1 таблетка містить транексамову кислоту у вигляді 100% сухої речовини — 500 мг;
допоміжні речовини: повідон, низькозаміщена гідроксипропілцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, колоїдний безводний діоксид кремнію, тальк, поліетиленгліколь 8000, стеарат кальцію;
оболонка плівки: Opadry White 03 F 180011 (гіпромелоза, діоксид титану (E 171), макрогол).
Форма дозування
Таблетки, покриті плівкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки мають видовжену поверхню, з двоопуклою поверхнею, з відрізкою білого або майже білого кольору, покриті плівковим покриттям.
Фармакотерапевтична група
Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу.
Код ATC B02A A02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Антифібринолітичні, протиалергічні, протизапальні. Конкурентно інгібує активатор плазміногену, зв’язує плазмін у вищих концентраціях. Було відзначено, що інгібуючий ефект транексамової кислоти при активації плазміногену урокіназою у 6–100 разів більший, а у стрептокінази — у 6–40 разів більший, ніж у амінокапроєвої кислоти. Антифібринолітичний ефект транексамової кислоти приблизно у 10 разів перевищує антифібринолітичний ефект амінокапроїнової кислоти. Це подовжує час протромбіну. Він пригнічує утворення кінінів та інших пептидів, які беруть участь у запальних і алергічних реакціях.
Фармакокінетика.
При прийомі перорально засвоюється 30-50% дози. Cmax досягають через 3 години після прийому і становлять відповідно 8 мг/л та 15 мг/л при дозі 1 г і 2 г. Крива концентрації має трифазну форму, де T1/2 перебуває в термінальній фазі протягом 3 годин. У крові приблизно 3% зв’язується з білком (плазміногеном). Початковий об’єм дозування становить 9-12 літрів.
Він легко проходить через гістогематичні бар’єри, зокрема BBB, плаценту. Концентрація в спинномозковій рідині становить 1/10 від концентрації в плазмі. Він міститься у сім’яній рідині, де пригнічує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Невелика частина проходить біотрансформацію. Основний шлях виключення — гломерулярна фільтрація. Понад 95% (здебільшого без змін) виділяється з сечею. Загальний нирковий Cl дорівнює плазмі. Концентрація антифібринолітів у різних тканинах зберігається протягом 17 годин, у плазмі крові — до 7-8 годин.
Транексамова кислота швидко проникає в синовіальну рідину та синовію. Синовіальна рідина має таку ж концентрацію, як і в крові. Період напіврозпаду транексамової кислоти становить приблизно 3 години. Концентрація транексамової кислоти в крові нижча, ніж в інших тканинах. У грудному молоці концентрація становить приблизно 1/100 пікової концентрації сироватки. Концентрація транексамової кислоти в спинномозковій рідині становить приблизно 1/10 від концентрації в плазмі. Препарат проникає в внутрішньоочну рідину, концентрація становить близько 1/10 від плазми.
У пацієнтів із нирковою недостатністю концентрація транексамової кислоти в плазмі крові зростає.
Показання
Короткострокова терапія кровотечі або ризику кровотечі з підвищеним фібринолізом або фібриногенолізом.
Локальний фібриноліз спостерігається за таких умов:
- простатектомію або хірургію сечового міхура;
- менорагія;
- носові кровотечі;
- конізація шийного відділу;
- посттравматична гіфема.
Спадковий ангіонабряк.
Видалення зубів у пацієнтів з гемофілією.
Протипоказання
- Гіперчутливість до транексамової кислоти або інших компонентів препарату.
- Тяжке порушення роботи нирок (через ризик накопичення).
- Гострі тромбоемболічні захворювання.
- Історія артеріального або венозного тромбозу.
- Фібринолітичні стани через коагулопатію виснаження.
- Історія судом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Транексамова кислота протидіє тромболітичній терапії фібринолітичними препаратами.
Особливості використання
При нирковій недостатності (залежно від ступеня підвищення рівня сироваткового креатиніну) доза та кількість введень зменшуються. У випадку гематурії ниркового походження (особливо при гемофілії) існує ризик розвитку механічної анурії внаслідок утворення тромбів у сечоводах.
Пацієнти з особистою та сімейною історією тромбоемболічних ускладнень (пацієнти з тромбофілією) повинні використовувати транексамову кислоту лише за наявності прямих медичних показань і під суворим медичним наглядом.
Під час тривалої терапії пацієнтам із спадковою ангиоедемою слід регулярно перевіряти зір (наприклад, гостроту зору, поле зору, внутрішньоочний тиск, дновидний дновид) та функцію печінки (печінкові тести).
Транексамову кислоту слід використовувати з обережністю пацієнтам, які приймають оральні контрацептиви, через підвищений ризик тромбозу.
