Склад

активний інгредієнт: метопролол;

1 таблетка містить метопролол тартрат у 100% речовини — 25 мг або 50 мг або 100 мг;

Додаткові компоненти: лактоза, моногідрат; мікрокристалічна целюлоза; кросповідон; повідон; тальк; кальцієвий стеарат.

Форма дозування

Планшети.

Основні фізичні та хімічні властивості: таблички круглої форми з плоскою поверхнею, білі або білі з кремовим відтінком кольору, з двома перпендикулярно перетинаючимися лініями та фасом.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори B-адренергичних рецепторів.

Код ATC C07A B02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Метопролол є кардіоселективним блокатором β 1-адренергичних рецепторів. Він не має стабілізуючого ефекту мембрани і не має власної симпатоміметичної активності.

Він пригнічує серцевий вплив підвищеної симпатичної активності, суттєво знижує частоту серцевих скорочень (серцевий скорочливість), серцевий вихід і артеріальний тиск.

При гіпертонії метопролол знижує артеріальний тиск у пацієнтів як у стоячих, так і в лежачих положеннях. Довготривалий антигіпертензивний ефект препарату пов’язаний із поступовим зниженням загального периферичного судинного опору.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією тривале застосування препарату сприяє статистично значущому зменшенню маси лівого шлуночка та покращенню діастолічної функції лівого шлуночка.

У чоловіків із легкою та помірною гіпертонією метопролол знижує серцево-судинну смертність (переважно раптову смерть, смертельний інфаркт міокарда та інсульт).

Знижуючи системний артеріальний тиск, знижуючи частоту серцебиття та скорочуючи серцеву скорочальність, метопролол знижує потребу міокарда в кисні. Знижуючи частоту серцевих скорочень і, відповідно, збільшуючи тривалість діастоли, метопролол покращує перфузію та насичення киснем ділянок міокарда з порушенням кровопостачання.

Крім того, препарат зменшує кількість, тривалість і тяжкість нападів стенокардії, а також безсимптомну ішемію та підвищує толерантність до фізичної активності.

При інфаркті міокарда метопролол знижує смертність, знижуючи ризик раптової смерті. Цей ефект зумовлений насамперед запобіганням фібриляції шлуночка. Зниження смертності спостерігається незалежно від того, чи призначався метопролол на ранніх чи пізніх стадіях хвороби, а також у випадках високого ризику та у пацієнтів із цукровим діабетом.

Коли метопролол призначається після інфаркту міокарда, препарат знижує ймовірність другого серцевого нападу.

При застійній серцевій недостатності, що виникла внаслідок дилатаційної кардіоміопатії, метопролол, спочатку вводячи у низькій дозі (2 × 5 мг на день), який поступово збільшувався, покращував функцію серця, якість життя та фізичну продуктивність пацієнтів; Кількість повторних госпіталізацій через серцеву недостатність та потребу в трансплантації серця зменшилася.

При надшлуночковій тахікардії, фібриляції передсердь і шлуночковій екстрасистолії метопролол зменшує частоту шлуночка та кількість екстрашлуночкових скорочень.

При терапевтичних дозах ефекти метопрололу на периферичні вазоконстриктори та бронхоконстриктори менш виражені, ніж у неселективних β-адренергичних блокаторів.

Порівняно з неселективними блокаторами β, метопролол має значно менший вплив на вироблення інсуліну та метаболізм вуглеводів. Він лише трохи змінює серцево-судинну відповідь на гіпоглікемію або подовжує тривалість гіпоглікемічного нападу.

У короткострокових клінічних дослідженнях метопролол викликав невелике підвищення рівня тригліцеридів і незначне зменшення жирних кислот без сироватки. У деяких випадках також спостерігалося незначне зниження рівня ЛПВЩ-C (високощільного ліпопротеїнового холестерину), але це було менше, ніж при неселективних блокаторах β. Однак у довгостроковому клінічному дослідженні було показано значне зниження загального рівня холестерину в сироватці після кількох років лікування метопрололом.

