Склад
активний інгредієнт: левотироксин натрій;
1 таблетка містить левотироксин натрію 25 мкг, або 50 мкг, або 75 мкг, або 100 мкг або 125 мкг, або 150 мкг;
допоміжні речовини: манітол (E 421); кукурудзяний крохмаль; желатин; кроскармелозний натрій; безводна лимонна кислота, магній стеарат.
Форма дозування
Планшети.
Основні фізичні та хімічні властивості: майже біла кругла, плоска з обох боків, з скошеними краями таблетки, з лінією для розділення з обох боків, з гравіюванням з одного боку з написом «EM + дозування».
Фармакотерапевтична група
Гормональні препарати для системного застосування (за винятком статевих гормонів та інсуліну). Ліки для лікування захворювань щитоподібної залози. Ліки для щитоподібної залози. Левотироксин натрій. Код ATX H0ZA A01.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Синтетичний левотироксин, що міститься в Eutirox, має ефекти, ідентичні гормону, що виділяється щитоподібною залозою. Він перетворюється на ТК (трийодотиронін) у периферичних органах і як ендогенний гормон діє на ТК-рецептори.
Фармакокінетика. Після перорального введення левотироксин майже повністю всмоктується у верхні частини тонкої кишки. Залежно від галенової форми препарату засвоюється до 80% дози. Максимальна концентрація (Tmax) досягається приблизно через 5-6 годин.
Клінічний ефект препарату проявляється через 3-5 днів після прийому. Левотироксин швидко зв’язується з певними транспортними білками в крові (до 99,97%). Зв’язування з білками не є ковалентним, тому зв’язаний гормон у плазмі здатний постійно і швидко обмінюватися з вільними фракціями гормонів.
Через високий рівень зв’язування білків левотироксин не проходить ні гемодіалізу, ні гемоперфузії.
Період напіврозпаду препарату становить 7 днів. При гіпертиреозі цей період скорочується до 3-4 днів, а при гіпотиреозі — до 9-10 днів. Об’єм розподілу становить 10-12 л. Близько 1/3 загальної кількості левотироксину, що вводиться, накопичується в печінці, яка швидко взаємодіє з левотироксином у сироватці крові. Гормони щитоподібної залози метаболізуються переважно в печінці, нирках, мозку та м’язах. Метаболіти виділяються з сечею та фекаліями. Загальний кліренс метаболізму левотироксину становить приблизно 1,2 л плазми на добу.
Показання
Eutirox 25 – 200 мкг
- Лікування доброякісного евтиреоїдного зобу.
- Профілактика рецидивів після хірургічного лікування евтиреоїдного зобу залежно від рівня гормону в післяопераційний період.
- Як заміщення терапії гіпотиреозу.
- Супресивна терапія раку щитоподібної залози.
Eutirox 25 – 100 мкг
- Як ад’ювант у антитиреозній терапії при гіпертиреозі.
Eutirox 100/150/200 мкг
- Як діагностичний інструмент у тесті на пригнічення щитоподібної залози.
Протипоказання
- Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.
- Надниркова недостатність, гіпофіз, тиреотоксикоз, які не лікувалися.
- Гострий інфаркт міокарда, гострий міокардит, гострий панкардит.
- Комбінована терапія з левотироксином і антитиреоїдними препаратами під час вагітності не рекомендується (див. розділ «Використання під час вагітності або лактації»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Гіпоглікемічні препарати. Левотироксин може зменшувати дію гіпоглікемічних препаратів. Рекомендується часто контролювати рівень глюкози в крові на початку лікування гормонами щитоподібної залози, а також коригувати дозу препаратів для лікування гіпоглікемії, якщо це необхідно.
Похідні кумарину. Левотироксин посилює дію антикоагулянтних препаратів, витісняючи їх із зв’язування білків плазми, що підвищує ризик крововиливів, таких як крововиливи у спинний мозок і мозок або шлунково-кишкові кровотечі, особливо у літніх людей. Тому слід регулярно проводити лабораторний моніторинг параметрів згортання крові на початку та під час супутньої терапії, а за потреби коригувати добову дозу антикоагулянтів.
