активний інгредієнт: каберголін;

1 таблетка містить 0,5 мг каберголіну;

Додаткові компоненти:  лейцин, лактоза безводна.

Форма дозування

Планшети.

Основні фізичні та хімічні властивості: білі, плоскі, видовжені таблички з гравіюванням «PU», розділеними вирізом з одного боку, гравіюванням «700» та невеликим вирізом над і під центральним «0» з іншого боку.

Фармакотерапевтична група

Продукти, що використовуються в гінекології. Інгібітори пролактину. Код ATC G02C B03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Каберголін — це дофамінергічна похідна ерготу, яка характеризується сильною та тривалою активністю зниження пролактину. Препарат безпосередньо стимулює D2-дофамінові рецептори на поверхні лактотропних клітин гіпофіза, тим самим пригнічуючи секрецію пролактину. Ця речовина зменшує секрецію пролактину у щурів при введенні перорально у дозі 3-25 мкг/кг та in vitro Крім того, каберголін має центральний дофамінергічний ефект, стимулюючи D2-рецептори при дозах, що перевищують дози, ефективні для зниження рівня пролактину в сироватці. Довгостроковий вплив каберголіну на зниження рівня пролактину, ймовірно, пов’язаний із тривалою стійкістю в цільовому органі, що свідчить про повільну швидкість виведення загальної радіоактивності з гіпофіза після однієї пероральної дози у щурів (t1/2 приблизно 60 годин).

Фармакодинамічні ефекти вивчалися у здорових добровольців, жінок після пологів та пацієнток із пролактинемією. Після однієї пероральної дози 0,3-1,5 мг у кожній із досліджуваних популяцій спостерігалося значне зниження рівня пролактину в плазмі. Цей ефект розвивається швидко — протягом 3 годин після введення препарату і зберігається 7-28 днів у здорових людей та пацієнтів з гіперпролактинемією, а також протягом 14-21 дня у жінок після пологів. Ступінь зниження рівня пролактину та тривалість залежать від дози.

Щодо ендокринних ефектів каберголіну, які не пов’язані з антипролактинемічним ефектом, наявні дані з досліджень на людях підтверджують експериментальні результати на тваринах і свідчать, що досліджувана речовина є високоселективною і не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза та кортизолу. Фармакодинамічний ефект каберголіну не корелював із терапевтичним ефектом лише у зниженні артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект однієї дози зазвичай спостерігається протягом перших 6 годин після прийому і залежить від дози як для максимального зменшення, так і для частоти виникнення.

Фармакокінетика.

Фармакокінетика та метаболічні профілі каберголіну вивчалися у здорових добровольців обох статей та у пацієнтів із гіперпролактинемією.

Після перорального прийому радіомеченої речовини вона швидко всмоктувалася з шлунково-кишкового тракту, а пік радіоактивності в плазмі досягав за 0,5-4 години.

Через 10 днів після прийому препарату приблизно 18% і 72% радіоактивної дози виводилися відповідно в сечу та фекалії. Вміст незмінного препарату в сечі становив 2-3% від введеної дози.

Основним метаболітом, виявленим у сечі, був 6-аліл-8b-карбоксиерголін, який становив 4-6% дози препарату. У сечі було виявлено ще три метаболіти, які разом становили менше 3% дози препарату. Активність  метаболітів in vitro у пригнічуванні секреції пролактину значно менша, ніж у каберголіну.^{14C]-Каберголін: Виявлено, що каберголін проходить швидку та значну біотрансформацію.}

Низьке виведення незмінного каберголіну з сечі також підтверджено у дослідженнях із використанням нерадіоактивного препарату. Період напіввиведення каберголіну, який визначався швидкістю сечевиводного виведення препарату, є тривалим: 63-68 годин у здорових добровольців (за допомогою радіоімунного аналізу) і 79-115 годин у пацієнтів з гіперпролактинемією (за методом ВЕРХ).

Враховуючи період напіврозпаду виключення, стабілізований стан слід досягати через 4 тижні, що підтверджується середніми значеннями пікових концентрацій каберголіну в плазмі після однієї дози (37 ± 8 пг/мл) і після 4 тижнів при кількох дозах (101 ± 43 пг/мл).

