Лабораторні результати: алкалоз, лужна реакція сечі. Серцево-судинна система: від порушень серцевого ритму, гіпотонії до зупинки серця. Втрата рідини та електролітів: зневоднення, олігурія, ниркова недостатність. Лабораторні результати: гіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, порушення роботи нирок. Порушення метаболізму глюкози, кетоз проявляються у лабораторних умовах у вигляді гіперглікемії, гіпоглікемії (особливо у дітей), підвищеного рівня кетонних тіл. Захворювання крові: від пригнічення тромбоцитів до коагулопатій. Лабораторні результати: подовження часу протромбіну, гіпротромбінемія. Неврологічне: токсична енцефалопатія та депресія центральної нервової системи від млявості, депресії свідомості до коми та судом.

Симптоми передозування парацетамолом у перші 24 години: бліда шкіра, втрата апетиту, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, гепатонекроз, підвищена активність печінкових трансаміназ, підвищений протромбінний індекс. Симптоми ураження печінки з’являються через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. призводять до розвитку токсичної енцефалопатії з порушенням свідомості, крововиливами, гіпоглікемією, комою, а в рідкісних випадках — смертельним результатом. Гостра ниркова недостатність з гострим трубчастим некрозом може проявлятися у вигляді сильного болю в нижній частині спини, гематурії, протеїнурії та розвиватися навіть за відсутності тяжкого ураження нирок. Також повідомлялися про серцеву аритмію та панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з гемопоетичних органів можуть розвиватися апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з центральної нервової системи можливі запаморочення, психомоторне збудження та дезорієнтація; Розлади сечової системи – нефротоксичність (ниркова коліка), інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз.

Пошкодження печінки можливе у дорослих, які приймали 10 г і більше парацетамолу, а також у дітей, які приймали понад 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів із факторами ризику (тривале використання карбамазепіну, фенобарбітону, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробію або інших препаратів, що викликають печінкові ферменти; зловживання алкоголем; дефіцит глутатіонової системи, наприклад, розлади травлення, ВІЛ-інфекція, голод, муковісцидоз, кахексія), прийом 5 г або більше парацетамолу може призвести до пошкодження печінки.

У разі передозування потрібна невідкладна медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити до лікарні, навіть якщо немає ранніх симптомів передозування.

У разі передозування нудота, блювання, потовиділення, психомоторна збудження або депресія центральної нервової системи, сонливості, порушення свідомості, серцевих аритмій, тахікардії, екстрасистолії, тремору, гіперрефлексії, судом, тяжкості передозування або ризику ураження органів можуть не проявлятися. Концентрації парацетамолу в плазмі слід вимірювати через 4 години або пізніше після перорального введення (попередні концентрації є ненадійними).

Лікування: промивання шлунка з подальшим активованим вугіллям (якщо протягом 1 години було прийнято надмірну дозу парацетамолу), симптоматичну терапію. Специфічним протиотрутою від передозування парацетамолом є N-ацетилцистеїн. За відсутності блювання внутрішньовенно можна використовувати пероральний метіонін або N-ацетилцистеїн, що діє протягом 24 годин, але максимальний захисний ефект виникає при використанні протягом 8 годин після передозування. Після цього час ефективність антидоту різко знижується. Також необхідно вживати загальних підтримуючих заходів. За потреби слід використовувати A-адренергічні блокатори.

Симптоми передозування, викликаного кофеїном: збудження, запаморочення, прискорене дихання, блювання, тремтіння, судоми, екстрасистолія.

Лікування: промивання шлунка, повторне введення активованого вугілля, примусовий лужний діурез, киснева терапія, гемодіаліз у важких випадках, інфузія рідини та електролітів. Симптоматична терапія. У разі судомій слід використовувати діазепам.

Небажані наслідки

Дихальні, грудні та середостінні захворювання: риніт, закладеність носа, бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП.

Розлади шлунково-кишкового тракту: диспептичні розлади, включно з нудотою, блюванням, дискомфортом і болем у епігастрії, печією, болем у животі; запаленням шлунково-кишкового тракту, ерозійними та виразковими ураженнями шлунково-кишкового тракту, які в деяких випадках можуть викликати шлунково-кишкову кровотечу та перфорацію з відповідними лабораторними та клінічними проявами.

Захворювання печінки та жовчних шляхів: порушення функції печінки, підвищена активність ферментів печінки, зазвичай без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект).

Метаболічні порушення: гіпоглікемія, до гіпоглікемічної коми.

Розлади нервової системи: головний біль, запаморочення, тремор, парестезії, збудження, порушення сну, безсоння, загальна слабкість, дзвін у вухах.

Психічні розлади: почуття страху, тривоги, тривоги, дратівливості.

Серцево-судинні розлади: тахікардія, аритмія, серцебиття, артеріальна гіпертензія.

Захворювання кров’яної та лімфатичної систем: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, синці та кровотечі, анемія, сульфатна гемоглобінемія та метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, серцевий біль), гемолітична анемія. Завдяки антиагрегоцитарній дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик кровотечі. Спостерігалися кровотечі, такі як внутрішньоопераційні крововиливи, гематоми, кровотеча з генітуричної системи, епістаксис, кровотеча з ясен,  шлунково-кишкові кровотечі та крововиливи в мозок.

Порушення імунної системи:  реакції гіперчутливості, включно з анафілаксією, анафілактичним шоком.

Захворювання шкіри та підшкірної тканини: свербіж шкіри, висип на шкірі та слизових оболонках, включаючи генералізовані та еритематозні висипи; кропив’янка, ангионабряк, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Загальні розлади: кровотеча може призвести до гострої та хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (спричиненої так званим латентним мікрокровотечею) з відповідними лабораторними проявами та клінічними симптомами, такими як астенія, бліда шкіра, гіпоперфузія; некардіогенний набряк легень.

Термін зберігання

3 роки.

Не використовуйте препарат після терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігайте в оригінальній упаковці при температурі не більше 25 °C. Тримайте поза досяжністю дітей.

Упаковка

6 або 10 таблеток у пухирях; 6 або 10 таблеток у блістерній упаковці, 1 блістерна упаковка в пачці; 10 таблеток у блістерній упаковці, 6 або 12 пухирів у упаковці.

Умови продажу

Без рецепта.

Виробник

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».