Фармакокінетика.

Метопролол швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Фармакокінетичні параметри метопрололу є лінійними у терапевтичному діапазоні доз.

Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5-2 години після прийому. Після всмоктування метопролол проходить першокласний метаболізм. Біодоступність метопрололу становить майже 50% після однієї дози і майже 70% після повторного застосування.

Одночасне вживання їжі може підвищити біодоступність метопрололу на 30-40%.

Зв’язування білків у плазмі низьке — близько 5–10%.

Метопролол широко розповсюджений у тканинах і має великий видимий об’єм розподілу (5,6 л/кг).

Метопролол метаболізується в печінці ферментами цитохрому P450. Метаболіти не сприяють клінічному ефекту.

Період напіввиведення (t1_/2) у середньому становить 3,5 години (варіюється від 1 до 9 годин).

Загальний кліренс становить приблизно 1 л/хв.

Понад 95% дози виявляється в сечі, 5% виводиться без змін. У деяких випадках останнє значення може зростати до 30%.

У літніх пацієнтів фармакокінетичні параметри метопрололу суттєво не змінюються.

Порушення роботи нирок не впливає на системну біодоступність і ліквідацію метопрололу. Однак у таких випадках виведення метаболітів зменшується. Значне накопичення метаболітів спостерігалося у тяжко хворих пацієнтів із нирковою недостатністю (рівень гломерулярної фільтрації становив 5 мл/хв). Однак накопичення метаболітів не збільшує ступінь блокади β.

Порушення печінки мало впливає на фармакокінетичні параметри метопрололу. Однак при тяжкому цирозі печінки та після операції з видалення портокавального анастомозу біодоступність метопрололу може бути підвищена, а загальний кліренс — зменшитися. У пацієнтів після операції з видалення анастомозу портокавального тіла загальний кліренс зменшився приблизно до 0,3 л/хв, а площа під кривою часу концентрації збільшилася приблизно в 6 разів порівняно зі здоровими пацієнтами.

Показання

• Артеріальна гіпертензія.
• Стенокардія грудна (включаючи постінфаркт).
• Аритмія (включаючи надшлуночкову тахікардію).
• Профілактика серцевої смерті та рецидивуючого інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда.
• Як частина комплексної терапії тиреотоксикозу.
• Профілактика нападів мігрені.

Протипоказання

• гіперчутливість до будь-якого компонента препарату або інших блокаторів β;
• атріовентрикулярний блок (AV блок) II та III ступеня, синусоїдальна блокада;
• синдром хворих пазух;
• декомпенсована серцева недостатність (набряк легень, синдром гіпоперфузії або гіпотонія); довготривалу або періодичну ізотропну терапію з агоністами β-рецепторів;
• виражена брадикардія (серцевий ритм (серцевий ритм) ≤ 45 за 1 хвилину);
• кардіогенний шок;
• тяжкі порушення периферичного кровообігу з болем або трофічними змінами;
• гіпотонія (систолічний артеріальний тиск < 100 мм рт.ст.);
• метаболічний ацидоз;
• нелікована феррохромоцитома;
• довготривалу або періодичну інотропну терапію з агоністами β-рецепторів;
• супутна терапія інгібіторами моноаміноксидази-А;
• тяжка бронхіальна астма, тяжкі хронічні обструктивні бронхолегеневі захворювання;
• Використання метопрололу протипоказане пацієнтам, які проходять внутрішньовенне введення кальцієвих антагоністів, таких як верапаміл і дилтіазем, або інших антиаритмічних препаратів (наприклад, дизопіраміду).

Метопролол не слід призначати пацієнтам із підозрою на гострий інфаркт міокарда при частоті серцебиття менше 45 ударів на хвилину, інтервалом P-Q > 0,24 с або систолічним тиском < 100 мм рт. ст. Століття.