Результати експериментів in vitro показали, що препарат зв’язується з білками плазми при концентраціях 0,1-10 нг/мл на 41-42%. Їжа не впливає на всмоктування та розподіл препарату.

Показання

Інгібування/пригнічення фізіологічної лактації

Пригнічення фізіологічної післяпологової лактації одразу після пологів або пригнічення встановленої лактації у таких випадках:

• після пологів, якщо мати вирішила не годувати дитину груддю або коли грудне вигодовування протипоказане для матері чи дитини з медичних причин;
• після мертвонародження або аборту.

Каберголін інгібує/пригнічує фізіологічну лактацію, пригнічуючи секрецію пролактину. У контрольованих клінічних дослідженнях одна доза каберголіну 1 мг у перший день після пологів була ефективною для пригнічення секреції молока, набряку грудей і болю у 70%–90% жінок. Менше ніж 5% жінок відчували рецидив симптомів грудей на третьому тижні після пологів (зазвичай легкої тяжкості).

Пригнічення секреції молока та полегшення набряку молочної залози та болю в грудях були зафіксовані приблизно у 85% жінок, які годують грудьми, при сумарній дозі 1 мг кабреголіну, поділеній на чотири дози протягом двох днів. Рецидив молочних залоз через 10 днів трапляється рідко (приблизно у 2% випадків).

Лікування гіперпролактинемічних станів

Розлади, пов’язані з гіперпролактинемією, зокрема аменорея, олігоменорея, ановуляція та галакторея. Лікування пацієнтів з аденомами гіпофіза, що виділяють пролактин (мікро- та макропролактиноми), ідіопатичною гіперпролактинемією або з синдромом «порожнього турецького сідла» та супутньою гіперпролактинемією, які є основними патологічними станами, що спричиняють вищезазначені клінічні прояви.

Під час тривалого лікування дозами від 1 до 2 мг на тиждень каберголін був ефективним у нормалізації рівня пролактину в сироватці приблизно у 84% пацієнтів з гіперпролактинемією. Регулярні цикли відновилися у 83% жінок з аменореєю. Відновлення овуляції було зафіксовано у 89% жінок за показником прогестерону, рівень якого контролювався під час лютеїнової фази. Галакторея, що виникла до лікування, проходила у 90% випадків. У 50-90% жінок і чоловіків з мікро- або макропролактиномою було виявлено зменшення розміру пухлини.

Протипоказання

Гіперчутливість до каберголіну, до будь-яких додаткових речовин препарату або до алкалоїдів ергота.

Історія фіброзних захворювань легень, перикарда, ретроперитонеального простору.

Каберголін протипоказаний пацієнтам з порушенням печінки та вагітним жінкам з прееклампсією. Каберголін не слід використовувати одночасно з антипсихотиками або жінкам з історією післяпологового психозу.

Каберголін протипоказаний для тривалого лікування, якщо є ознаки ураження серцевих клапанів, визначені за допомогою ехокардіографії до початку лікування (див. розділ «Спеціальні попередження та запобіжні заходи при використанні»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Одночасне використання каберголіну з іншими лікарськими засобами, особливо алкалоїдами ерготу, у ранньому післяпологовому періоді не було пов’язане з явними взаємодіями, які могли б вплинути на ефективність і безпеку цього препарату.

Через відсутність даних про взаємодію каберголіну з іншими алкалоїдами ерготу одночасне використання цих препаратів під час тривалого лікування каберголіном не рекомендується.

Оскільки каберголін має терапевтичний ефект шляхом прямої стимуляції дофамінових рецепторів, його одночасне використання з антагоністами дофамінових рецепторів (наприклад, фенотіазинами, бутирофеноном, тіоксантенами та метоклопрамідом) не рекомендується, оскільки ці препарати можуть зменшувати пролактин-знижуючий ефект каберголіну.

Як і інші похідні ерготу, каберголін не слід використовувати з макролідними антибіотиками (наприклад, еритроміцином) через підвищену системну біодоступність каберголіну.

