Склад

активна речовина: лідокаїн;

1 мл розчину містить гідрохлорид лідокаїну 20 мг;

Додаткові речовини: хлорид натрію, гідроксид натрію, вода для ін’єкцій.

Форма дозування

Розчин для ін’єкції.

Основні фізичні та хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина.

Фармакотерапевтична група

Ліки для місцевої анестезії. Лідокаїн. Код ATC N01B B02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Місцевий анестетик, який виконує термінальну, інфільтраційну, регіональну анестезію. Відносна токсичність гідрохлориду лідокаїну залежить від концентрації розчину. При низьких концентраціях (0,5%) токсичність не відрізняється суттєво від новокаїну, при збільшенні концентрації (1% і 2%) токсичність збільшується.

Фармакокінетика.

При наносі на слизові оболонки лідокаїн поглинається в різному ступені залежно від дози та місця застосування (максимальна концентрація досягається за 10-20 хвилин); Всмоктування залежить від швидкості перфузії через слизову оболонку. При внутрішньом’язовій ін’єкції максимальна концентрація досягається за 5-15 хвилин. Зв’язування білків у плазмі становить 60-80% (залежно від дози).

Він легко проходить крізь гістогематичні бар’єри, зокрема гематоенцефалічний бар’єр. Спочатку він проникає у тканини з хорошим кровопостачанням (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім у жирові та м’язові тканини. Він проникає в плаценту, 40-55% концентрації препарату, що вводиться жінці, знаходиться в організмі новонародженого.

Він метаболізується на 90% у печінці за допомогою окислювального N-опріснення для утворення активних метаболітів: моноетилгліцинцилідину та глікінцилідину, які мають період напіврозпаду відповідно 2 та 10 годин. Відображає ефект «першого проходження».

У разі порушення функції печінки період напіввиведення може збільшитися більш ніж у 2 рази. У незмінній формі 5-20% виділяється з сечею.

Показання

Місцева анестезія (термінальна, інфільтраційна, провідна) в хірургії, офтальмології, стоматології, отоноларингології; периферичний нерв і блокада сплетення при різних болових синдромах.

Протипоказання

Індивідуальна гіперчутливість до компонентів препарату, а також до інших амідних місцевих анестетиків; анамнез епілептоформних нападів, пов’язаних із введенням гідрохлориду лідокаїну; АВ-блок II та III ступенів, повний поперечний блок серця; синдром хворих пазух; Синдром Вольфа-Паркінсона-Вайта, синдром Адамса-Стокса; важкі форми серцевої недостатності (II-III ступені); важка гіпотензія; виразна брадикардія; кардіогенний шок; міастенія гравіс; гіповолемія; порфірія; тяжке порушення нирок та/або печінки; ретробульбарне введення пацієнтів із глаукомою; порушення згортання крові, терапія антикоагулянтами; інфекція в місці ін’єкції; Пацієнти без контакту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хвінідин, дисопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін — при використанні разом із лідокаїном концентрація останнього в плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (зокрема аміодарон, верапаміл, хінідин, дисопірамід, аймалін) – при використанні разом із лідокаїном кардіодепресивний ефект посилюється, зокрема відбувається подовження інтервалу QT, а в рідкісних випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків. Одночасне застосування аміодарону може призвести до розвитку ДМС.

Прокаїнамід — при використанні разом із лідокаїном можливі марення та галюцинації.

Новокаїн, новокаїнамід – при використанні разом із лідокаїном можливі галюцинації.

Препарати, схожі на кураре — при прийомі разом із лідокаїном розслаблення м’язів збільшується (можливий параліч дихальних м’язів).

Етанол — у поєднанні з лідокаїном підсилює депресивний ефект останнього на дихання.

Вазоконстриктори (адреналін, метоксамін, фенілефрин) – у поєднанні з лідокаїном уповільнюють всмоктування лідокаїну та подовжують його дію.

Циметидин – при спільному введенні знижує печінковий кліренс лідокаїну (знижує метаболізм через пригнічення мікросомального окиснення) і підвищує його концентрацію та ризик токсичних ефектів.

Гуанадрел , гуанетидин, мекаміламін, триметафан – при комбінації для спинномозкової та епідуральної анестезії з лідокаїном ризик тяжкої гіпотонії та брадикардії зростає.

β-адренергічні блокатори – при спільному використанні вони уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюють дію лідокаїну (включаючи токсичний) і підвищують ризик брадикардії та гіпотонії. При одночасному використанні β-адренергичних блокаторів і лідокаїну необхідно знизити дозу останнього.

Серцеві глікозиди – при використанні разом із лідокаїном кардіотонічна дія серцевих глікозидів слабшає.

