активна речовина: офлоксацин;

1 мл розчину містить офлоксацин 3 мг;

Додаткові речовини: хлорид бензалконію, хлорид натрію, гідроксид натрію та/або соляна кислота (для корекції pH), вода для ін’єкцій.

Форма дозування

Краплі для очей.

Основні фізичні та хімічні властивості: прозорий розчин зеленувато-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група

Продукти, що використовуються в офтальмології. Антимікробні засоби. Офлоксацин.

Код ATC S01A E01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Офлоксацин — це синтетичний антимікробний агент, що належить до групи фторхінолонів і має високу антимікробну активність проти широкого спектра грамнегативних мікроорганізмів і меншої кількості грам-позитивних мікроорганізмів. Доведено, що офлоксацин є високоактивним проти більшості штамів цих мікроорганізмів in vitro а також у клінічній практиці у лікуванні очних інфекцій. Дані клінічних досліджень ефективності офлоксацину проти Streptococcus pneumoniae базуються лише на обмеженій кількості ізолятів. Офлоксацин активний проти таких грамнегативних мікроорганізмів: Acinetobacter calcoaceticus; Види Enterobacter, зокрема E. cloacae;  види Haemophilis, зокрема H.influenza та H. aegyptius;  види Klebsiella, включаючи K. pneumoniae; види Moraxella, Morganella morganii;  види Proteus, включаючи P.мірабіліс ;  Види Pseudomonas, включаючи P.aeruginosa, P.  cepacia, P. fluoroscens; Види Serratia, включаючи S. marcescens.

Офлоксацин активний проти наступних грампозитивних мікроорганізмів: бацил, корінактерії, мікрокок, стафілокок, зокрема S.Ауреус і С.епідерміди, стрептокок, включаючи S.pneumoniae (див. вище), S.Вірідани та S. бета-гемолітичні.

Основним механізмом дії є пригнічення бактеріальної ДНК-гірези, ферменту, відповідального за підтримку структури ДНК.

Офлоксацин не зневоднюється бета-лактамазами і не змінюється хлорамфеніколацетилтрансферазою, аміноглікозидаденіллазою та аміноглікозидфосфорилазою.

Фармакокінетика.

Після інстиляції в око середня концентрація офлоксацину в сльозах, виміряна через 4 години після введення (9,2 мкг/г), була вищою за мінімальну концентрацію, необхідну для пригнічення 90% більшості штамів, що викликають інфекції очей (MIC90) in vitro, яка становила 2 мкг/г.

Максимальна концентрація офлоксацину в сироватці після 10 днів зовнішнього застосування офтальмологічного препарату була у 1000 разів нижчою, ніж після стандартного перорального прийому офлоксацину. Системних побічних реакцій після місцевого застосування офлоксацину не зафіксовано.

Показання

Місцеве лікування зовнішніх очних інфекцій (таких як кон’юнктивіт і кератит) у дорослих і дітей, спричинених мікроорганізмами-чутливими до офлоксацину.

Слід враховувати офіційні рекомендації щодо правильного використання антибактеріальних засобів.

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-яких компонентів препарату, інших хінолонів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Системне використання деяких хінолонів показало здатність пригнічувати очищення від метаболітів кофеїну та теофіліну. Дослідження взаємодії лікарських засобів із системним використанням офлоксацину показали, що очищення між метаболітами кофеїну та теофіліну дещо залежить від офлоксацину.

Також зафіксовано підвищену частоту токсичності центральної нервової системи після системного використання фторхінолонів разом із нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), але таких ефектів не було зафіксовано у випадку одночасного застосування НПЗП та офлоксацину.

Офлоксацин, як і інші фторхінолони, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують препарати, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритміки класу I та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики).