Інгібітори протеази (наприклад, рітонавір, індинавір, лопінавір) можуть заважати дії левотироксину. Потрібен ретельний моніторинг рівня гормонів щитоподібної залози.
Фенітоїн може порушувати дію левотироксину, витісняючи його з зв’язування білків плазми, що призводить до підвищення рівня вільного тироксину (fT4) та фракцій вільного трійодотиреоніну (fT3). З іншого боку, фенітоїн підвищує печінковий метаболізм левотироксину. Рекомендується ретельний моніторинг рівня гормонів щитоподібної залози.
Холестирамін, колестипол. Вживання іоннообмінних смол, таких як холестирамін і колестипол, пригнічує всмоктування левотироксину натрію. Тому левотироксин натрій слід приймати за 4-5 годин до прийому таких препаратів.
Препарати, що містять солі алюмінію, заліза та кальцію. Згідно з даними, наведеними у відповідній літературі, препарати, що містять алюміній (антациди, сукралфат), потенційно можуть зменшити ефект левотироксину. Тому левотироксин слід приймати щонайменше за 2 години до використання препаратів, що містять алюміній.
Салісилати, дікумарол, фуросемід у високих дозах (250 мг), клофібрат та інші речовини можуть витісняти левотироксин натрій із білкових зв’язків плазми, що призводить до збільшення фракції fT4.
Інгібітори протонної помпи (ІПП): Одночасне використання ІПП може призвести до зниження всмоктування гормонів щитоподібної залози через підвищення внутрішньошлункового pH, спричиненого ІПП.
Рекомендується регулярний моніторинг функції щитоподібної залози та клінічне спостереження, з можливим підвищенням дози гормонів щитоподібної залози.
Орлістат. Одночасне застосування орлістату та левотироксину може спричинити розвиток гіпотиреозу та/або погіршення контролю гіпотиреозу. Це може бути спричинено зниженням всмоктування солей йоду та/або левотироксину.
Севеламер може зменшувати всмоктування левотироксину. У цьому контексті рекомендується контролювати зміни показників функції щитоподібної залози на початку та наприкінці супутнього лікування. За потреби слід скоригувати дозу левотироксину. Інгібітори тирозинкінази (наприклад, іматиніб, сунітиніб) можуть знижувати ефективність левотироксину. Тому рекомендується контролювати зміни функції щитоподібної залози на початку та наприкінці супутнього лікування.
Пропілтіоурацил, глюкокортикоїди, бета-симпатолитики, аміодарон і контрастні речовини, що містять йод, пригнічують периферичне перетворення Т4 у ТК. Через високий вміст йоду аміодарон може сприяти розвитку як гіпертиреозу, так і гіпотиреозу.
Сертралін, хлорохін/прогуаніл знижують ефективність левотироксину та підвищують рівень лабораторних параметрів ТТГ у сироватці крові.
Ферменти, викликані ліками (барбітурати, карбамазепіни), можуть підвищувати печінковий кліренс левотироксину.
Естрогени. Жінки, які приймають контрацептиви, що містять естроген, а також жінки після менопаузи, які приймають гормонозамісні препарати, можуть потребувати більших доз левотироксину.
Препарати, що містять сою , можуть пригнічувати всмоктування левотироксину в кишечнику. Тому дозу Eutirox слід коригувати, особливо на початку та після прийому сої.
Особливості використання
Перед початком лікування гормонами щитоподібної залози або проведенням тестів на пригнічення щитоподібної залози слід виключити або попередньо лікувати наявність таких захворювань, як коронарна недостатність, стенокардія, атеросклероз, артеріальна гіпертензія, гіпофізична недостатність. Функціональна автономія щитоподібної залози також має бути виключена, інакше захворювання має бути лікуване до початку терапії гормонами щитоподібної залози.