Глікозиди цифровісу – на фоні інтоксикації лідокаїн може посилювати інтенсивність AV-блокади.

Гіпнотики або седативи – при використанні разом із лідокаїном можна посилити депресантний ефект на центральну нервову систему гіпнотиків і седативних засобів.

Наркотичні анальгетики (морфін) – при використанні разом із лідокаїном знеболювальна дія наркотичних знеболювальних препаратів зростає, але також посилюється дихальна депресія.

Інгібітори моноаміноксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) — при використанні разом із лідокаїном   ризик артеріальної гіпотензії зростає, а місцевий анестетичний ефект останнього продовжується. Лідокаїн не слід застосовувати під час лікування інгібіторами моноаміноксидази парентеріально.

Антикоагулянти (зокрема ардепарин,  далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин) – при використанні разом із лідокаїном підвищують ризик кровотечі.

Анестетики – у поєднанні з лідокаїном останні посилюють депресантний ефект на дихальний центр анестетиків (гексобарбітал, натрій тіопентал внутрішньовенно).

Поліміксин B – при поєднанні з лідокаїном необхідний контроль дихальної функції.

Рифампіцин – при використанні разом із лідокаїном можна зменшити концентрацію останнього в крові.

Профафенон – одночасне використання лідокаїну може збільшити тривалість і тяжкість побічних ефектів центральної нервової системи.

Преніламін – при використанні разом із лідокаїном ризик шлуночкових аритмій типу «пірует» підвищується.

 Протисудомні засоби, барбітурати (фенітоїн) – у поєднанні з лідокаїном можна прискорити метаболізм лідокаїну в печінці, знизити концентрацію крові та посилити кардіодепресивний ефект.

Ісадрин, глюкагон – при використанні разом із лідокаїном рівень очищення лідокаїну зростає.

Норадреналін, мексилетин – при використанні разом із лідокаїном кліренс останнього зменшується (токсичність підвищується); кровотік у печінці зменшується.

Ацетазоламід, тіазид і петлеві діуретики — при використанні разом із лідокаїном у результаті розвитку гіпокаліємії зменшують дію останнього.

Мідазолам – при використанні разом із лідокаїном концентрація останнього в плазмі крові зростає.

Препарати, що блокують нейром’язову передачу – при поєднанні з лідокаїном ефект препаратів, що блокують нейром’язову передачу, зростає, оскільки останні знижують провідність нервових імпульсів.

Особливості використання

Лідокаїн може призначати лише медичні працівники.

Під час обробки місця ін’єкції дезінфекції з важкими металами ризик розвитку локальної реакції у вигляді болю та набряку зростає.

Під час використання лідокаїну обов’язковим є моніторинг ЕКГ. У випадку порушень синусових вузлів, подовження інтервалу P-Q, розширення комплексу QRS або розвитку нової аритмії дозу слід знизити або припинити.

Перед використанням лідокаїну при серцевих захворюваннях (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію в крові.

Під час проведення планової субарахноїдальної анестезії інгібітори моноаміноксидази слід припиняти не менше ніж за 10 днів до анестезії.

Під час місцевої анестезії слід приділяти особливу увагу ін’єкціям препарату в ділянки з багатьма кровоносними судинами. Під час ін’єкції слід уникати контакту з кровоносними судинами.

Під час ін’єкції у судинні тканини рекомендується аспіраційний тест.

Перед введенням лідокаїну у високих дозах рекомендують барбітурати.

Слід бути обережним, щоб уникнути випадкового субдурального або внутрішньовазового введення препарату. Необхідно встановити суворий контроль системного токсичного впливу препарату на серцево-судинну та центральну нервові системи (оскільки дози, призначені для епідуральної анестезії, завжди вищі, ніж для субдуральної анестезії).

Особливу обережність слід проявляти при анестезії перихребтового хребта у пацієнтів із неврологічними захворюваннями, деформацією хребта, септицемією та тяжкою артеріальною гіпертензією.

Менші дози препарату слід вводити в область голови та шиї, включно з ретробулбарним і стоматологічним введенням, а також застосовувати для блокади зірчастих гангліозів, оскільки системні токсичні ефекти препарату через ретроградний потік можуть проникати в церебральний кровообіг.

При прийомі ретробулбарних препаратів слід бути надзвичайно обережним, оскільки можливі серйозні побічні ефекти: обвал, задишка, судоми, оборотна сліпота.

Слід пам’ятати, що лідокаїн має виражений антиаритмічний ефект і сам по собі може діяти як аритмогенний фактор. Тому перед введенням препарату необхідно зібрати анамнез для виявлення ознак аритмії та обережно застосовувати препарат у осіб, які раніше мали скарги на аритмії.