Особливості використання

Загальні попередження

Безпека та ефективність каберголіну у пацієнтів із захворюваннями нирок і печінки ще не встановлені. Як і інші похідні ерготу, каберголін слід з обережністю вводити пацієнтам із тяжкими серцево-судинними захворюваннями, синдромом Рейно, нирковою недостатністю, виразковою хворобою шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишковою кровотечею, а також з історією серйозних психіатричних розладів, особливо психотичних. Особливо обережно слід проявляти, якщо пацієнти одночасно приймають психотропні препарати.

Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, повним дефіцитом лактази або мальабсорбцією глюкозо-галактози не повинні використовувати цей препарат.

Симптоматична артеріальна гіпотензія може розвиватися при використанні Достінексу для будь-яких показань. Достінекс слід використовувати з обережністю разом з іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск.

Вплив алкоголю на загальну переносимість препарату наразі невідомий.

Перед використанням Каберголінексу слід виключити вагітність, а після завершення лікування — запобігти їй щонайменше 1 місяць.

Порушення печінки

Нижчі дози слід розглядати пацієнтам із тяжкими порушеннями печінки, які отримують тривале лікування каберголінексом. Пацієнти з тяжкими порушеннями печінки (клас Чайлд-П’ю C), які отримували одноразову дозу (1 мг), спостерігали збільшення AUC порівняно зі здоровими добровольцями та пацієнтами з менш тяжкими печінковими порушеннями.

Постуральна гіпотензія

Після застосування Достинексу може виникнути гіпотензія постави. Слід бути обережним при одночасному використанні цього препарату з іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск.

Сонливість/раптовий початок сну

Використання каберголіну асоціюється з появою сонливості. Агоністи дофаміну можуть бути відповідальними за епізоди раптового засинання у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Рідкісні випадки раптового засинання під час повсякденних справ повідомляються, іноді без усвідомлення або без попереджувальних ознак. Вищезазначену інформацію слід повідомляти пацієнтам, а також бути обережними під час керування транспортними засобами або іншими автоматизованими системами під час лікування каберголіном. Пацієнтам, які відчувають сонливість та/або епізоди раптового початку сну, слід утримуватися від керування транспортним засобом або використання інших автоматизованих систем. У таких випадках може бути доцільно знизити дозу препарату або припинити лікування (див. розділ «Вплив на здатність водити та водити машину»).

Розлад контролю імпульсів

Пацієнтів слід систематично контролювати на предмет порушення контролю імпульсів. Під час лікування дофаміновими агоністами, особливо каберголіном, можуть виникати поведінкові симптоми розладу контролю імпульсів, зокрема патологічна ігрова залежність, підвищене лібідо, гіперсексуальність, компульсивне бажання витрачати та купувати, булімія та розлад переїдання, викликаний імпульсивним розладом контролю, про що слід повідомляти пацієнтам і опікунам. Якщо такі симптоми виникають, слід розглянути зменшення дози/поступове відмінення препарату.

Інгібування/пригнічення фізіологічної лактації

Як і інші похідні ерготу, каберголін не слід використовувати жінкам із гіпертонією, що виникає під час вагітності, такою як прееклампсія або післяпологова гіпертонія, якщо потенційна користь не перевищує можливий ризик.

Серйозні побічні реакції, зокрема гіпертонія, інфаркт міокарда, судоми, інсульт або психіатричні розлади, повідомлялися у жінок після пологів, які отримували каберголін для пригнічення лактації.

Після лікування артеріальний тиск слід ретельно контролювати.

При артеріальній гіпертензії розвивається сугестивний біль у грудях; У разі сильного, прогресуючого або тривалого головного болю (з порушеннями зору або без них) або з ознаками токсичності центральної нервової системи, каберголін слід припинити, а пацієнта негайно обстежити.

У дослідженнях використання каберголіну в післяпологовий період зниження артеріального тиску було переважно безсимптомним і часто спостерігалося через 2-4 дні після початку лікування. Оскільки зниження артеріального тиску часто спостерігається в післяпологовому періоді незалежно від медикаментозного лікування, ймовірно, значна кількість випадків низького артеріального тиску після прийому каберголіну не була спричинена дією препарату. Однак рекомендується періодичний моніторинг артеріального тиску, особливо в перші кілька днів після прийому каберголіну.

