Склад

активна речовина: дексаметазон;

1 мл розчину містить дексаметазон фосфату натрію 1 мг;

Додаткові речовини: борна кислота, тетраборат натрію, едетат натрію, хлорид бензалконію, вода для ін’єкцій.

Форма дозування

Краплі для очей, розчин.

Основні фізичні та хімічні властивості: прозора, безбарвна, без запаху рідина.

Фармакотерапевтична група

Продукти, що використовуються в офтальмології. Протизапальне. Кортикостероїди, прості ліки. Дексаметазон.

Код ATC S01B A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Препарат належить до синтетичних фторованих глюкокортикостероїдів. Він має виражений протизапальний ефект із зниженим мінералокортикоїдним ефектом порівняно з деякими іншими стероїдами і є одним із найпотужніших протизапальних препаратів. Механізм дії препарату подібний до фармакологічної дії інших фторованих глюкокортикостероїдів і відрізняється лише більшою силою та тривалістю дії. Він має протизапальний ефект, пригнічуючи судинні адгезивні молекули ендотеліальних клітин, циклооксигенази I або II, а також вивільняючи цитокіни. Внаслідок цього зменшується утворення запальних медіаторів, а адгезія лейкоцитів до судинного ендотелію пригнічується, що запобігає їхньому проникненню у запалені тканини ока.

Фармакокінетика.

Після інстиляції в кон’юнктивальний мішок максимальна концентрація дексаметазону в внутрішньоочній рідині спостерігається через 2 години і становить 30 нг/мл. Зв’язування білків у плазмі (альбумін) становить 77–84%. Період напіврозпаду виключення дорівнює

3-4 години. Кліренс коливається від 0,111 до 0,225 л/год/кг, а об’єм розподілу — від 0,576 до 1,15 л/кг. Приблизно 60% дози виводиться з сечею у вигляді 6-β-гідроксидексаметазону. Загальний резорбційний ефект дексаметазону є незначним.

Показання

Лікування стероїдно-чутливих неінфекційних запальних та алергічних станів кон’юнктиви, рогівки та переднього сегмента ока, включаючи запальні реакції в післяопераційний період.

Протипоказання

Гіперчутливість до активної речовини або інших компонентів лікарського засобу.

Гострі неліковані бактеріальні інфекції ока.

Грибкові інфекції очей.

Мікобактеріальні інфекції очей.

Вірусні інфекції рогівки та кон’юнктиви (гострий поверхневий кератит, спричинений   простим герпесом, коров’ячою віспою та вітрянкою, за винятком кератиту, спричиненого  зостерним герпесом).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

У разі одночасного застосування кількох місцевих препаратів в оці інтервал між ними має становити не менше 15 хвилин. Очні мазі слід використовувати останніми.

Одночасне застосування препарату разом з атропіном, іншими холінергічними та мідріатичними агентами може підвищувати внутрішньоочний тиск.

Одночасне застосування місцевих стероїдів і місцевих нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) може підвищити ризик ускладнень загоєння рани рогівки.

Одночасне використання очних препаратів, що містять фосфати, підвищує ризик накопичення або непрозорості рогівки, особливо у пацієнтів із пошкодженою рогівкою.

Інгібітори CYP3A4 (зокрема ритановір і кобіцистат) можуть знижувати кліренс дексаметазону, що призводить до посилення системних ефектів і розвитку синдрому Кушинга та/або надниркової депресії. Такі комбінації слід уникати, якщо користь лікування не переважає підвищений ризик системних побічних ефектів кортикостероїдів. У такому випадку необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів, щоб виявити системні ефекти кортикостероїдів.

Інформації про взаємодію лікарського засобу з іншими лікарськими засобами немає.

Особливості використання

Препарат призначений лише для офтальмологічного застосування.

Побічні ефекти, які помічаються при введенні препарату, зникають за 5-15 секунд і не є ознакою для припинення прийому.

Щоб запобігти можливому системному резорбції після введення препарату, сльозні протоки слід утримувати пальцями протягом 2-3 хвилин.

Під час використання препарату не торкайтеся кінчика піпетки, щоб запобігти забрудненню препарату.

Тривале місцеве застосування кортикостероїдів може призвести до очної гіпертензії та/або глаукоми, після чого до пошкодження зорового нерва, порушення гостроти зору та порушень поля зору, а також до задньої субкапсулярної катаракти задньої камери ока. У разі тривалого застосування препарату слід регулярно контролювати внутрішньоочний тиск.

