активний інгредієнт: вінпоцетин; 1 таблетка містить 5 мг вінпоцетину;
Додаткові компоненти: безводний діоксид кремнію, стеарат магнію, тальк, кукурудзяний крохмаль, моногідрат лактози.
Форма дозування
Планшети.
Основні фізичні та хімічні властивості: білі або кремово-білі таблички, плоскі, круглі скошені, діаметром близько 9 мм, без запаху, з гравіюванням «CAVINTON» з одного боку.
Фармакотерапевтична група
Психостимулятори та ноотропи. Вінпоцетин. Код ATX N06B X18.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Вінпоцетин — це сполука зі складним механізмом дії, яка має позитивний вплив на метаболізм у мозку, покращує кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові.
Вінпоцетин має нейропротекційний ефект: препарат послаблює шкідливий вплив цитотоксичних реакцій, спричинених стимуляцією амінокислот. Препарат інгібує напруго-залежні Na+- та Ca2+ канали, а також рецептори NMDA та AMPA.
Вінпоцетин стимулює мозковий метаболізм: препарат підвищує поглинання глюкози та O2, а також споживання цих речовин тканинами мозку. Препарат підвищує стійкість мозку до гіпоксії; збільшує транспорт глюкози, єдиного джерела енергії мозку, через гематоенцефалічний бар’єр; зміщує метаболізм глюкози у бік більш енергетичного аеробного шляху; вибірково інгібує фермент C2+-кальмодулін-залежний cGMP фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень cAMP і cGMP у мозку. Препарат підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; підвищує метаболізм норадреналіну та серотоніну в мозку; стимулює висхідну норадренергічну систему; Він має антиоксидантну активність, внаслідок усіх вищезазначених ефектів вінпоцетин має церебропротекційний ефект.
Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію в мозку: препарат пригнічує агрегацію тромбоцитів, знижує патологічно підвищену в’язкість крові, підвищує здатність еритроцитів деформуватися та пригнічує поглинання аденозину; покращує транспорт O2 у тканинах, знижуючи афінність O2 до еритроцитів.
Вінпоцетин вибірково збільшує кровообіг у мозку: препарат збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у мозку без впливу на параметри системного кровообігу (артеріальний тиск, серцевий викид, частота пульсу, загальна периферична резистентність); препарат не викликає «хижого ефекту». Крім того, препарат покращує кровообіг до пошкоджених (але ще не некротичних) ішемічних ділянок із низьким рівнем перфузія («зворотний ефект»). пограбування»).
Фармакокінетика.
Всмоктування. Вінпоцетин швидко всмоктується, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 годину після прийому. Основним місцем всмоктування вінпоцетину є проксимальна частина травного тракту. Сполука не метаболізується при проходженні через стінку кишечника.
Дистрибуція.У пероральних дослідженнях на щурах було виявлено найвищий рівень рентгенованого вінпоцетину в печінці та травному тракті. Максимальні концентрації тканин можна було виявити через 2–4 години після введення.
У людини: зв’язування з білками крові становить 66%. Абсолютна пероральна біодоступність вінпоцетину становить 7%. Об’єм розподілу становить 246,7 ± 88,5 л, що означає виражене зв’язування речовини в тканинах. Кліренс плазми вінпоцетину (66,7 л/год) перевищує його значення в печінці (50 л/год), що свідчить про позапечінковий метаболізм сполуки.
Відпусти. При багатократних пероральніх дозах 5 мг і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінетику; концентрації у стаціонарному стані в плазмі становлять відповідно 1,2 ± 0,27 нг/мл та 2,1 ± 0,33 нг/мл відповідно. Період напіввиведення людини становить 4,83 ± 1,29 години. У дослідженнях, проведених із використанням радіомаркованої сполуки, основним шляхом елімінації було виявлено через нирки та кишечник у співвідношенні 60%:40%. Найбільша кількість радіоактивних жовчних позначок була виявлена у щурів і собак, але значного ентеропечінкового кровообігу не зафіксовано. Аповінкамінова кислота виводиться нирками простою гломерулярною фільтрацією, період напіврозпаду цієї речовини залежить від дози та способу введення вінпоцетину.
Метаболізм. Основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова кислота (ICA), яка утворюється в організмі людини при 25-30%. Після перорального введення площа під кривою («концентрація в плазмі») VKA у 2 рази більша, ніж після внутрішньовенного введення препарату, що свідчить про формування SVA під час пресистемного метаболізму вінпоцетину та/або сульфати. У будь-якому з досліджених випадків кількість вінпоцетину, яка виводилася без змін, становила лише кілька відсотків від прийнятої дози.
Важливою і значущою властивістю вінпоцетину є відсутність потреби у спеціальному коригуванні дози препарату для пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок через метаболізм препарату та відсутність накопичення (кумуляції).
Зміна фармакокінетичних властивостей за особливих обставин (наприклад, у певному віці, за наявності супутніх захворювань). Оскільки вінпоцетин призначений переважно для лікування літніх пацієнтів із змінами кінетики препарату – зниженням всмоктування, різним розподілом і метаболізмом, зниженим виведенням – було необхідно провести дослідження для оцінки кінетики препарату в цій віковій групі, особливо при тривалому застосуванні. Результати таких досліджень показали, що кінетика вінпоцетину у літніх пацієнтів суттєво не відрізняється від кінетики препарату Вінпоцетин у молодих пацієнтів, і, крім того, немає накопичення. У разі порушення функції печінки або нирок можна використовувати регулярні дози препарату, оскільки вінпоцетин не накопичується в організмі таких пацієнтів, що дозволяє приймати препарат тривалий час.