У разі дисфункції кори наднирника слід застосувати відповідне замісне лікування перед початком терапії левотироксином для запобігання гострій наднирковій недостатності (див. розділ 4.4).
Терапію левотироксином у пацієнтів із ризиком розвитку психотичних розладів слід починати з низьких доз препарату, поступово збільшуючи дозу на початку терапії. Рекомендується спостерігати за станом пацієнта. У разі розвитку психотичних розладів слід розглянути можливість коригування дози левотироксину.
Можливість навіть незначних проявів гіпертиреозу, спричинених застосуванням препарату, слід уникати у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, серцевою недостатністю, тахіаритмією. Під час лікування таких пацієнтів необхідно регулярно контролювати рівень гормонів щитоподібної залози.
Якщо розвивається вторинний гіпотиреоз, причину слід визначити перед призначенням замісної терапії. За потреби слід провести курс замісної терапії для компенсації надниркової недостатності.
Якщо підозрюється функціональна автономія щитоподібної залози, слід визначити рівень ТТГ або провести тиреосцинтиграфію перед початком лікування препаратом.
При початку терапії левотироксином у немовлят з дуже низькою масою, передчасно народжених недоношених дітей, слід контролювати гемодинамічні параметри, оскільки можуть виникати порушення кровообігу через незрілу функцію наднирків.
Жінкам після менопаузи з гіпотиреозом і підвищеним ризиком остеопорозу слід уникати дуже високого рівня левотироксину в сироватці, що перевищує фізіологічний рівень. Тому необхідно ретельно контролювати лабораторні показники функції щитоподібної залози.
Левотироксин не слід призначати пацієнтам із гіпертиреозним захворюванням під час антитиреоїдної терапії для лікування гіпертиреозу.
Гормони щитоподібної залози не слід використовувати для схуднення. Введення доз левотироксину не призводить до втрати ваги у пацієнтів із евтиреоїдною хворобою. Вищі дози можуть призвести до серйозних або навіть загрозливих для життя побічних реакцій. Використання левотироксину у високих дозах не повинно поєднуватися з використанням певних речовин, призначених для схуднення (наприклад, симпатоміметика) (див. розділ 4.4).
Якщо необхідно перейти з одного препарату, що містить левотироксин, на інший, слід проводити ретельне спостереження, включаючи клінічне та біологічне спостереження під час перехідного періоду через потенційний ризик дисфункції щитоподібної залози. Деяким пацієнтам може знадобитися коригування дози.
Одночасне застосування орлістату та левотироксину може спричинити розвиток гіпотиреозу та/або погіршення контролю гіпотиреозу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії»). Пацієнтам, які приймають левотироксин, слід проконсультуватися з лікарем перед початком, припиненням або модифікуванням лікування орлістатом, оскільки орлістат і левотироксин слід приймати в різний час, а дозу левотироксину слід коригувати. У майбутньому рекомендується контролювати рівень гормонів у сироватці крові пацієнтів.
Застосовуйте обережно у пацієнтів із цукровим діабетом та пацієнтів, які приймають антикоагулянти (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії»).
Цей препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) в таблетці, тобто практично не містить натрію.
Вагітність і лактація.
Під час вагітності або лактації слід продовжувати лікування препаратом, призначеним для лікування гіпотиреозу. Під час вагітності може знадобитися збільшення дози препарату. Оскільки підвищення рівня ТТГ у сироватці може відбуватися вже на 4 тижні вагітності, вагітним жінкам, які приймають левотироксин, слід перевіряти рівень ТТГ протягом кожного триместру. Рівень ТТГ у сироватці крові вагітних жінок має бути в межах відповідних меж, встановлених для кожного триместру. Для корекції підвищеного рівня ТТГ у сироватці слід збільшити дозу левотироксину. Оскільки післяпологовий рівень ТТГ відповідає значенням, доступним до запліднення, одразу після пологів дозу левотироксину слід коригувати відповідно до дози до вагітності. Необхідний рівень ТТГ у сироватці крові має бути встановлений через 6-8 тижнів після пологів.
