Склад

активний інгредієнт: нітрофурантоїн;

1 таблетка містить нітрофурантоїн 100 мг;

Додаткові матеріали: картопляний крохмаль, колоїдний безводний діоксид кремнію, стеарат кальцію.

Форма дозування

Планшети.

Основні фізичні та хімічні властивості: круглі плоскі таблички жовтого або зеленувато-жовтого кольору з фасом.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби. Похідні нітрофурану.

ATX код J01X E01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Нітрофурантоїн є антимікробним засобом групи нітрофуранів, уроантисептиком.

Антимікробні властивості зумовлені здатністю нітрофурантоїну впливати на різні ферментні системи мікроорганізмів. Нітрофурантоїн завдяки своїй високій концентрації в сечі особливо ефективний у лікуванні захворювань сечових шляхів.

Нітрофурантоїн має бактеріостатичний ефект (препарат є бактеріцидним у високих концентраціях).

Спектр антибактеріальної активності включає більшість мікроорганізмів, які викликають інфекції сечових шляхів. Стійкість бактерій до нітрофурантоїну є рідкісною.

Мікроорганізми, чутливі до нітрофурантоїну: Enterococci, Escherichia coli, Citrobacter spp., група B Streptococci, Staphylococcus  aureus, Staphylococcus epidermidis, а також ті, що рідко викликають інфекції сечових шляхів: Salmonella spp., Bacteroides spp., Streptococcus pneumoniae; помірно сприйнятливі: Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Proteus spp., Providencia spp.Стійкі до ліків: Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Proteus mirabilis, Pseudomonas cepacia, Acinetobacter spp.

Фармакокінетика.

Нітрофурантоїн добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить приблизно 50% (їжа підвищує біодоступність). Зв’язування білків у плазмі становить 60-95%. Він частково метаболізується в печінці. 30-50% дози швидко виводиться без змін у сечу, що пояснює бактеріостатичний і бактеріцидний вплив препарату при інфекціях сечовивідних шляхів. Ефективних терапевтичних концентрацій нітрофурантоїну в крові та тканинах не досягається. Період напіврозпаду становить 0,5−1 година. Висока концентрація препарату в сечі зберігається до 12 годин. Максимальна концентрація в сироватці після прийому 100 мг препарату досягається через 30 хвилин. При анурії або нирковій недостатності з кліренсом креатиніну нижче 45 мл/хв антибактеріальна концентрація нітрофурантоїну в сечі не досягається, але частота побічних ефектів зростає. Він проникає крізь плаценту, гематоенцефалічний бар’єр, проникає в грудне молоко. Період напіврозпаду становить 0,3−1 година.

Показання

Бактеріальні інфекції сечових шляхів (пієліт, пієлонефрит, цистит, уретрит), зокрема для лікування рецидивів, а також для профілактики інфекції під час урологічних операцій, катетеризації, цистоскопії.

Протипоказання

• Гіперчутливість до нітрофурантоїну або допоміжних речовин препарату;
• гіперчутливість до інших нітрофуранів;
• легеневий фіброз;
• пієлонефрит у присутності супутнього запалення паренхіми нирки або паранефрального абсцесу;
• Анурія;
• Олігурія;
• Порфірій;
• порушення роботи нирок (кліренс креатиніну менше 45 мл/хв);
• цироз печінки;
• хронічний гепатит;
• хронічна серцева недостатність;
• Гемодіаліз;
• дефіцит глюкози-6-фосфатдегідрогенази (загроза гемолітичної анемії);
• неврит і полінейропатію;
• вагітність і лактація;
• діти до 12 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Використання нітрофурантоїну не слід поєднувати з препаратами, що викликають порушення функції нирок.

Антациди та адсорбенти знижують всмоктування препарату, тому не рекомендується використовувати їх одночасно з нітрофурантоїном.

Урикозні агенти (пробенацид і сульфінпіразон) зменшують виведення нітрофурантоїну (підвищують концентрацію нітрофурантоїну в крові, знижують ефективність і підвищують ризик токсичності), тому їх не рекомендується використовувати одночасно з препаратом.

Інгібітори карбонангідрази знижують антибактеріальну активність препарату.

Нітрофурантоїн знижує реабсорбцію естрогену.

При одночасному використанні з контрацептивами можливе зниження ефекту контрацепції.

Нітрофурантоїн інактивує пероральну вакцину проти тифу.

In vitro нітрофурантоїн знижує антибактеріальний ефект хінолонових препаратів (налідиксова кислота, фторхінолон). Одночасне використання цих препаратів слід уникати.

Його не слід використовувати одночасно з ристоміцином, хлорамфеніцином, сульфонамідами, оскільки гемопоез може бути пригнічений.

При нирковій недостатності одночасне використання нітрофурантоїну з аміноглікозидами не рекомендується.

При одночасному використанні з антибіотиками (пеніцилінами та цефалоспоринами) антибактеріальний ефект значно посилюється. Препарат добре поєднується з тетрацикліном, еритроміцином.

Антибактеріальний ефект нітрофурантоїну знижується в лужній сечі, тому його не слід поєднувати з препаратами, що підвищують pH сечі.