Щоб уникнути можливої гіпотензії постави, одна доза каберголіну не повинна перевищувати 0,25 мг для лактюючих жінок, які приймають препарат для пригнічення стабільної лактації (див. розділ 4.4). У клінічному дослідженні, яке оцінювало ефективність і переносимість одноразової дози каберголіну 0,5 мг для пригнічення лактації, було встановлено, що ризик побічних ефектів цього показника приблизно вдвічі зростає, якщо препарат використовується у вигляді однієї дози 0,5 мг.

Лікування гіперпролактинемічних станів

Перед початком лікування Достінексом рекомендується повне обстеження гіпофіза, оскільки гіперпролактинемія, що супроводжується аменореєю/галактореєю та безпліддям, може бути спричинена пухлиною гіпофіза.

Dostinex відновлює овуляцію та фертильність у жінок з гіперпролактинемічним гіпогонадизмом.

Оскільки вагітність може настати до відновлення менструального циклу, рекомендується робити тест на вагітність щонайменше раз на чотири тижні під час періоду аменореї, а після відновлення менструації — якщо затримка перевищує три дні. Жінкам, які бажають уникнути вагітності, рекомендується використовувати механічну контрацепцію під час лікування каберголіном і після припинення лікування цим препаратом до відновлення ановуляції. Жінок, які вагітніють під час вагітності, слід контролювати на предмет збільшення гіпофіза, оскільки існує ризик збільшення об’єму існуючої пухлини гіпофіза під час вагітності.

Перед початком використання Достінексу необхідно виключити наявність вагітності. Жінкам, які бажають завагітніти, рекомендують припинити лікування Каберголіном за місяць до планового запліднення, якщо відбувається регулярний овуляторний цикл, оскільки клінічний досвід із препаратом ще досить обмежений, а препарат характеризується тривалим періодом напіврозпаду. Якщо під час лікування виникає вагітність, каберголін слід припинити.

Пацієнтам, які довго приймають каберголін, рекомендують регулярно проходити гінекологічні огляди, зокрема цитологічні обстеження шийки матки та ендометрію.

Фіброз, залучення серцевих клапанів та можливі пов’язані клінічні події

Фіброзні та серозні запальні захворювання, такі як плеврит, плевральний випіт, плевральний фіброз, легеневий фіброз, перикардит, перикардіальний випіт, ураження одного або кількох серцевих клапанів (аортичний, мітральний і трикуспидний) або ретроперитонеальний фіброз, спостерігалися після тривалого використання похідних ерготів із агоністською дією на серотоніновий 5HT2B рецептор, таких як Достінекс. У деяких випадках симптоми або прояви ураження серцевих клапанів можуть покращуватися після припинення прийому каберголінексу.

У зв’язку з плевральним випітом/фіброзом спостерігається надмірне підвищення рівня осадження еритроцитів (СО). У разі зростання ЕСР невідомої етіології, що є суттєво аномальним, рекомендується провести рентген грудної клітки.

Виникнення клапанних уражень пов’язане з накопиченням ліків, тому пацієнтів слід лікувати найнижчою ефективною дозою. Під час кожного візиту слід переоцінити профіль безпеки пацієнтів, які отримують каберголін, щоб визначити, чи слід продовжувати лікування.

Перед початком тривалого лікування всі пацієнти повинні пройти серцево-судинний огляд, включно з ехокардіографією, щоб визначити можливу наявність безсимптомної клапанної хвороби серця. До початку лікування також слід виміряти базові показники СПР або інші маркери запалення, функції легень/рентгену грудної клітки та нирок. Невідомо, чи може лікування каберголіном погіршити перебіг хвороби у пацієнтів із клапанною регургітацією. Якщо у пацієнта діагностовано фіброзне захворювання серцевого клапана, не рекомендується продовжувати лікування каберголіном (див. розділ 4.4).