Вагітність
Немає даних про тератогенність та/або фетотоксичність при прийомі препарату у рекомендованих терапевтичних дозах. Прийом дуже високих доз левотироксину під час вагітності може негативно вплинути на розвиток плода та післяпологовий розвиток дитини.
Комбінована терапія з левотироксином і антитиреоїдними препаратами під час вагітності не призначена для лікування гіпертиреозу, оскільки ця комбінація препаратів вимагає введення вищих доз антитиреоїдних препаратів, які можуть проходити через плаценту і спричиняти розвиток гіпотиреозу у немовлят. Тест на пригнічення щитоподібної залози не проводиться під час вагітності, оскільки використання радіоактивних речовин під час вагітності протипоказане.
Грудне вигодовування
Левотироксин проходить у грудне молоко, однак при використанні препарату у рекомендованих терапевтичних дозах рівень концентрації препарату в грудному молоці недостатній для розвитку гіпертиреозу або пригнічення секреції ТТГ у немовлят.
Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.
Немає жодних доказів можливого впливу на здатність керувати або керувати складними машинами. Однак, оскільки левотироксин за своєю дією ідентичний природному гормону щитоподібної залози, вплив Еутіроксу на швидкість реакції під час керування автомобілем або інших механізмів не очікується.
Дозування (позологія) та спосіб введення
Дозування.
Для лікування кожного пацієнта, залежно від його потреб, Eutirox доступний у таблетках з вмістом від 25 мкг до 150 мкг левотироксину натрію. Тому пацієнтам зазвичай призначають лише одну таблетку на день.
Інформація про дозування надається лише для рекомендацій.
Добова доза визначається індивідуально, залежно від лабораторних показників та клінічної картини захворювання.
Оскільки підвищення концентрацій T4 та fT4 спостерігалося у багатьох пацієнтів під час терапії левотироксином, базальна концентрація гормону, що стимулює щитоподібну залозу, є більш надійним індикатором для подальшого коригування дози.
Терапію гормонами щитоподібної залози слід починати з низької дози і поступово збільшувати (кожні 2–4 тижні) до необхідної терапевтичної дози.
У літніх пацієнтів, пацієнтів з ішемічною хворобою серця, пацієнтів із тяжким або тривалим гіпотиреозом, лікування слід починати з максимальною обережністю, з малими дозами (12,5 мкг на день), дозу слід підвищувати до підтримуючих доз з більшими інтервалами (поступово на 12,5 мкг кожні 2 тижні), регулярно контролюючи рівень гормонів щитоподібної залози. Слід зазначити, що призначення доз нижче оптимальних, які забезпечують повну замісну терапію, не призводить до повної корекції рівня ТТГ.
Досвід показує, що нижчі дози достатні для пацієнтів з низькою масою тіла та для пацієнтів із великим вузловим зобом.
| Показання | Рекомендовані дози
(левотироксин натрій, МКГ на день) |
|||||||||||||||
| Лікування доброякісного евтиреоїдного зоб | 75–200 | |||||||||||||||
| Профілактика рецидивів після хірургічного лікування евтиреоїдного зобу | 75–200 | |||||||||||||||
У замісній терапії гіпотиреозу у дорослих:
|
25–50
100–200 |
|||||||||||||||
У замісній терапії гіпотиреозу у дітей:
|
12,5–50
Площа поверхні тіла 100–150 мкг/м² |
|||||||||||||||
| Як ад’ювант у антитиреоїдній терапії гіпертиреозу | 50–100 | |||||||||||||||
| Супресивна терапія при раку щитоподібної залози | 150–300 | |||||||||||||||
| Як діагностичний інструмент у тесті на пригнічення щитоподібної залози |
|
Добову дозу можна використовувати одночасно.