Особливості використання

Повідомлялося про серйозні та іноді смертельні реакції гіперчутливості (анафілактичні/анафілактоїдні), деякі з яких виникають після першої дози у пацієнтів, які отримували системні хінолони, включно з офлоксацином. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинною недостатністю, втратою свідомості, ангіонабряком (включно з набряком гортані, глотки або обличчя), обструкцією дихальних шляхів, задишкою, кропив’янкою та сорохом.

Якщо виникає алергічна реакція на Офлоксацин-Фармекс, препарат слід припинити прийом. Препарат застосовують з обережністю у пацієнтів, у яких раніше діагностували чутливість до інших антибактеріальних засобів групи хінолонів.

При використанні Офлоксацин-Фармекс слід враховувати ризик потрапляння в носоглотку, що може сприяти виникненню та поширенню резистентності бактерій. Як і з іншими протиінфекційними препаратами, тривале застосування може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів.

Якщо спостерігається зростання інфекції або клінічне покращення не спостерігається у розумний проміжок часу, препарат слід припинити і застосувати альтернативну терапію.

Синдром Стівенса-Джонсона повідомлявся у пацієнтів, які приймали місцеві очні краплі з офлоксацином, але причинно-наслідковий зв’язок не встановлено.

Серцеві захворювання

Фторхінолони, включаючи офлоксацин, слід застосовувати з обережністю пацієнтам із відомими факторами ризику подовження QT, такими як:

• вроджений синдром довгого QT;
• супутне застосування препаратів, відомих як подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики);
• некоригований електролітний дисбаланс (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагнезмія);
• Серцеві захворювання (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Літні пацієнти та молоді жінки можуть бути більш чутливими до препаратів, які подовжують інтервал QT. Тому цим групам пацієнтів слід використовувати офлоксацин-фармакс з обережністю.

Діти

Безпека та ефективність препарату у дітей віком до 1 року не встановлені.

Дані про ефективність і безпеку очних крапель Ofloxacin-Pharmex для лікування неонатального кон’юнктивіту дуже обмежені.

Не рекомендується використовувати очні краплі Ofloxacin-Pharmex при неонатальній бленореї, спричиненій Neisseria gonorrhoeae або Chlamydia trachomatis, оскільки їх застосування у цих пацієнтів не було досліджено.

Застосування у літніх пацієнтів

Немає даних про місцеве застосування препарату у літніх пацієнтів у порівнянні з іншими віковими групами.

Клінічні та неклінічні публікації повідомляли про випадки перфорації рогівки у пацієнтів із попередніми дефектами епітеліального епітеліалу рогівки або виразками рогівки, які лікувалися місцевими фторхінолонами. Однак багато з цих повідомлень повідомляють про значні фактори, що плутають, зокрема похилий вік, наявність великих виразок, супутні захворювання очей (наприклад, тяжка сухість очей), системні запальні захворювання (наприклад, ревматоїдний артрит) та одночасне застосування офтальмологічних стероїдів або НПЗП. Слід бути обережним пацієнтам із дефектами епітеліального дефекту рогівки або виразками рогівки через ризик перфорації рогівки.

Під час лікування офлоксацином офлоксацин повідомляли про виділення з рогівки, але причинно-наслідковий зв’язок не встановлено.

Тривале використання інших фторхінолонів у високих дозах у експериментальних тварин спричиняло замутнення кришталика. Однак цей ефект не був зафіксований у людей, як і після застосування офлоксацину протягом шести місяців у дослідженнях на тваринах.

Під час лікування офлоксацином слід уникати сонячного та ультрафіолетового випромінювання через ризик фотосенсибілізації.

Ofloxacin-Pharmex містить консервант бензалконій хлорид, який може викликати подразнення очей і зміну кольору м’яких контактних лінз.

Контактні лінзи не слід використовувати під час лікування.

Під час використання Офлоксацин-Фармекс очні краплі слід застосовувати разом з іншими очними краплями, мазями, ліками з інтервалом не менше 15 хвилин. У будь-якому випадку, очну мазь слід наносити останньою.

Вагітність і лактація.