Примітка.  У пацієнтів із декомпенсованою серцевою недостатністю, які добре переносять інші препарати, використання метопрололу можливе при індивідуальному титруванні дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Метопролол є субстратом ферменту CYP 2D6. Концентрації метопрололу в плазмі можуть впливати препаратами, що інгібують CYP 2D6, такими як хвінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, профафенон і дифенгідрамін. На початку лікування цими препаратами може знадобитися знизити дозу метопрололу.

Похідні барбітурової кислоти: Барбітурати (зокрема, пентобарбітал) стимулюють метаболізм метопрололу, індукуючи фермент.

Одночасне використання Метопрололу з наступними препаратами слід уникати

Пацієнтів слід ретельно контролювати, якщо вони приймають блокатори гангліонозу, інші блокатори β (наприклад, очні краплі) або інгібітори моноаміноксидази (i-МАО) одночасно з метопрололом.

Пропафенон: Одночасне введення профафенону слід уникати. У 4 пацієнтів, які отримували метопролол, концентрації метопрололу в плазмі зростали після прийому профафенону у 2-5 разів, а у 2 пацієнтів — побічні реакції, характерні для метопрололу ололу. Взаємодія була підтверджена у 8 здорових добровольців. Така взаємодія може бути пов’язана з тим, що профафенон, як і хвінідин, пригнічує метаболізм метопрололу за допомогою цитохрому P450 2D6 Комбінації непередбачувані, оскільки профафенон також має властивості блокування β.

Одночасне застосування Метопрололу з наступними лікарськими засобами може потребувати коригування дози

Клонідин: Раптове припинення прийому клонідину під час лікування β-блокаторами може призвести до підвищення артеріального тиску. Якщо супутна терапія клонідином має бути припинена, β-блокатори слід припинити за кілька днів до припинення прийому клонідину.

Негативні інотропні та хронотропні ефекти можуть спостерігатися у пацієнтів, які приймають антагоністи кальцію верапаміл-типу або препарати від дилтіазему і/або аритмії одночасно з метопрололом. Пацієнтам, які приймають β блокатори, не слід вводити внутрішньовенний верапаміл через ризик зупинки серця. β-адренергичні блокатори можуть посилювати негативні інотропні та хронотропні ефекти препаратів для аритмії (аналоги хвінідину або аміодарону).

Аміодарон: Клінічні випадки підтверджують, що пацієнти, які приймають аміодарон, можуть розвинутися виражена синусова брадикардія при одночасному використанні метопрололу. Аміодарон має надзвичайно тривалий період напіввиведення (приблизно 50 днів), що означає, що взаємодії можуть відбуватися протягом тривалого часу після припинення прийому цього препарату.

Антиаритміки класу I: Антиаритмічні препарати та бета-блокатори класу I мають адитивний негативний інотропний ефект, що може призвести до серйозних гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів із дисфункцією лівого шлуночка. Цю комбінацію також слід уникати у пацієнтів із синдромом хворих синусів і розладом атріовентрикулярної провідності.

Нестероїдні протизапальні/протиревматичні препарати (НПЗП): Доведено, що НПЗП нейтралізують антигіпертензивну дію бета-блокаторів. Переважно досліджували індометацин.

У пацієнтів, які лікували β-адренергичними блокаторами, інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивний ефект. Індуктори або інгібітори метаболізму можуть впливати на концентрацію метопрололу в плазмі.

Концентрації метопрололу в плазмі знижуються при прийомі рифампіцину або можуть підвищуватися при циметидин, фенітоїні, спирті, гідралазині та інгібіторах зворотного захоплення серотоніну (пароксетин, флуоксетин і сертралін).

Супутне лікування індометацином або іншими препаратами, що інгібують простагландинсинтетази, може знизити антигіпертензивний ефект β-адренергичних блокаторів.