Застосовувати з обережністю та в менших дозах у пацієнтів із помірною серцевою недостатністю, помірною гіпотонією, неповною атріовентрикулярною блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, помірною печінковою та нирковою дисфункцією (кліренс креатиніну не менше 10 мл/хв), порушеннями дихальної системи, епілепсією після кардіохірургії, генетичною схильністю до гіпертермії, ослабленими пацієнтами та літніми пацієнтами.

Внутрішньом’язове введення лідокаїну може підвищувати концентрацію креатиніну, що може призвести до неправильної діагностики гострого інфаркту міокарда.

У випадку локальної анестезії тканин із вираженою васкуляризацією (наприклад, шиї у випадку операції на щитоподібній залозі) слід приділяти особливу обережність, щоб уникнути проникнення в судини.

Безпека застосування амідних анестетиків є сумнівною у пацієнтів, схильних до злоякісної гіпертермії, тому їх застосування в таких випадках слід уникати.

Особливу обережність слід проявляти при використанні лідокаїну у пацієнтів із кровоносною недостатністю, гіповолемією, гіпотонією, печінковою та нирковою недостатністю.

Слід бути обережним пацієнтам із розладами центральної нервової системи, які приймають лікарські засоби, оскільки можуть виникнути раптові серцеві побічні ефекти. При тривалому використанні необхідно контролювати рівень електролітів у крові. Застосовуйте з обережністю у пацієнтів із схильністю до судом, у стані шоку та гіпоксії.

Вагітність і лактація.

Вживання препарату під час вагітності протипоказане.

Якщо необхідно використовувати препарат, грудне вигодовування слід припинити.

Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Після застосування препарату не слід займатися діяльністю, що вимагає швидких психомоторних реакцій.

Дозування (позологія) та спосіб введення

Перед використанням гідрохлориду лідокаїну обов’язковим є шкірний тест на гіперчутливість до препарату, про що свідчать набряк і почервоніння місця ін’єкції.

Для місцевої анестезії вводите  (підшкірно, внутрішньом’язово) і локально на слизову оболонку. Внутрішньосудинного введення препарату слід уникати.

Для регіональної анестезії (включно з анестезією плечового та крижового сплетень) вводиться 5-10 мл розчину (100-200 мг препарату).

Для анестезії пальців, носа, вух вводять  2-3 мл розчину (40-60 мг препарату). Максимальна доза препарату для дорослих при регіональному анестезії становить 10 мл (200 мг гідрохлориду лідокаїну).

Для всіх видів ін’єкційної анестезії можливо поєднувати лідокаїн з епінефрином (1:50000-1:100000; приготувати екс тимпоре, додати 1 краплю 0,1% розчину епінефрину на 5-10 мл розчину 2% лідокаїну), за винятком випадків, коли системний ефект адреналіну (епінефрину) є небажаним (гіперчутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома) або потрібен короткочасний анальгетичний ефект. Адреналін допомагає уповільнити всмоктування лідокаїну та подовжує його дію.

Для анестезії в офтальмології слід вводити 2 краплі розчину в кон’юнктивальний мішок 2-3 рази з інтервалом 30-60 секунд безпосередньо перед оглядом або операцією.

Для термінальної анестезії на  слизові оболонки наносять розчин лідокаїну в об’ємі не більше 20 мл, для дорослих при дозі до 2 мг/кг маси тіла тривалість анестезії становить 15-30 хвилин. Максимальна доза розчину для дорослих — 20 мл.

Для дітей з усіма типами периферичної анестезії загальна доза гідрохлориду лідокаїну не повинна перевищувати 3 мг/кг маси тіла.

Діти.

Препарат не використовується дітям віком до 12 років.

Передозування

Основні симптоми, пов’язані з ЦНС та серцево-судинною депресією: загальна слабкість, сонливість, депресія, запаморочення, дезорієнтація, тоніко-клонічні судоми, кома, тремор, порушення зору, дзвін у вухах, атріовентрикулярна блокада, асфіксія, нудота, блювання, ейфорія, психомоторна збудження, астенія, апное, брадикардія, низький тиск, колапс. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають, коли концентрація гідрохлориду лідокаїну в крові перевищує 0,006 мг/кг; судоми — 0,01 мг/кг.