При тривалому лікуванні фіброзні захворювання можуть розвиватися безсимптомно, тому пацієнта слід контролювати на предмет можливих ознак прогресування фіброзу. Тому під час лікування слід звертати увагу на такі ознаки та симптоми:

• захворювання легень і плеври, такі як задишка, задишка, постійний кашель або біль у грудях;
• ниркова недостатність або судинна непрохідність сечочу/черевної порожнечі, яка може проявлятися болем у нижній частині спини/боках і набряком нижніх кінцівок, а також можливими пухлинами або болючістю в животі, що можуть свідчити про ретроперитонеальний фіброз;
• Серцева недостатність: Випадки клапанного або перикардіального фіброзу часто проявляються як серцева недостатність. У цьому контексті, коли з’являються такі симптоми, слід виключити наявність фіброзу клапана (та звужувального перикардиту).

Клінічний та діагностичний моніторинг розвитку фіброзних захворювань відповідно до встановленої процедури є обов’язковим. Перша ехокардіограма має бути проведена протягом 3-6 місяців після початку лікування, після чого частота ехокардіографії слід визначати відповідним індивідуальним клінічним оглядом із особливою увагою до вищезазначених симптомів, але щонайменше раз на 6-12 місяців.

Дозив Достінекс слід припинити, якщо ехокардіограма виявляє ознаки нової клапанної регургітації, звуження клапана або затвердіння листочків клапана (див. розділ 4.4).

Потреба в інших клінічних обстеженнях (наприклад, фізичному огляді, включно з серцевою аускультацією, радіографією та комп’ютерною томографією) має визначатися індивідуально для кожного пацієнта.

За потреби слід проводити відповідні додаткові тести, включно з СООР та сироватковим креатиніном, щоб підтвердити діагноз фіброзної хвороби.

Вагітність і лактація.

Наразі немає адекватних і суворо контрольованих досліджень використання каберголіну у вагітних жінок. Дані дванадцятирічного спостережного дослідження результатів вагітності після терапії каберголіном доступні у 256 вагітностях. Згідно з дослідженням, 17 із 256 вагітностей (6,6%) мали тяжкі вроджені вади або аборти, а 23 з 258 новонароджених мали 27 неонатальних аномалій, як важких, так і невиражених. Найпоширенішими неонатальними аномаліями (10) були м’язово-скелетні мальформації та серцево-легеневі аномалії (5). Немає інформації про перинатальні аномалії або тривалий розвиток немовлят, які піддавалися впливу каберголіну під час розвитку плода. За останніми науковими даними, поширеність основних вроджених вад у загальній популяції становить 6,9% або більше. Частота вроджених аномалій варіюється в різних популяціях. Неможливо з упевненістю визначити, чи є підвищений ризик, оскільки контрольна група не була включена до дослідження.

Каберголін слід призначати під час вагітності, якщо є чіткі ознаки і лише після ретельної оцінки користі/ризику (див. розділ 4.4).

Через тривалий період напіввиведення препарату та обмежені дані про внутрішньоматковий вплив жінки, які бажають завагітніти, повинні припинити лікування каберголіном за місяць до запланованого запліднення.

Якщо запліднення відбувається під час лікування, препарат слід припинити одразу після підтвердження вагітності, щоб обмежити вплив препарату на плод.

Інформації про виведення каберголіну в грудне молоко немає, однак матерям не рекомендується годувати груддю, якщо використання каберголіну не призвело до пригнічення лактації. Оскільки препарат пригнічує лактацію, каберголін не слід використовувати матерям із гіперпролактинемічними захворюваннями, які бажають годувати груддю.

Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Пацієнтам слід бути обережними під час виконання дій, які потребують оперативної та точної реакції на початку лікування.

У перші дні прийому препарату пацієнтам слід уникати дій, які потребують швидкої та точної реакції, наприклад, водіння автомобіля або роботу з іншими автоматизованими системами.

Пацієнтам, які приймають Достінекс, не слід сідати за кермо або займатися іншими справами, де порушення пильності може наражати їх та інших на ризик серйозних травм або смерті (робота з автоматизованими системами). Відновлення водіння та іншої техніки можливе після зникнення сонливості та порушення пильності (див. розділ «Спеціальні попередження та запобіжні заходи для використання»).