Кардіоселективні блокатори β мають значно менший вплив на артеріальний тиск при введенні епінефрину, ніж неселективні блокатори β.

Дилтіазем: Ділтіазем і блокатори β рецепторів мають адитивний інгібуючий ефект на AV-провідність і функцію синусових вузлів. У цьому випадку може спостерігатися виражена брадикардія.

Епінефрин: Після введення епінефрину (епінефрину) пацієнти, які отримували неселективні блокатори бета-рецепторів (включно з піндололом і пропранололом), розвивали тяжку гіпертензію та брадикардію (приблизно 10 повідомлень) Блокатори бета-рецепторів.

Фенілпропаноламін: Фенілпропаноламін (норефедрин) при одній дозі 50 мг може викликати аномальне підвищення діастолічного артеріального тиску у здорових добровольців. Пропранолол зазвичай нейтралізує підвищення артеріального тиску фенілпропаноламіном. β блокатори рецепторів можуть викликати парадоксальні гіпертензивні реакції у пацієнтів, які отримують високі дози фенілпропаноламіну. Фенілпропаноламін.

Повторна корекція дози пероральних антидіабетичних препаратів може знадобитися для пацієнтів, які отримують блокатори β. Одночасне використання блокаторів β разом з інсуліном або пероральними антидіабетичними препаратами може посилювати або подовжувати їхній ефект. Водночас симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардії та тремору) можуть бути приховані або зникнути. У таких випадках слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові.

Одночасне введення барбітуратів слід уникати, оскільки барбітурати (досліджені на пентобарбіталі) стимулюють метаболізм метопрололу шляхом індукції ферментами.

Концентрації метопрололу в плазмі можуть впливати препаратами, що інгібують CYP 2D6, такими як хвінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, профафенон і дифенгідрамін. На початку лікування цими препаратами може знадобитися знизити дози метопрололу.

Глікозиди цифровіса: Одночасне використання глікозидів дигиталісу та блокаторів β рецепторів може збільшити час артріовентрикулярної провідності та спричинити брадикардію.

Дифенгідрамін: Дифенгідрамін зменшує (у 2,5 рази) кліренс метопрололу до α-гідроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у пацієнтів із швидким гідроксилюванням.

Рифампіцин: Рифампіцин може стимулювати метаболізм метопрололу, що призводить до зниження рівня в плазмі.

Слід бути обережним у поєднанні з нітратами через ризик гіпотонії та/або брадикардії.

Пацієнтів, які отримують блокатори симпатичних гангліїв одночасно з метопрололом, слід ретельно контролювати.

Метопролол може заважати елімінації лідокаїну.

Слід бути обережним при введенні метопрололу пацієнтам із використанням стимуляторів з 2-рецепторними β та 1-рецепторними β а також дигідропіридинами.

Слід бути обережним при одночасному використанні метопрололу з ерготаміном.

Слід бути обережним при поєднанні метопрололу з іншими препаратами, які мають гіпотензивну дію.

Особливості використання

Під час прийому метопрололу тартрату, як і інших β-блокаторів, необхідно контролювати пульс (HR) та артеріальний тиск (АД) (спочатку щодня, потім раз на місяць).

Пацієнтам, які приймають β блокатори, не слід внутрішньовенно вводити антагоністи кальцію верапамілі.

Зазвичай у лікуванні пацієнтів з бронхіальною астмою одночасно призначаються β-агоністи (таблетки або аерозолі). У випадках, коли ці пацієнти починають приймати препарат, може знадобитися збільшення дози β 2-агоністів. Ризик впливу препарату на β _{2-рецептори} нижчий, ніж у випадку звичайних неселективних β 1-адренергичних блокаторів у таблетках.

Особливо ретельний медичний нагляд необхідний при лікуванні пацієнтів із цукровим діабетом (контроль рівня глюкози в крові), пацієнтів із нестабільним рівнем цукру в крові при суворій дієті натще. Під час лікування метопрололом ризик впливу на метаболізм цукру або маскованої гіпоглікемії мінімальний порівняно з лікуванням неселективними блокаторами β.