Вагітність.

Не було проведено адекватних і добре контрольованих досліджень використання офлоксацин-фармаксу у вагітних жінок. Оскільки системні фторхінолони можуть викликати артропатію у статево зрілих тварин, цей препарат не слід використовувати під час вагітності.

Період грудного вигодовування.

Оскільки офлоксацин та інші системно вводяться хінолони з людським молоком і існує потенційна шкода для немовляти, слід прийняти рішення тимчасово припинити грудне вигодовування, враховуючи важливість цього препарату для матері.

Родючість.

Офлоксацин не впливав на фертильність тварин.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та техніками

Використання Ofloxacin-Pharmex, очних крапель, не впливає на швидкість реакції пацієнта.

Після введення препарату в кон’юнктивальний мішок ока може спостерігатися розмитий зір протягом кількох хвилин. У разі розмитого зору пацієнтам слід утримуватися від керування автомобілем або роботи з технікою.

Дозування (позологія) та спосіб введення

Препарат призначений лише для зовнішнього застосування в очах.

Перші 2 дні вводять 1-2 краплі кожні 2-4 години, а потім 4 рази на день. Тривалість лікування не повинна перевищувати 10 днів.

Діти

Безпека та ефективність у дітей віком до 1 року не встановлені.

Офлоксацин-Фармекс, очні краплі, можуть призначати дітям від 1 року.

Передозування

У разі передозування слід застосовувати симптоматичне лікування. Оскільки можливе продовження QT, необхідний моніторинг ЕКГ.

Небажані наслідки

Загальні прояви.

Після системного застосування офлоксацину виникнення серйозних реакцій трапляється рідко, більшість симптомів є оборотними. Оскільки невелика кількість офлоксацину системно всмоктується після зовнішнього застосування, можуть виникати побічні реакції, пов’язані з системним застосуванням препарату.

Для класифікації побічних реакцій використовувалися такі категорії:

Дуже поширені (≥1/10), поширені (≥1/100 до <1/10), рідкісні (≥1/1000 до <1/1/100), рідкісні (≥1/10000 до <1/1/1000), дуже рідкісні (<1/10000), частота невідомі (оцінити за наявними даними неможливо).

Порушення імунної системи.

Невідомо: реакції на гіперчутливість, включно з алергічними ознаками та симптомами (наприклад, свербеж очей і повік) та анафілактичними реакціями (наприклад, ангіонабряк, задишка, анафілактичний шок, набряк робачки, набряк обличчя та язика).

Розлади нервової системи.

Невідомо: запаморочення.

Очні захворювання.

Поширене: подразнення очей, дискомфорт у очах.

Невідомі: кератит, кон’юнктивіт, розмитий зір, світлобоязнь, набряк очей, відчуття чужорідного тіла, посилене сльозозаносіння, сухість очей, біль у очах, почервоніння, периорбітальний набряк (включаючи набряк повік).

Серцево-судинні захворювання.

Невідомі: шлуночкова аритмія та піруетна шлуночкова тахікардія (переважно у пацієнтів із факторами ризику подовження QT), подовження QT на ЕКГ.

Розлади шлунково-кишкового тракту.

Невідомо: нудота.

Захворювання шкіри та підшкірної тканини.

Невідомо: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Дуже важливо повідомляти про підозрілі побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дозволяє безперервно контролювати співвідношення користі/ризику препарату. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозрілі побічні реакції через національну систему викривачів.

Термін зберігання

2 роки.

Термін придатності після першого відкриття пляшки — 6 тижнів.

Умови зберігання

Зберігайте в оригінальній упаковці при температурі не більше 25 °C. Тримайте поза досяжністю дітей.

Упаковка

5 мл у пляшці, 1 пляшка з кришкою піпетки в пачці.

Виробник

PHARMEX GROUP LLC.

Адреса

Україна, 08301, Київська область, Бориспіл, вул. Шевченко, 100.