Дозування (позологія) та спосіб введення

Достінекс призначений для перорального застосування. Оскільки в клінічних дослідженнях каберголін використовували переважно з їжею, а переносимість цього класу препаратів покращується при прийомі з їжею, препарат рекомендується приймати з їжею за всіма терапевтичними показаннями.

Інгібування/пригнічення фізіологічної лактації

Достінекс слід використовувати в перший день після пологів. Рекомендована терапевтична доза препарату становить 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг), приймаючи в одноразовій дозі.

Для пригнічення вже встановленої лактації рекомендована терапевтична схема дозування — 0,25 мг (1/2 таблетки 0,5 мг) кожні 12 годин протягом 2 днів (загальна доза 1 мг). Ця схема дозування краще переноситься жінками, які віддають перевагу пригніченню лактації, ніж одноразовому прийому, і супроводжується меншою частотою побічних явищ, особливо симптомів гіпотонії.

Лікування гіперпролактинемічних станів

Рекомендована початкова доза каберголіну — 0,5 мг раз на тиждень або половина таблетки 0,5 мг двічі на тиждень (наприклад, понеділок і четвер). Підвищення тижневої дози слід проводити поступово, бажано збільшуючи її на 0,5 мг на тиждень щомісяця до досягнення оптимальної терапевтичної ефективності. Зазвичай терапевтична доза становить 1 мг на тиждень і може коливатися від 0,25 мг до 2 мг на тиждень. Для лікування пацієнтів із гіперпролактинемією Достінекс застосовували в дозах до 4,5 мг на тиждень.

Максимальна доза препарату не повинна перевищувати 3 мг на добу.

Щотижневу дозу препарату можна приймати в одній дозі або розділити на дві чи більше доз на тиждень, залежно від толерантності пацієнта. Якщо призначені дози перевищують 1 мг на тиждень, рекомендується розділити тижневу дозу на кілька доз, оскільки переносимість препарату при дозі понад 1 мг при прийомі раз на тиждень була оцінена лише у кількох пацієнтів.

Якщо дозу збільшують, пацієнт повинен пройти обстеження для визначення мінімальної дози препарату, що викликає терапевтичний ефект. Після вибору ефективної терапевтичної схеми дозування рекомендується регулярний (щомісячний) рівень пролактину в сироватці, оскільки нормалізація цих рівнів зазвичай спостерігається протягом двох-чотирьох тижнів.

Після припинення прийому Достінекса зазвичай повторюється гіперпролактинемія. Однак деякі пацієнти протягом кількох місяців відчували стійке пригнічення рівня пролактину. У 23 із 29 жінок у групі спостереження овуляторні цикли тривали понад 6 місяців після припинення каберголінексу.

Літні пацієнти

Досвід застосування у літніх пацієнтів дуже обмежений через показання до застосування каберголінексу. Наявні дані свідчать, що особливого ризику немає.

Діти

Безпека та ефективність каберголіну у пацієнтів віком до 16 років не вивчалися.

Передозування

Симптоми передозування можуть бути схожими на ті, що виникають через надмірну стимуляцію дофамінових рецепторів (наприклад, нудота, блювання, скарги на дискомфорт у шлунку, гіпотензія постави, сплутаність/психоз або галюцинації).

За потреби слід вжити підтримуючих заходів для видалення залишків невсмоктованого препарату та підтримки артеріального тиску. Крім того, може бути доцільно вводити препарати групи антагоністів дофаміну.

Небажані наслідки

Загалом, побічні ефекти залежать від дози препарату. Ймовірність побічних ефектів у пацієнтів із відомою непереносимістю дофамінергічних препаратів може зменшуватися, якщо лікування каберголіном починається зі знижених доз, наприклад, 0,25 мг раз на тиждень, після чого слідує поступове збільшення до досягнення терапевтичної дози. У випадку стійких або тяжких побічних ефектів тимчасове зниження дози з поступовим збільшенням, наприклад, на 0,25 мг/тиждень кожні 2 тижні, може покращити переносимість.

Під час лікування Cabergolinex спостерігалися такі побічні реакції з такою частотою: дуже поширені: ≥ 1/10; звичайні: ≥ 1/100 і < 1/10; рідкісні: ≥ 1/1000 і < 1/100; рідкісні: ≥ 1/10000 і < 1/1000; дуже рідкісні: < 1/10000; Частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).