Метопролол може приховувати деякі клінічні прояви тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різке відмова препарату у пацієнтів із тиреотоксикозом протипоказана через можливе посилення симптомів.

Пацієнтів, які проходять лікування серцевої недостатності, слід лікувати від цього захворювання перед початком прийому метопрололу, а також під час цього лікування.

Дуже рідко існуючі порушення провідності AV можуть ускладнюватися більш серйозною AV-блокадою. Пацієнтів з блокадою AV першого ступеня слід дуже ретельно лікувати цим препаратом.

Різке відмінення бета-блокаторів є небезпечним, особливо для пацієнтів із високим ризиком, і може загострити хронічну серцеву недостатність, а також підвищити ризик інфаркту міокарда та раптової смерті. Тому необхідно припиняти лікування Метопрололом з будь-якої причини, поступово, протягом щонайменше 2 тижнів, коли доза препарату на кожному етапі зменшується вдвічі до останньої дози 12,5 мг (половина таблетки 25 мг). Останню дозу слід приймати щонайменше 4 дні до повного відмінення препарату. Якщо симптоми повторюються, рекомендується уповільнити зниження дози.

Метопролол слід застосовувати з обережністю пацієнтам із міастенією гравіс.

Метопролол може погіршувати вже існуючу брадикардію. У разі брадикардії (частота серцебиття менше 50-55 ударів/хв) під час лікування метопрололом дозу слід знизити та/або поступово припинити прийом препарату.

Через гіпотензивний ефект препарат може посилювати симптоми порушень периферичного кровообігу, таких як періодична затумаченість.

Якщо препарат застосовують у пацієнтів із феохромоцитомою, паралельно слід застосовувати α-симпатолітичний препарат.

Перед проведенням загальної анестезії анестезіолога слід повідомити, що пацієнт приймає Метопролол. У випадку операції анестезіолога слід попередити, що пацієнт приймає метапролол. Припинення лікування блокаторами β не рекомендується пацієнтам, які проходять операцію. Якщо вважається необхідним припинення прийому метопрололу, якщо можливо, це має відбуватися щонайменше за 48 годин до загальної анестезії. Термінового використання високих доз метопрололу у пацієнтів, які проходять екстракардіальну операцію, слід уникати, оскільки воно пов’язане з розвитком брадикардії, гіпотонії та інсульту, включаючи летальні наслідки у пацієнтів із факторами ризику серцево-судинних захворювань.

Однак для деяких пацієнтів використання бета-блокаторів як премедикаментів є бажаним. У таких випадках необхідно обрати анестетика з незначним негативним інотропним ефектом, щоб мінімізувати ризик депресії міокарда.

Метопролол може викликати незначне підвищення рівня тригліцеридів і зниження рівня вільних жирних кислот у крові. В деяких випадках спостерігалося незначне зниження рівня ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), і це було значно менше, ніж при прийомі неселективних β 2-адренергичних блокаторів. Однак одне довгострокове дослідження показало значне зниження загального рівня холестерину після лікування метопрололом протягом кількох років.

Існує недостатній досвід застосування метопрололу у пацієнтів із серцевою недостатністю та такими супутніми чинниками: нестабільна серцева недостатність (NYHA IV (за класифікацією системи New York Heart Association)); гострий інфаркт міокарда або нестабільна стенокардія протягом попередніх 28 днів; порушення функції нирок і печінки; Вік пацієнта — понад 80 і менше 40 років; гемодинамічно виражені клапанні захворювання; гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія; під час або протягом 4 місяців після операції на серці. Таких пацієнтів мають лікувати лікарі зі спеціалізованими навичками та досвідом.