Алкогольні напої не слід вживати під час лікування, оскільки небажані побічні реакції (наприклад, головний біль, нудота, блювання) можуть посилюватися.

Особливості використання

За деякими опублікованими даними, використання нітрофурантоїну асоціюється з гострими нападами порфірії, тому застосування препарату протипоказане пацієнтам із порфірією.

Пацієнтам із порушенням функції нирок слід бути обережним. При зниженому виділенні нітрофурантоїну в сечі його антибактеріальна концентрація в сечі може бути недосягнута, що підвищує концентрацію в плазмі та ризик токсичності (якщо кліренс креатиніну менше 45 мл/хв, використання протипоказане).

Суттєвих відмінностей у відповіді на лікування нітрофурантоїном між літніми (старше 65 років) та молодшими пацієнтами не виявлено, але рекомендується бути обережним через можливе порушення нирок у літніх людей.

Під час лікування нітрофурантоїном реєструвалися випадки псевдомембранозного коліту. Можливість такої побічних реакцій слід враховувати у пацієнтів з діареєю, спричиненою інгібуванням природної мікрофлори прямої кишки під час застосування антибактеріальних засобів. У випадку легкої форми псевдомембранозного коліту достатньо припинити прийом антибактеріального препарату, а при псевдомембранозному коліті середньої та тяжкої тяжкості слід провести відповідне лікування.

Обережність слід проявляти у пацієнтів з анемією, цукровим діабетом, порушенням електролітного дисбалансу, недоїдаючими, пацієнтами з дефіцитом вітаміну B та фолієвої кислоти, захворюваннями легень, печінковою недостатністю та схильністю до периферичних невропатій.

Якщо з’являються ознаки периферичної невропатії, препарат слід припинити.

Функцію легень слід контролювати під час тривалої терапії, особливо у літніх пацієнтів, у яких легеневі реакції можуть погіршуватися. Препарат слід припинити при першій ознаці пошкодження легень.

Під час тривалої терапії слід контролювати показники крові та функцію печінки. Нітрофурантоїн може викликати хибнопозитивну реакцію на цукор у сечі при використанні методу відновлення міді.

Якщо ферментний метод використовується для визначення глюкози в сечі, використання нітрофурантоїну не впливає на результати тесту.

Препарат забарвлює сечу в темно-жовтий або коричневий колір.

Гепатотоксичність.

Печінкові реакції, включно з гепатитом, аутоімунним гепатитом, холестик жовтяницею, хронічним активним гепатитом, можуть бути підступними, тому пацієнтам слід періодично проходити біохімічні тести для моніторингу здоров’я печінки. У разі гепатиту слід негайно припинити прийом препарату та вжити відповідних заходів.

Нітрофурантоїн не можна використовувати для лікування захворювань ниркової кори, гнільного паранефриту та простатиту.

Використання препарату може призвести до діареї, спричиненої Clostridium difficile. Лікування препаратом змінює нормальну мікрофлору товстої кишки та сприяє надмірному росту Clostridium difficile.Якщо підозрюється  або підтверджується діарея, спричинена Clostridium difficile, лікування нітрофурантоїном слід припинити та відповідно лікувати.

У рідкісних випадках під час лікування нітрофурантоїном може розвиватися резистентність бактерій (особливо при тривалому застосуванні). У разі резистентності слід припинити прийом нітрофурантоїну, а для подальшого лікування обрати інший антибактеріальний засіб.

Вагітність і лактація.

Препарат протипоказаний під час вагітності або лактації.

Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Фурадонін не впливає на швидкість реакції під час водіння або роботи з іншими машинами, але людям, які відчувають запаморочення, головний біль або інші побічні ефекти центральної нервової системи під час лікування, слід бути обережними.

Дозування (позологія) та спосіб введення

Фурадонін слід приймати перорально, одразу після їжі, з великою кількістю води.

Гострі інфекції: дорослі – 100 мг двічі на день протягом 7 днів.

Важкі хронічні рецидивувані інфекції: дорослі – 100 мг 3-4 рази на день протягом 7 днів.

Якщо виникає нудота, дозу слід знизити або припинити.

Для профілактики інфекцій сечовивідних шляхів рекомендована доза — 100 мг перед сном.

Для дорослих максимальна одноразова доза становить 300 мг, добова — 600 мг.

У дітей віком від 12 років і старше дорослі дози можуть застосовуватися при гострих неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів.

Пацієнти з порушеннями функції печінки та/або нирок, літні пацієнти

Даних про дозування для пацієнтів із порушенням функції печінки та/або нирок немає, а також для літніх пацієнтів. Однак препарат слід використовувати з обережністю. Фурадонін протипоказаний пацієнтам з порушенням нирок.

Хірургічна профілактика: 100 мг 2 рази на день у день процедури та через 3 дні після процедури.

Якщо наступна доза ще не прийнята, курс лікування слід продовжувати на раніше призначених дозах.

Діти

Препарат можна використовувати дітям віком від 12 років.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, головний біль, запаморочення.