Це особливо важливо для дітей, оскільки ризик очної гіпертензії, викликаної кортикостероїдами, може бути вищим у дітей і виникати раніше, ніж у дорослих.

Ризик підвищення внутрішньоочного тиску та/або утворення катаракти, спричиненого кортикостероїдами, підвищується у пацієнтів із схильністю (наприклад, пацієнтів із цукровим діабетом).

Кортикостероїди, нанесені місцево в око, можуть уповільнити загоєння ран рогівки і, при наявності хвороб, що характеризуються тоншенням рогівки або склери, призводити до перфорації. Місцеві НПЗП також відомі тим, що уповільнюють або затримують загоєння ран. Одночасне застосування місцевих НПЗП та топічних стероїдів може підвищити ризик ускладнень загоєння ран (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії»). Під час прийому препарату слід перевірити стан рогівки (тести на флуорецин).

Кортикостероїди можуть знижувати стійкість до бактеріальних, вірусних або грибкових інфекцій, запобігати виявленню таких інфекцій і маскувати їхні клінічні ознаки, запобігаючи виявленню неефективності антибіотиків.

При гострій гнійній хворобі очей кортикостероїди можуть маскувати інфекції або передавати вже існуючу інфекцію. Якщо лікування триває понад 10 днів, слід контролювати внутрішньоочний тиск.

При стійкій виразці рогівки слід враховувати можливість грибкової інфекції у пацієнтів, які пройшли лікування або проходять лікування кортикостероїдами. У разі грибкової інфекції слід припинити лікування препаратом.

Препарат слід застосовувати з максимальною обережністю і лише в поєднанні з противірусною терапією для лікування стромального кератиту або увеїту, спричиненого  герпесом простим. Слід періодично проводити біомікроскопію щілинною лампою.

Препарат містить фосфати, які викликають накопичення відкладень у рогівці або її каламутність при місцевому нанесенні. Його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із ослабленою рогівкою та у випадках, коли пацієнта лікують одночасно іншими офтальмологічними препаратами, що містять фосфати.

Під час лікування запалення очей не рекомендується носити контактні лінзи. За потреби слід зняти та встановити м’які контактні лінзи не раніше ніж за 15 хвилин після введення лікарського засобу.

Препарат містить бензалконій-хлорид, який може викликати подразнення очей і відомий тим, що змінює колір м’яких контактних лінз. Контакту з м’якими контактними лінзами слід уникати.

Після інтенсивної або тривалої безперервної терапії у пацієнтів із схильністю, зокрема дітьми та пацієнтами, які отримують інгібітори CYP3A4 (зокрема ритановір і кобіцістат), можуть розвинутися синдром Кушинга та/або надниркова депресія, пов’язана з системним всмоктуванням дексаметазону. У таких випадках лікування слід припинити.

Вагітність і лактація.

Вагітність.

Існує лише обмежена кількість даних про використання цього препарату у вагітних жінок. Репродуктивна токсичність була доведена у дослідженнях на тваринах – при місцевому застосуванні кортикостероїди можуть системно всмоктуватися і викликати аномалії плода у вагітних тварин. Потенційний ризик для людей невідомий, тому препарат не рекомендується використовувати під час вагітності.

Грудне вигодовування.

При системному застосуванні глюкокортикостероїди виділяються в грудне молоко в кількостях, які можуть заважати грудному вигодовуванню. Однак при локальному нанесенні системна експозиція є низькою. Оскільки невідомо, чи переходить препарат у грудне молоко, неможливо виключити ризик для дитини під час грудного вигодовування. Тому слід розглянути можливість тимчасового припинення грудного вигодовування на час прийому або припинення/утримання терапії, враховуючи потенційну користь препарату для матері та користь грудного вигодовування для дитини.

Родючість.

Не проводилося досліджень впливу дексаметазону на фертильність, якщо його вводити в кон’юнктивальний мішок.  Існують обмежені клінічні дані щодо впливу дексаметазону на чоловічу або жіночу фертильність.

Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Лікарський засіб не має або має незначний вплив на здатність керувати або працювати з обладнанням. Як і з іншими краплями для очей, може спостерігатися тимчасове затуманення зору або інші порушення зору. Якщо під час інстиляції спостерігається розмитий зір, пацієнт повинен дочекатися, поки зір проясниться, перш ніж керувати транспортними засобами або іншими механізмами.

