Склад

активна речовина: прокаїн;

1 мл розчину містить новокаїн (гідрохлорид прокаїну) 5 мг;

Додаткові речовини: соляна кислота, вода для ін’єкцій.

Форма дозування

Розчин для ін’єкції.

Основні фізичні та хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група

Ліки для місцевої анестезії. Ефіри амінобензойної кислоти. Прокаїн. Код ATC N01B A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Місцевий анестетик із помірною активністю та широким спектром терапевтичних дій. Механізм дії анестезії пов’язаний із блокадою натрієвих каналів, інгібуванням калієвого струму, конкуренцією з кальцієм, зниженням поверхневого натягу фосфоліпідного шару мембран, пригніченням редокс-процесів і генерацією імпульсів. Коли він потрапляє в кровотік, він зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість периферичних холінергічних систем, блокує автономні ганглії, зменшує спазми гладких м’язів, знижує збудливість серцевого м’яза та моторних ділянок кори головного мозку.

Фармакокінетика.

При парентеріальному введенні він добре засвоюється. Ступінь всмоктування залежить від місця та шляху введення (особливості васкуляризації та швидкість кровотоку в місці ін’єкції) та кінцевої дози (кількість і концентрація). Він швидко гідролізується плазмовими та тканинними естеразами та холінестеразами з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (має помірний вазодилатуючий ефект) та параамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфонамідних хіміотерапевтичних препаратів і може послаблювати їхній антимікробний ефект). Період напіввиведення — 30-50 секунд, у неонатальному періоді — 54-114 секунд. Він виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів (80%); У незмінній формі виділяється не більше 2%.

Він погано всмоктується слизовими оболонками.

Показання

Місцева та інфільтраційна анестезія, терапевтичні блокади.

Протипоказання

Гіперчутливість до препарату.

міастенія гравіс; артеріальна гіпотензія; гнійний відросток у місці ін’єкції; екстрені хірургічні втручання, що супроводжуються гострою втратою крові; виражені фіброзні зміни в тканинах (для анестезії з повзучим інфільтратом).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Прокаїн подовжує нейром’язову блокаду, викликану суксаметонієм  (оскільки обидва препарати гідролізуються плазмовою холінэстеразою).

Одночасне використання інгібіторів моноаміноксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) підвищує ризик гіпотонії.

  Антихолінэстеразні препарати підвищують токсичність новокаїну (пригнічують його гідроліз). Препарат зменшує вплив антихолінэстеразних агентів на нейром’язову передачу. Можлива перехресна сенсибілізаційна система.

Метаболіт прокаїну (параамінобензойна кислота) є конкурентним антагоністом сульфонамідів і може послаблювати їхній антимікробний ефект.

Внутрішньовенне введення новокаїну посилює дію анестетиків. Під час обробки місця ін’єкції дезінфекції з важкими металами ризик розвитку локальної реакції у вигляді болю та набряку зростає.

Посилює дію прямих антикоагулянтів.

Особливості використання

Щоб зменшити всмоктування та продовжити дію розчинів новокаїну під місцевою анестезією, до них слід додати розчин гідрохлориду адреналіну (0,1%) — 1 крапля на 2, 5 або 10 мл розчину новокаїну.

Шкірні тести з місцевими анестетиками слід проводити у осіб, які підтвердили реакції на ці препарати. Особливу увагу слід приділяти тестуванню місцевих анестетиків, що містять епінефрин через підвищену частоту хибнонегативних реакцій. Рекомендується проводити провокаційні тести після отримання негативних результатів шкірного тесту. Тестування пацієнтів із доведеною алергічною реакцією на місцеві анестетики слід проводити лише алергологи з досвідом у сфері алергії на ліки.

Під час використання препарату необхідно контролювати функції серцево-судинної, дихальної та центральної нервової систем. Препарат призначається з обережністю при тяжких захворюваннях серця (блоки, аритмії, особливо брадикардія), печінки та нирок, обтяжених алергічною історією.

Коли місцева анестезія проводиться з тією ж загальною дозою, токсичність прокаїну зростає зі збільшенням концентрації використаного розчину.  У цьому контексті, коли концентрація розчину зростає, загальну дозу слід знизити або розчин препарату розбавити до нижчої концентрації стерильним ізотонічним розчином хлориду натрію.

Препарат слід застосовувати з обережністю при станах, що супроводжуються зниженням кровотоку в печінці, прогресуванням серцево-судинної недостатності (зазвичай через розвиток серцевої блокади та шоку), запальних захворювань, дефіциту псевдохолінэстерази, ниркової недостатності у літніх пацієнтів (старше 65 років), тяжко хворих, ослаблених пацієнтів під час вагітності або лактації, під час пологів.