Порушення нервової системи свідчать про підвищену концентрацію нітрофурантоїну в плазмі крові. Розвиток поліневриту є наслідком накопичення нітрофурантоїну та його метаболітів, тому у випадку ниркової недостатності ризик розвитку поліневриту зростає.

Лікування: відмова препарату; вживання великої кількості рідини, що сприяє виділенню нітрофурантоїну з сечею; використання ентеросорбентів, антигістамінних, вітамінів групи B. Терапія є симптоматичною. Спеціального протиотрути немає.

У разі гострого передозування слід провести промивання шлунка.

Нітрофурантоїн виділяється під час гемодіалізу.

Небажані наслідки

Препарат може викликати побічні реакції, які не трапляються у всіх.

Побічні реакції наведені відповідно до  класифікації органів MedDRA  та за частотою: дуже поширені (≥ 1/10); поширені (≥ 1/100 до < 1/10); рідкісні (≥ 1/1000 до < 1/100); рідкісні (≥ 1/10 000 до < 1/1000); дуже рідкісні (< 1/10 000); невідомі (не можуть бути визначені за наявними даними).

Інфекції та інфекції

Розвиток псевдомембранозного коліту відомий на тлі терапії нітрофурантоїном. У випадку легкої форми псевдомембранозного коліту достатньо припинити використання препарату. У випадку псевдомембранозного коліту середньої та тяжкої тяжкості слід проводити відповідне лікування.

Захворювання гемопоетичної та лімфатичної системи: рідкісні – пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть розвивати мегалобластну анемію, лейкопенію, гранулоцитопенію або агранулоцитоз, тромбоцитопенію, гемолітичну анемію.

Порушення імунної системи: невідомо – шкірний васкуліт.

У поодиноких випадках спостерігалися аутоімунні реакції, які переважно пов’язані з хронічними змінами в легенях або печінці. Основними симптомами цього синдрому вовчака є лихоманка, короткочасний висип, артралгії та еозинофілія. Відзначаються підвищені значення в сироватці: антинуклеарні антитіла, антитіла до гладких м’язів або клубочків нирок, а також тест Кумбса.

Розлади нервової системи: поширені – головний біль, рідко – сонливість, запаморочення, депресія, ейфорія, ністагм, сплутаність слутиності, психотичні реакції, тривога (збудження), астенія, підвищений внутрішньочерепний тиск, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія, периферична невропатія, першими симптомами якої є парестезія, печіння в п’ятах, слабкість м’язів. На початку перших симптомів периферичну невропатію слід припинити.

Захворювання дихання, грудної та медіастинальної відділів

Гострі та хронічні легеневі гіперчутливі реакції характеризуються раптовою лихоманкою, еозинофілією, кашлем, болем у грудях та задишкою. Протягом кількох годин або днів після початку терапії може виникнути легеневий інфільтрат або потовщення та плевральний випіт, які зникають після припинення прийому препарату. При тривалій терапії у пацієнтів можуть розвиватися гострі та підгострі легеневі симптоми, зокрема легеневий фіброз, підгострий. Легеневий фіброз може бути незворотним, особливо якщо терапію продовжувати після появи симптомів. На початку перших симптомів реакції гіперчутливості легень слід припинити прийом препарату та розпочати відповідне лікування.

Захворювання шлунково-кишкового тракту: поширені — нудота, блювання, відсутність апетиту, анорексія (частота та тяжкість залежать від дози); рідкісні — діарея, панкреатит.  Побічні реакції трапляються рідше, якщо препарат приймати з їжею, запиваючи з великою кількістю рідини.

Захворювання печінки та/або жовчних шляхів: рідкісні – гепатит, холестатична жовтяниця (незалежна від дози і зникає після припинення прийому препарату), холестатична дисфункція печінки; невідомо – аутоімунний гепатит.

Захворювання шкіри та підшкірної тканини: поширені – реакції гіперчутливості (висипи на шкірі, макулопапулярні висипи, кропив’янка, свербіж); рідкісне – оборотне випадіння волосся;  у деяких випадках можливі ангионабряки, запалення слинних залоз, ексфоліативний дерматит, мультиморфізм еритеми (синдром Стівенса-Джонсона), синдром вовчака.

Судинні захворювання: рідкісні – гіперемія, колапс кровообігу.

Захворювання нирок і сечовивідних шляхів: невідомо – інтерстиціальний нефрит.

Захворювання опорно-рухової системи та сполучної тканини: рідкісні – подагра, міалгія, біль у суглобах.

Захворювання очей: дуже рідкісні – порушення зору.

Захворювання генітальних і молочних залоз: дуже рідкісні — тимчасові порушення сперматогенезу.

Інші: невідомо – можлива стійкість до мікроорганізмів, таких як Pseudomonas.

Термін зберігання

5 років.

Умови зберігання

Зберігайте в сухому, темному місці при температурі не більше 25 ^°C.

Тримайте їх поза досяжністю дітей.

Упаковка

10 таблеток у мозолі. 2 пухирі в картонній коробці.

Виробник

JSC Olainfarm