Транексамова кислота не рекомендується у випадках підвищеного фібринолізу через дисеміноване внутрішньосудинне згортання судин.
Пацієнтам із нерегулярною менструальною кровотечею не слід використовувати транексамову кислоту, доки не буде встановлено причину кровотечі. Якщо транексамова кислота не зменшує менструальну кровотечу, слід розглянути альтернативне лікування.
Якщо виникають порушення зору, лікування слід припинити.
Клінічного досвіду використання транексамової кислоти для лікування менорагії у дітей віком до 15 років немає.
Вагітність і лактація.
Вагітність
Транексамова кислота проходить через плаценту. Хоча в доклінічних дослідженнях тератогенного впливу транексамової кислоти на розвиток плода не виявлено, рекомендується дотримуватися загальних рекомендацій щодо застосування ліків під час вагітності, зокрема, препарат можна призначати лише тоді, коли очікувана користь для вагітної жінки перевищує потенційний ризик для плода.
Період грудного вигодовування
Транексамова кислота переходить у грудне молоко з концентрацією близько 1/100 від концентрації в крові матері. Антифібринолітичний ефект у немовлят малоймовірний.
Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.
Немає даних.
Дозування (позологія) та спосіб введення
Дорослим призначають препарат перорально. Використовуйте з їжею чи без.
| Локальний фібриноліз: 15-25 мг/кг маси тіла (2-3 таблетки по 500 мг) 2-3 рази на день.
Згідно з наведеними нижче показаннями, можна використовувати такі дози: |
|
|
|
|
|
| Спадковий ангіонабряк: Для деяких пацієнтів, які знають про перебіг загострень, зазвичай достатньо 1-1,5 г (2-3 таблетки по 500 мг) 2-3 рази на день протягом кількох днів. Іншим пацієнтам слід приймати препарат у тій самій дозі тривалий час, залежно від перебігу захворювання. |
| Видалення зуба у пацієнтів з гемофілією: 25 мг/кг (2-3 таблетки по 500 мг) кожні 8 годин. |
Пацієнти з порушенням нирок
Корекція дози необхідна у пацієнтів із легкою та помірною нирковою вадою за допомогою креатиніну в плазмі.
| Сироватковий креатинін | Пероральна доза |
| 120–249 мкмоль/л | 15 мг/кг 2 рази на день |
| 250–500 мкмоль/л | 15 мг/кг кожні 24 години |
Літні пацієнти
За відсутності дисфункції ниркових виділень корекція дози не потрібна.
Діти
Клінічного досвіду застосування транексамової кислоти у дітей віком до 15 років з менорагією немає, тому препарат не слід використовувати для цієї категорії пацієнтів.
Рекомендована доза для дітей становить 25 мг/кг. Дані про ефективність, дозування та безпеку транексамової кислоти у дітей обмежені.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, ортостатична гіпотонія.
Лікування: викликати блювання, промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Введення рідини необхідне для стимуляції виведення нирок. Застосовується симптоматичне лікування, а за потреби — антикоагулянтна терапія.
Небажані наслідки
Побічні реакції класифікують за їхньою частотою та впливом на органи або органні системи. Було зафіксовано такі побічні реакції, які розподіляються за частотою наступним чином: дуже поширені (≥1/10); звичайний (≥1/100 − < 1/10); Рідкісні (≥1/1000 − < 1/100) рідкісний (≥1/10 000 − < 1/1 000); дуже рідкісний (< 1/10 000); Частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).
Розлади шлунково-кишкового тракту
Дуже рідкісні: нудота, блювання, діарея, які зникають зі зменшенням дози.
Захворювання шкіри та підшкірної тканини
Рідко: алергічні реакції на шкірі.
Очні захворювання
Рідкісні: порушення кольорового зору, порушення зору, оклюзія сітківки/артеріальної вени.
Порушення імунної системи
Дуже рідко: реакції на гіперчутливість, включно з анафілаксією.
Судинні захворювання
Рідкісне: тромбоемболія.
Дуже рідкісні: артеріальний або венозний тромбоз будь-якої локалізації.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрілі побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, є дуже важливим. Це дає змогу постійно контролювати співвідношення користі та ризику під час використання препарату. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозрілі побічні реакції через національну систему фармаконагляду.
Термін зберігання
2 роки.
Не використовуйте препарат після терміну придатності, вказаного на упаковці
Умови зберігання
Зберігайте в оригінальній упаковці при температурі не більше 25 °C.
Тримайте їх поза досяжністю дітей.
Упаковка
10 таблеток у мозолі. 3 пухирі на упаковку.
Виробник
АТ «Фармак».
Адреса
Україна, 04080, Київ, вул. Кирилівська, 74.