У пацієнтів з стенокардією Prinzmetal частота та тяжкість нападів стенокардії можуть зростати через α коронарну вазоконстрикцію, опосередковану рецепторами. Тому неселективні β-адренергичні блокатори не слід призначати таким пацієнтам, селективні β 1-адренергичні блокатори слід застосовувати з обережністю.

У пацієнтів, які отримують β-блокатори, адреналин може підвищувати артеріальний тиск і викликати (рефлекторну) брадикардію; Ця реакція менш ймовірна при селективних блокаторах β.

Дуже рідко вже наявні помірні порушення атріовентрикулярної провідності можуть загострюватися, іноді з розвитком атріовентрикулярної блокади.

Анафілактичний шок є тяжким у пацієнтів, які отримують блокатори β.

Пацієнтам з історією тяжких алергічних реакцій слід бути обережними під час лікування метопрололом. Особливу увагу слід також приділяти пацієнтам з алергічними реакціями, які проходять лікування вакцинами (терапія десенсибілізації). Ефект від введення звичайних доз епінефрину може бути відсутнім.

Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні знати, що препарат може зменшувати секрецію сльозної рідини.

Лікування метапрололом слід призначати пацієнтам з анамнезом псоріазу або депресивного захворювання лише після ретельного розгляду співвідношення користі та ризику.

Біодоступність метопрололу може підвищуватися при цирозі.

Особливу увагу слід приділяти пацієнтам із тяжкими нирковими порушеннями, тяжкими гострими станами, що супроводжуються метаболічним ацидозом, а також пацієнтам, які отримують комбіноване лікування препаратами дигігіталісу.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам із спадковим дефіцитом лактази, непереносимістю галактози або порушенням метаболізму глюкози/галактози.

Вагітність і лактація

Метопролол, як і інші лікувальні засоби, не слід використовувати під час вагітності або лактації, якщо це не абсолютно необхідно. Як і інші блокатори β, метопролол може викликати побічні ефекти, такі як брадикардія та гіпоглікемія, у плода та новонароджених або у немовляти під час грудного вигодовування.

Зазвичай β-блокатори пригнічують кровообіг плаценти, що може спричинити затримку росту плода. Метопролол може викликати брадикардію, гіпотонію, гіпоглікемію та пригнічення дихання у новонароджених, тому його слід припинити за 48–72 години до очікуваного початку пологів. Якщо це неможливо, дитину слід ретельно контролювати протягом 48–72 годин після народження.

З іншого боку, кількість метопрололу, яку немовля отримує в людському молоці для реалізації потенційного ефекту блокування β-адренергичного рецептора, є незначною, якщо дози метопрололу, отримані матір’ю, знаходяться в межах нормального терапевтичного діапазону. Немовлят, які годуються груддю, слід ретельно контролювати на предмет можливих наслідків β блокування.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та техніками

Використання метопрололу може впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості розумових і фізичних реакцій, швидкого прийняття рішень (наприклад, керування транспортним засобом, обслуговування машин і механізмів, робота на висоті), тому під час періоду лікування таку діяльність слід уникати.

Дозування (позологія) та спосіб введення

Метопролол призначений для щоденного прийому, бажано вранці. Таблетки слід приймати з їжею або без нього. Таблетку слід приймати без жування, запиваючи достатньою кількістю питної води. Дозу слід встановлювати індивідуально, поступово збільшуючи її, щоб уникнути надмірної брадикардії. Під час коригування дози слід контролювати частоту серцебиття, щоб запобігти брадикардії. Максимальна добова доза становить 400 мг.

Артеріальна гіпертензія. Рекомендована доза становить 100 мг (один раз вранці або поділена на дві дози — ранкову та вечірню). Якщо терапевтичний ефект не досягається при цій дозі, добову дозу можна збільшити до 200 мг (один раз вранці або розділити на дві дози — вранці та ввечері), або препарат слід комбінувати з іншими антигіпертензивними препаратами.