Добову дозу препарату слід приймати вранці натщеще, за 30 хвилин до їжі, з невеликою кількістю води (півсклянки води).
Еутірокс використовується протягом усього життя як замісна терапія при гіпотиреозі, після операції (струмектомія або тиреоїдектомія), а також для профілактики рецидивів після видалення евтиреоїдного зобу. Комплексну терапію тирестатиками слід призначати після досягнення стану евтиреоїдної залози.
У доброякісній формі евтиреоїдного зобу тривалість лікування становить від 6 місяців до 2 років. Якщо стан не покращується після лікування, слід призначити операцію або терапію радіоактивним йодом.
Діти.
Для новонароджених та немовлят із вродженим гіпотиреозом, де потрібна швидка терапевтична відповідь, рекомендована початкова доза становить 10–15 мкг/кг маси тіла на день протягом перших 3 місяців. Після цього доза індивідуально коригується залежно від клінічних показників і рівня гормону, що стимулює щитоподібну залозу (ТТГ).
Для немовлят добову дозу препарату слід давати однією дозою за 30 хвилин до першого годування. Розчиніть таблетку у воді до отримання суспензії, яку слід приготувати безпосередньо перед прийомом препарату і використовувати після додавання невеликої кількості рідини.
Передозування
Підвищення рівня ТК (трийодотираніну) є надійним показником передозування наркотиками, а не підвищення рівня Т4 і fT4 (вільного) у сироватці крові.
Внаслідок передозування можуть з’явитися симптоми, характерні для прискореного метаболізму (див. розділ «Побічні ефекти»).
У разі передозування слід припинити прийом препарату та провести лабораторні дослідження.
У разі симптомів, що проявляються у вигляді виражених бета-симпатоміметичних ефектів, таких як тахікардія, тривога, нервова збудженість, гіперкінезія, призначають бета-блокатори. У разі значного перевищення дози рекомендується плазмаферез.
У деяких випадках пацієнти, схильні до судом, можуть розвинутися судоми, якщо індивідуально дозволена доза препарату перевищена.
Передозування левотироксину може викликати симптоми гіпертиреозу та призвести до гострого психозу, особливо у пацієнтів із ризиком розвитку психотичних розладів.
Існує кілька випадків раптової коронарної смерті у пацієнтів, які багато років зловживали (перевищували рекомендовану дозу) левотироксин.
Небажані наслідки
Клінічні симптоми гіпертиреозу можуть виникати при передозуванні, що перевищує індивідуальну толерантність до левотироксину, якщо доза різко збільшена на початку лікування. Симптоми: серцево-судинні розлади: порушення серцевого ритму (фібриляція передсердь, екстрасистолія), тахікардія, стенокардія, серцебиття, припливи жару; розлади нервової системи: головний біль, безсоння, тривожність, псевдопухлина мозку, тремор; шлунково-кишкові розлади: блювання, діарея, втрата ваги; захворювання шкіри та опорно-рухової системи: надмірне потовиділення, м’язова слабкість і судоми; Загальні розлади: лихоманка, менструальні порушення.
У таких випадках добову дозу препарату слід знизити або перервати лікування на кілька днів. Після зникнення побічних реакцій лікування можна продовжувати.
У разі гіперчутливості до компонентів препарату можуть спостерігатися алергічні реакції на шкірі (висип, кропив’янка) та дихальних шляхах, включаючи висипи на шкірі, свербіж, кропив’янку, задишку. Повідомлялося про ангионабряк (ангіонабряк).
Термін зберігання
3 роки.
Умови зберігання
Зберігайте при температурі не більше 25 °C у оригінальній упаковці. Тримайтеся поза досяжністю дітей!
Упаковка
25 таблеток у пухирі. 2 або 4 пухирі в картонній коробці.
Виробник
Merck Healthcare KGaA, Німеччина.
Адреса
Frankfurter Strasse 250, 64293 Дармштадт, Німеччина.