Дозування (позологія) та спосіб введення

Пляшка захищена системою, що захищає від тамперів. Для першого використання потрібно повернути кришку, щоб відокремити її від захисного кільця.

Пляшка має особливу конфігурацію, завдяки якій при натисканні на дно розчин дозується за принципом «один прес — одна крапля». Твердість стінок флакона суттєво знижує ймовірність вивільнення препарату, що є поширеною причиною передозування очних крапель.

Сильне або гостре запалення ока:

Для початкової терапії слід вводити 1-2 краплі препарату в кон’юнктивальний мішок(и) ураженого ока кожні 30-60 хвилин.

У разі позитивного результату дозу слід знизити до 1-2 крапель у кон’юнктивальний мішок(и) ураженого ока кожні 2-4 години.

Дозу можна знизити до 1 краплі 3–4 рази на день, якщо ця доза достатньо для контролю запалення.

Якщо бажаний результат не досягається протягом 3–4 днів, може бути призначена додаткова системна або субкон’юнктивальна терапія.

Хронічне запалення ока:

1-2 краплі слід вводити в кон’юнктивальний мішок(и) ураженого ока кожні 3-6 годин, або частіше, якщо потрібно.

Незначні запалення, алергії:

1-2 краплі препарату слід вводити в кон’юнктивальний мішок(и) ураженого ока кожні 3-4 години, доки не буде досягнуто бажаного ефекту.

Рекомендується постійно контролювати внутрішньоочний тиск.

Після інстиляції рекомендується ретельне закриття повік або закриття носової носової залози. Це зменшує системне всмоктування препаратів, введених в око, що зменшує ймовірність системних побічних ефектів.

У разі одночасного застосування кількох місцевих препаратів для ока інтервал між застосуваннями має становити не менше 15 хвилин. Очні мазі слід наносити останніми.

Літні пацієнти.

Коригування дози не потрібно.

Пацієнти з порушенням функції печінки та нирок.

Через низьке системне всмоктування дексаметазону після місцевого застосування цього лікарського засобу корекція дози не потребує.

Діти.

Безпека та ефективність препарату у дітей не встановлені.

Передозування

Особлива конфігурація флакона робить випадкове передозування препаратом малоймовірним. Інформації про випадки передозування немає.

У разі місцевого передозування змийте надлишковий препарат з очей теплою водою.

Небажані наслідки

Очні захворювання:

• кератит, кон’юнктивіт, кератокон’юнктивіт сікки, птоз повік, забарвлення рогівки, світлобоязність, затуманення зору, мідріаз, біль у оці, подразнення ока, відчуття чужорідного тіла в очах, незвичайні відчуття в очах, утворення луски на краях повік;
• кальцифікація рогівки (через використання очних крапель, що містять фосфати, у деяких пацієнтів із сильно пошкодженою рогівкою);
• Одразу після інстиляції можливі наступні стани: короткочасне печіння, поколювання, дискомфорт в очах, свербіж, гіперемія очей та посилене слізозабігання;
• У випадку тривалого застосування – підвищений внутрішньоочний тиск із подальшим пошкодженням зорового нерва, зниження гостроти зору, порушення полів зору, утворення задньої субкапсулярної катаракти, глаукома, ерозія рогівки, за наявності захворювань, що призводять до тоншіння рогівки або склери – підвищений ризик їх перфорації (див. розділ «Спеціальні попередження та запобіжні заходи для використання»).

Ендокринні розлади: після тривалої терапії може відбуватися системна адсорбція з депресією кори наднирників і розвитком синдрому Кушинга.

Розлади нервової системи: дисгеузія (порушене сприйняття смаку), головний біль, запаморочення.

Порушення імунної системи: реакції гіперчутливості; Пацієнти з гіперчутливістю до бензалконію хлориду можуть розвиватися алергічним блефаритом або кон’юнктивітом.

Глюкокортикостероїди можуть знижувати стійкість до інфекцій.

Термін зберігання

2 роки.

Після відкриття флакону зберігайте препарат не більше 28 днів.

Умови зберігання

Зберігайте в оригінальній упаковці при температурі не більше 15 °C. Не заморожуйте.

Тримайте їх поза досяжністю дітей.

Упаковка

5 мл або 10 мл у пляшечці; 1 пляшка в пачці.

Виробник

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».