Показання
Неврологія.Для лікування різних форм цереброваскулярної патології: станів після порушень церебрального кровообігу (інсульт), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної та гіпертензивної енцефалопатії. Допомагає зменшити психічні та неврологічні симптоми при цереброваскулярній патології.
Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології хороїдальної частини ока та сітківки.
Оториноларингологія. Для лікування перцептивної старечої втрати слуху, хвороби Меньєра та тинітусу.
Протипоказання
- Вагітність, грудне вигодовування. Вона протипоказана жінкам репродуктивного віку, які не використовують надійний метод контрацепції.
- Гіперчутливість до активного інгредієнта або до будь-яких допоміжних речовин.
- Використання препарату у дітей протипоказане (через відсутність даних відповідних клінічних досліджень).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
У клінічних дослідженнях не виявлено взаємодій між цими препаратами, коли вінпоцетин використовується одночасно з бета-блокаторами, такими як клоранолол і піндолол, або при спільному введенні з клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлортіазидом. У рідкісних випадках спостерігається додатковий ефект при одночасному використанні альфа-метилдопи та вінпоцетину, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск.
Хоча дані клінічних досліджень не підтвердили взаємодію, рекомендується обережність у випадку одночасного використання вінпоцетину з препаратами, що впливають на центральну нервову систему, а також у випадку супутньої антиаритмічної та антикоагулянтної терапії.
Особливості використання
У разі підвищеного внутрішньочерепного тиску, при введенні антиаритмічних препаратів, а також при аритміях і синдромі тривалого QT, препарат можна застосовувати після ретельного зважування переваг і ризиків терапії.
Продовження інтервалу QT
Моніторинг ЕКГ рекомендується за наявності синдрому довгого QT або при прийомі препаратів, що сприяють продовженню QT.
Сприйнятливий медіум
У випадку непереносимості лактози слід пам’ятати, що препарат містить лактозу: 1 таблетка Кавінтону містить 140 мг лактози. Пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, повний дефіцит лактази або мальабсорбція глюкозо-галактози, не слід використовувати цей препарат.
Розмноження. Не впливає на фертильність.
Мутагенність. Вінпоцетин не має мутагенного ефекту.
Канцерогенність. Вінпоцетин не є канцерогеном.
Вагітність і лактація.
Під час вагітності, грудного вигодовування та жінок репродуктивного віку, які не використовують надійний метод контрацепції, використання вінпоцетину протипоказане.
Дослідження розмноження. Пероральне введення вінпоцетину тваринам під час вагітності спричиняло токсичність розвитку, включаючи мальформації, при клінічно значущому впливі mg/m2.
Вагітність. Вінпоцетин перетинає плаценту, але в нижчих концентраціях у плаценті та крові плода, ніж у крові матері. У дослідженнях на тваринах зафіксовано репродуктивну токсичність, включно з вадами формації. У дослідженнях на тваринах використання великих доз вінпоцетину в деяких випадках супроводжувалося кровотечею з плаценти та викиднями, головним чином через підвищений кровотік у плацентарі.
Грудне вигодовування. Вінпоцетин виводиться з людського молока. У дослідженнях із використанням маркованого вінпоцетину радіоактивність грудного молока була у 10 разів вищою, ніж у крові матері. Кількість, що виділяється в грудному молоці протягом 1 години, становить 0,25% від дози препарату. Оскільки вінпоцетин переходить у грудне молоко, а даних про вплив на організм новонародженого немає, використання вінпоцетину під час грудного вигодовування протипоказане.
Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.
Не проводилося досліджень, які б вивчали вплив на здатність водити або керувати машинами, але слід враховувати ймовірність сонливості, запаморочення та легкості.
Дозування (позологія) та спосіб введення
Для орального використання. Звичайні дози препарату — 5-10 мг 3 рази на день (15-30 мг на день). Таблетки слід приймати після їжі.
Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально.
Порушення нирок або печінки
Пацієнтам із захворюваннями нирок або печінки не потрібна спеціальна корекція дози.
Діти.
Використання Кавінтона у дітей протипоказане.
Передозування
Тривале використання вінпоцетину у добовій дозі 60 мг також є безпечним. Навіть одна пероральна доза 360 мг вінпоцетину не спричинила клінічно значущих побічних побічних ефектів для серцево-судинних судин чи інших проблем.
Небажані наслідки
Cavinton — безпечний препарат, що підтверджено дослідженнями безпеки, що включали дані десятків тисяч пацієнтів і показали, що навіть найпоширеніші побічні явища не підпадають під категорію «Часто виникаючі > 1/100» за визначенням MedDRA, тобто найімовірніші побічні явища повідомлялися з частотою захворюваності менше 1%. З цієї причини категорія частот «Common» відсутня в таблиці нижче.
Побічні реакції наведені нижче, розбиті за класом органної системи та частотою виникнення відповідно до термінології MedDRA:
та
Термін зберігання
5 років.
Умови зберігання
Зберігайте при температурі не більше 30 °C у оригінальному контейнері для захисту від світла.
Тримайтеся поза досяжністю дітей!
Упаковка
25 таблеток у пухирі; 2 пухирі в картонній коробці.
Виробник
АТ «Гедеон Ріхтер».
Адреса
H-1103, Будапешт, вулиця Демрей, 19-21, Угорщина.