Стенокардія пекторис. Рекомендована доза препарату становить 50-100 мг 2-3 рази на день. За потреби препарат можна комбінувати з іншими препаратами для лікування стенокардії.

Аритмія. Рекомендована доза — 50 мг 2-3 рази на день. За потреби добову дозу збільшують до 300 мг, розділяючи на 2-3 дози.

У разі інфаркту міокарда (лікування бажано починати протягом перших 12 годин після початку болю в грудях). Рекомендована доза — 50 мг кожні 6 годин протягом 48 годин, з рекомендованою добовою дозаю підтримки 200 мг, поділеною на дві дози. Курс лікування триває щонайменше 3 місяці.

Гіпертиреоз (тиреотоксикоз). Рекомендована доза — 50 мг 4 рази на день. Якщо терапевтичний ефект досягнуто, дозу слід поступово зменшувати.

Профілактика нападів мігрені. Рекомендована добова доза становить 100-200 мг на день, поділена на 2 дози.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає потреби коригувати дозу.

Пацієнти з порушенням функції печінки.  Корекція дози (зниження дози метопрололу) зазвичай необхідна пацієнтам з обмеженою функцією печінки (наприклад, пацієнтів із цирозом).

Літні пацієнти. Немає потреби коригувати дозу.

Гіпертонія: При легкій та помірній гіпертонії початкова доза становить 25 мг.

Діти

Використання препарату протипоказане дітям.

Передозування

Токсичність. У дорослих доза 7,5 г спричиняла смертельне сп’яніння. Прийом 100 мг препарату у 5-річної дитини  не супроводжувався симптомами інтоксикації після промивання шлунка. Доза 450 мг у 12-річної дитини та 1,4 г у дорослої викликала помірне сп’яніння, доза 2,5 г — серйозне сп’яніння у дорослих, а доза 7,5 г — дуже серйозне сп’яніння.

Симптоми.  Серцево-судинні симптоми є найважчими, але в деяких випадках, особливо у дітей та молоді, можуть переважати симптоми центральної нервової системи та пригнічення дихання. Артеріальна гіпотонія, синусова брадикардія, блокада AV I-III ступеня, продовження QT (винятковий випадок), серцева недостатність, кардіогенний шок, асистолія, нудота, блювання, бронхоспазм, ціаноз, гіпоглікемія, втрата свідомості, кома, а в деяких випадках — гіпокаліємія.  Пригнічення дихання, зупинка дихання.

Інше: втома, сплутаність свідомості, тонкий тремор, судоми, потовиділення, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, можливий спазм стравоходу, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія, гіперкаліємія. Вплив на нирки. Транзиторний міастенічний синдром. Перші ознаки передозування можуть з’явитися від 20 хвилин до 2 годин після прийому надмірної дози.

Одночасне вживання алкоголю, прийом антигіпертензивних препаратів, хвінідину або барбітуратів може погіршити стан пацієнта.

Лікування. Потрібні інтенсивна терапія та ретельне спостереження за пацієнтом (кровообіг і дихальні параметри, функція нирок, рівень глюкози в крові, електроліти в сироватці). Якщо препарат приймають нещодавно, його подальше всмоктування можна зменшити шляхом промивання шлунка, індукції блювання, введення активованого вугілля.

Важливо! Атропін (0,25-0,5 мг внутрішньовенно для дорослих, 10-20 мкг/кг маси тіла для дітей) слід вводити перед промиванням шлунка (через ризик стимуляції блукаючого нерва). Може знадобитися інтубація та використання апарата штучної вентиляції легень; адекватне відновлення об’єму; інфузією глюкози; моніторинг ЕКГ; повторне внутрішньовенне введення атропіну в дозі 1-2 мг (переважно для блуждаючих симптомів). У випадку пригнічення міокарда: інфузія добутаміну або дофаміну та глюбіонату кальцію 9 мг/мл при дозі 10-20 мл.