Вагітність і лактація.

Використання під час вагітності можливе, якщо це добре переноситься.

Під час лактації використання препарату можливе після попередньої ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері та потенційного ризику для немовляти.

При використанні під час пологів у новонародженого можливий розвиток брадикардії, апное та судом.

Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Під час лікування слід проявляти обережність при водінні та інших потенційно небезпечних діях, які вимагають підвищеної концентрації та прискорення психомоторних реакцій через можливість деяких побічних реакцій з боку нервової системи, сенсорних органів та/або серцево-судинної системи (див. розділ «Побічні ефекти»).

Дозування (позологія) та спосіб введення

У випадку місцевої анестезії доза препарату залежить від концентрації, характеру хірургічного втручання, способу введення, стану та віку пацієнта. У випадку паранефральної блокади 50-70 мл розчину новокаїну 0,5% (5 мг/мл) вводять у периренальну тканину дорослих.  Для інфільтраційної анестезії встановлюються такі найвищі дози (для дорослих): Перша одноразова доза на початку операції не перевищує 0,75 г (тобто 150 мл розчину новокаїну 0,5%). Далі, протягом кожної години операції — не більше 2 г (тобто 400 мл розчину новокаїну 0,5%).

Діти.

Заборонено використовувати цей препарат дітям.

Передозування

Передозування можливе лише при використанні препарату у високих дозах.

Симптоми.  Блідість шкіри та слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, підвищена нервова збудливість, «холодний» піт, тахікардія, зниження артеріального тиску майже до колапсу, тремор, судоми, апное, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, раптовий серцево-васкулярний колапс.

Вплив на центральну нервову систему проявляється у вигляді страху, галюцинацій, судом, моторного збудження.

Лікування.  У разі передозування препарат слід негайно припинити. Проводяться загальні заходи реанімації, включно з вдиханням кисню, за потреби штучною вентиляцією. Якщо судоми тривають довше 15-20 секунд, їх слід зупинити внутрішньовенним введенням тіопенталу (100-150 мг) або діазепаму (5-20 мг). При артеріальній гіпотензії та/або депресії міокарда внутрішньовенно вводять ефедрин (від 15 до 30 мг), у важких випадках — детоксикацію та симптоматичну терапію.

Під час місцевої анестезії в місце ін’єкції може вводити епінефрин. У разі інтоксикації після ін’єкції новокаїну в м’язи ноги або руки слід терміново накласти джгут, щоб зменшити подальше потрапляння препарату у загальний кровообіг.

Небажані наслідки

Новокаїн зазвичай добре переноситься, але іноді можливі такі побічні ефекти:

Органи чуття: порушення зору та слуху, ністагм.

Розлади шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, мимовільне випорожнення.

Захворювання нирок і сечової системи: мимовільне сечовипускання.

Розлади нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, моторна неспокійність, втрата свідомості, судоми, трисмус, тремор, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м’язів, моторна та сенсорна блокада, рецидив болю, стійка анестезія.

Серцево-судинні захворювання: підвищений або знижений артеріальний тиск, розширення периферичних судин, колапс, брадикардія, аритмії, біль у грудях.

Захворювання крові та лімфатичної системи: метгемоглобінемія.

Порушення імунної системи: реакції гіперчутливості , включаючи ангионабряк (включно з набряком гортані), інші анафілактичні реакції (включно з анафілактичним шоком), кропив’янка (на шкірі та слизових оболонках).

Захворювання шкіри та підшкірної тканини: свербіж шкіри, висипи на шкірі, дерматит, лущиння шкіри, еритема, гіперемія.

Загальні розлади: гіпотермія, надмірне потовиділення.

Реакції в місці ін’єкції: При обробці місця ін’єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, ризик розвитку локальної реакції у вигляді болю та набряку зростає.

Повідомляю про підозру на побічні реакції.

Повідомлення про підозрілі побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє безперервно контролювати співвідношення користі та ризику для відповідного лікарського засобу. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозрілі побічні реакції через національну систему звітування.

Термін зберігання

3 роки.

Умови зберігання

Зберігайте в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Не заморожуйте.

Тримайте їх поза досяжністю дітей.

Упаковка

2 мл або 5 мл в ампулі; 5 ампул у блістерній упаковці; 2 пухирі в упаковці.

Виробник

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».