Лікування: відмова препарату, киснева терапія, вазоконстриктори (норадреналин, мезатон), протисудомні засоби, антихолінергіки. Пацієнта слід утримувати в горизонтальному положенні; забезпечувати свіже повітря, кисень та/або штучне дихання. Симптоми центральної нервової системи слід коригувати бензодіазепінами або короткодіючими барбітуратами. Якщо під час анестезії відбувається передозування, слід використовувати міорелаксант короткочасних.  Атропін (0,5-1 мг внутрішньовенно) використовується для корекції брадикардії та порушень провідності, а симпатоміметика у поєднанні з агоністами β-адренорецепторів застосовується при артеріальній гіпотонії. У разі зупинки серця потрібна негайна реанімація.   Можлива інтубація, штучна вентиляція легень. У гострій фазі передозування лідокаїном діаліз неефективний. Конкретного протиотрути немає.

Небажані наслідки

При використанні препарату можливі наступні побічні реакції:

Серцево-судинні розлади: зниження артеріального тиску, тахікардія – при призначенні вазоконстриктора, брадикардія, периферична вазодилатація, колапс, тахікардія, серцебиття, біль у грудях, біль у серці, аритмія, уповільнена провідність серця, поперечна блокада серця, фібриляція шлуночків, зупинка серця; дуже рідко – артеріальна гіпертензія;

Розлади центральної та периферичної нервової системи: збудження центральної нервової системи (при великих дозах), тривога, запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, порушення сну, головний біль, слабкість, моторна неспокійність, ейфорія, ністагм, втрата свідомості, сенсорні порушення, парестезії, оніміння язика та губ (при стоматології); у пацієнтів з гіперчутливістю – ейфорія, тремор, тризм, м’язові посмикування, моторика тривога, судоми (ризик їх розвитку зростає на тлі гіперкапнії та ацидозу); Стійка анестезія, парез або елегія нижніх кінцівок, а також втрата контролю над сфінктером (наприклад, синдром кінського хвоста) — частіше спричиняє моторну та сенсорну блокаду, дизартрію, дисфагію, кому, ніж інші місцеві анестетики;

Захворювання очей: порушення зору, розмитий зір, диплопія, ністагм, мерехтливі «плаваючі плями» перед очима, розширені зіниці, світлобоязнь, оборотна сліпота, кон’юнктивіт;

Порушення   слуху: порушення слуху, тинітус, гіперакузія;

Психіатричні розлади: анорексія, дратівливість, неспокій, галюцинації, депресія, тривога, порушення сну, збудження;

Дихальні, грудні та медіастинальні захворювання: риніт, задишка, задишання, задиха, пригнічення дихання, бронхоспазм, параліч дихальних м’язів, параліч дихальних м’язів (частіше розвивається при субарахноїдальній анестезії), зупинка дихання;

шлунково-кишкові розлади: нудота, блювання, мимовільне випорожнення, біль у животі;

Порушення сечової системи: мимовільне сечовипускання;

захворювання шкіри та підшкірної тканини: гіперемія, свербіж, висип, кропив’янка;

порушення репродуктивної системи: зниження лібідо та/або потенції;

Порушення імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангионабряк, генералізований ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок, анафілактична реакція; пригнічення імунної системи;

Реакції на місці ін’єкції: легке печіння, яке зникає з розвитком анестетичного ефекту (протягом 1 хвилини), набряк, гіперемія, свербіж, висип, тромбофлебіт, локалізоване пошкодження нервів у місці ін’єкції;  Спинномозкова або епідуральна анестезія може викликати біль у спині, біль у нозі, частковий/повний хребетний блок із зниженням артеріального тиску, порушенням випорожнення, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією, втратою чутливості в промежині (ймовірність цих ефектів зростає при підвищенні доз або, у випадку випадкового введення лідокаїну в спинний простір, коли доза, призначена для введення, падає в епідуральний простір у… спинномозковий простір); У деяких випадках після такого втручання відновлення моторних, сенсорних та/або автономних функцій повільне (через кілька місяців) або неповне;

Загальні розлади: стійка анестезія, гіпотермія, відчуття тепла, холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія, підвищене потовиділення, блідість шкіри, набряк, слабкість.

Термін зберігання

3 роки.

Умови зберігання

Зберігайте в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Не заморожуйте.

Тримайте їх поза досяжністю дітей.

Несумісність

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній упаковці, за винятком розчинників, зазначених у розділі «Дозування та введення».

Лідокаїн осаджується при змішуванні з амфотерицином, метогекситоном або сульфадіазином. Залежно від pH розчину, лідокаїн може бути несумісним з ампіциліном.

Упаковка

2 мл в ампулі; 5 ампул у блістерній упаковці; 2 пухирі в упаковці.

Умови продажу

За рецептом.

Виробник

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Адреса

Україна, 02093, Київ, вул. Бориспілська, 13.