Глюкагон можна вводити в дозі 50-150 мкг/кг маси тіла внутрішньовенно протягом 1 хвилини, а також амринон. У деяких випадках додавання епінефрину (адреналіну) показало свою ефективність.

Інфузія натрію (хлорид або карбонат водню) для продовження комплексу QRS та аритмії. Можна використовувати кардіостимулятор. У разі зупинки кровообігу можуть знадобитися заходи реанімації протягом кількох годин. У разі бронхоспазму призначається тербуталін (ін’єкційний або інгаляторний). Симптоматична терапія.

Небажані наслідки

Метопролол добре переноситься пацієнтами, і побічні ефекти зазвичай є легкими та тимчасовими.

У таблиці нижче наведено побічні реакції на метопролол відповідно до класифікації органів MedDRA:

Таблиця

Клас системних органів згідно з MedDRA	Побічний ефект
Захворювання крові та лімфатичної системи	тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, зниження високощільного ліпопротеїнів (ЛПВЩ) холестерину та підвищений рівень тригліцеридів при нормальному загальному рівні холестерину
Метаболічні та харчові порушення	Ваги
Психічні розлади	порушення сну, сонливість, безсоння, кошмари, депресія, порушення концентрації, порушення пам’яті, амнезія, сплутаність свідомості, галюцинації, нервозність, тривога
Розлади нервової системи	Запаморочення, головний біль, парестезії, порушення смаку, втома, м’язові судоми
Очні захворювання	Проблеми з очима, сухість очей або запалення кон’юнктиви*
Порушення слуху та рівноваги	Порушення слуху, тинітус/дзвін у вухах
Серцеві захворювання	порушення постави (дуже рідкісні з запамороченням), холодні кінцівки, брадикардія, атріовентрикулярна блокада I, II або III ступеня, перикардіальний біль, біль у грудях, тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, серцебиття, аритмії, порушення кардіопровідності, гіпотонія артерії, кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда
Судинні захворювання	ортостатична гіпотензія (яка в дуже рідкісних випадках супроводжується синкопом), синдром Рейно, гангрена у пацієнтів із вже наявними тяжкими периферичними порушеннями кровообігу
Захворювання дихання, грудної та медіастинальної відділів	Задишка під час фізичних навантажень, бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або астматичними проблемами, риніт
Розлади шлунково-кишкового тракту	алергічні реакції на шкірі, включно з еритемою, свербежом, висипом на шкірі; нудота, блювання, біль у животі, діарея, закрепи, сухість у роті, печія, здуття
Гепатобіліарні захворювання	Гепатит
Захворювання шкіри та підшкірної тканини*	алергічні реакції шкіри (включаючи еритему, свербіж, висип), підвищене потовиділення, загострення псоріазу, кропив’янку, дистрофічні зміни шкіри, випадіння волосся, фотосенсибілізацію, псоріаз; Порушення метаболізму жирів
Захворювання опорно-рухової системи та сполучної тканини	М’язові спазми, артралгії, посилення симптомів періодичної клаудикації, м’язова слабкість
Захворювання репродуктивної системи та молочних залоз	імпотенція/сексуальна дисфункція, хвороба Пейроні
Загальні порушення та реакції на місці ін’єкції	підвищена втома, периферичний набряк,
Результати іспиту	порушення функції печінки, поява антиядерних антитіл (не пов’язаних із системним червоним вовчаком), метопролол може маскувати симптоми тиреотоксикозу, прояви латентного цукрового діабету

* Частота побічних ефектів, таких як реакції шкіри або подразнення очей, низька, і симптоми зазвичай зникають після припинення терапії.

Термін зберігання

5 років.

Умови зберігання

Зберігайте в оригінальній упаковці при температурі не більше 25 °C. Тримайте поза досяжністю дітей.

Упаковка

10 таблеток у мозолі. 3 пухирі в пачці.

Виробник

ПАО «Київмедпрепарат».