Серцеві захворювання:

дуже поширені: ураження клапанів (включно з регургітацією) та пов’язані розлади (перикардит і перикардіальний випіт);

рідкісне: серцебиття;

Невідомо: стенокардія.

Дихальні, грудні та медіастинальні захворювання:

Рідко: задишка, плевральний випіт, фіброз (включаючи легеневий фіброз), епістаксис;

дуже рідкісні: плевральний фіброз;

Невідомо: дихальна недостатність, дихальна недостатність, плеврит, біль у грудях.

Порушення імунної системи:

Рідкість: реакції гіперчутливості.

Розлади нервової системи:

дуже поширено: головний біль*, запаморочення/запаморочення;

Поширена: сонливість;

Рідко: тимчасова геміанопсія, синкопа, парестезія;

Невідомо: раптовий засинання, тремтіння.

Очні захворювання:

Невідомо: порушення зору.

Психічні розлади:

Поширені: депресія;

Рідкісне: підвищене лібідо;

Невідомі: агресія, марення, гіперсексуальність, патологічна залежність від азартних ігор, психічні розлади, галюцинації.

Судинні захворювання:

Поширене: гіпотензивний ефект у пацієнтів, які отримують тривале лікування; постуральна гіпотензія, почервоніння**;

Рідкісне:  периферичний вазоспазм, втрата свідомості.

Порушення травної системи:

Дуже поширені:  нудота*, диспепсія, гастрит, біль у животі*;

Поширені: закрепи, блювання**;

Рідкість: епігастральний біль.

Загальні розлади та реакції на місці ін’єкції:

Дуже поширені: астенія***, втома;

Рідкісне:  набряк, периферійний набряк.

Гепатобіліарні захворювання:

Невідомо: печінкова недостатність.

Захворювання шкіри та підшкірної тканини:

Рідкісно: висип, алопеція.

Захворювання опорно-рухової системи та сполучної тканини:

Рідкість: судоми в ногах.

Захворювання репродуктивної системи та молочної залози:

Поширене: біль у грудях.

Дослідження:

поширене: безсимптомне зниження артеріального тиску (≥ при систолічному 20 мм рт. ст. та діастолічному ≥ 10 мм рт.ст.);

Рідкісно:  у жінок з аменореєю рівень гемоглобіну знижувався протягом перших кількох місяців після менструації;

Невідомо: підвищений рівень креатинфосфокінази, аномальні аналізи печінки.

* Дуже поширений у пацієнтів при лікуванні гіперпролактинемічних станів; часто у пацієнтів із пригніченням лактації.

** Поширений — у пацієнтів при лікуванні гіперпролактинемічних станів; рідкісний — у пацієнтів із депресією/супресією лактації.

Дуже поширені — у пацієнтів при лікуванні гіперпролактинемічних станів; рідко — у пацієнтів із депресією/пригніченням лактації.

Розлад контролю імпульсів.

Патологічна ігрова залежність, підвищене лібідо, гіперсексуальність, нав’язливе бажання витрачати та купувати, відмова від їжі та розлад переїдання можуть виникати у пацієнтів, які отримують агоністи дофаміну, особливо каберголін.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливим. Це дозволяє контролювати співвідношення ризику та користі під час використання препарату. Медичних працівників просять повідомляти про можливі підозрювані побічні реакції.

Термін зберігання

2 роки.

Умови зберігання

Тримайте їх поза досяжністю дітей при температурі нижче 25 °C.

Упаковка

2 або 8 таблеток у темноскляній пляшці з гвинтовою алюмінієвою кришкою та захищеною від підробки, або у пляшці з поліетиленом високої щільності з поліпропіленовим ковпачком і системою дитячого замка. 1 флакон у картонній коробці.

Виробник

Пфайзер Італія С.р.л. / Pfizer Italia S.r.l.

Адреса

Localita Marino del Tronto – 63100 Ascoli Piseno (AP), Італія.

Localita Marino del Tronto – 63100 Ascoli Piceno (AP), Італія.