1 таблетка містить метамізол натрію 500 мг, кофеїн 50 мг, тіаміновий гідрохлорид 38,75 мг;

Додаткові компоненти: мікрокристалічна целюлоза, пшеничний крохмаль, желатин, колоїдний безводний діоксид кремнію, тальк, стеарат магнію.

Форма дозування

Планшети.

Основні фізичні та хімічні властивості: круглі плоскі таблички білого або майже білого кольору з фаскотом і вирізом з одного боку, діаметром 13 мм.

Фармакотерапевтична група

Агенти, що діють на центральну нервову систему. Інші знеболювальні та антипіретики. Код ATC N02B B52.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Метамізол натрій є похідним піразолону, належить до групи ненаркотичних анальгетиків. Він має виражений анальгетичний і знеболюючий ефект. Він не має гіпнотичного ефекту, не пригнічує дихальний центр, не призводить до ейфорії та залежності. Метамізол має знеболювальний ефект як периферичного типу, що пригнічує синтез ендогенних алгогенів, так і центрального, що пригнічує активність ноцицептивних нейронів у задніх коренях спинного мозку. Її здатність пригнічувати активність циклооксигенази-1, особливо циклооксигенази-2, відіграє роль у фармакологічних ефектах метамізолу, що призводить до зниження синтезу простагландинів. Метамізол також має мембраностабілізуючий ефект.

Кофеїн має легку стимулюючу активність у зв’язку з центральною нервовою системою (ЦНС). Основний вплив кофеїну — це вазоконстриктор, який впливає на деякі типи головного болю та гіпотензію. Вважається, що при деяких захворюваннях він має прямий знеболювальний ефект. Кофеїн посилює дію метамізолу, сприяючи його проникненню в тканини мозку.

Тіаміновий гідрохлорид (вітамін B1) виконує багатогранні функції в метаболізмі організму. Він є частиною низки ферментів і є основною частиною молекули кокарбоксилази, яка каталізує спалювання пірувової кислоти та сприяє розщепленню вуглеводів. Тіамін перетворюється шляхом фосфорилювання у активну форму — тіамінпірофосфат, який як коензим бере участь у пентозофосфатному циклі, декарбоксилуванні альфа-кетокислот та утворенні ацетилкоензиму-А у Цикл Кребса. У нервовій системі близько 90% тіаміну міститься в мітохондріях аксонів, а 10% — у аксонних мембранах. Сприяючи декарбоксилюванню пірувової кислоти, він позитивно впливає на усунення запальних процесів нервової системи. Тіамін сприяє синтезу медіатора ацетилхоліну і інгібує фермент, який його розщеплює — холінэстеразу, тим самим покращуючи провідність нервових імпульсів. При використанні у високих дозах він має деякий знеболювальний ефект.

Через наявність метамізолу, який діє на ферменти, відповідальні за метаболізм ліків, фармакокінетика окремих компонентів, що використовуються в комплексі, дещо відрізняється від фармакокінетики препаратів, коли їх застосовують окремо.

Фармакокінетика.

Комбінований препарат Sedalgin Plus швидко всмоктується, а його терапевтичний ефект проявляється протягом 1 години.

Показання

Симптоматичне лікування синдрому болю у таких випадках:

• мігрені, головні болі напруги;
• запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухової системи;
• післяопераційні стани;
• захворювання периферичної нервової системи (радікуліт, плексит, нейрит, невралгія, поліневрит, полінейропатія);
• Дисменорея.

Протипоказання

гіперчутливість до активних речовин або будь-яких допоміжних речовин, що є частиною лікарського заліку; гіперчутливість до похідних піразолону або піразолідину (бутадіон, трибусон, антипірин) та ксантину; діти віком до 12 років; старість; вагітність або лактація; бронхіальна астма; Лейкопенія; анемія; тромбоцитопенія; цитостатична або інфекційна нейтропенія, агранулоцитоз, печінкова порфірія; вроджений дефіцит глюкози-6-фосфатдегідрогенази; виражене підвищення артеріального тиску, органічні захворювання серцево-судинної системи, зокрема тяжкий атеросклероз, тяжка артеріальна гіпертензія, гострий інфаркт міокарда; некомпенсована серцева недостатність, пароксизмальна тахікардія; Глаукома; тяжке порушення нирок і печінки; гіперзбудливість, безсоння; підозра на гостру хірургічну патологію; Алергічні захворювання, індивідуальна непереносимість. Не використовуйте з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) протягом 2 тижнів після припинення прийому МАОІ.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Етанол посилює знеболювальний ефект препарату, а кофеїн зменшує вплив депресії центральної нервової системи. Одночасне використання інших гепатотоксичних препаратів і інгібіторів гемопоезу слід уникати. Через індукцію печінкових ферментів активність кумаринових антикоагулянтів знижується. Темпідон підсилює і подовжує свій ефект. Терапевтичний ефект посилюється трициклічними антидепресантами, оральними контрацептивами, алопуринолом у результаті інгібування ферментів і уповільнення біотрансформації препарату. Він не впливає на дію засобів для матки та утроби. При одночасному використанні з нестероїдними протизапальними препаратами він посилює їхній ефект і токсичність у стосунках шлунково-кишкового тракту та гемопоезу.

Поєднання Седалгін Плюс з іншими препаратами вимагає особливої уваги, оскільки метамізол, який є його частиною, є індуктором ферментів. Метамізол може індукувати ферменти, що метаболізують ліки, зокрема CYP2B6 та CYP3A4. Одночасне застосування метамізолу разом із бупропіоном, ефавіренцем, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролімусом або сертраліном може призвести до зниження концентрації цих препаратів у плазмі, що потенційно знизить клінічну ефективність. Тому рекомендується бути обережним при одночасному використанні метамізолу, а за потреби слід контролювати клінічну відповідь та/або рівень ліків.

Одночасне використання з іншими знезнижуючими, знеболювальними та протизапальних препаратами підвищує ризик алергічних реакцій та побічних ефектів.

Метамізол може зменшувати антитромботичний ефект ацетилсаліцилової кислоти при низьких дозах при одночасному використанні. Тому метамізол слід використовувати з обережністю пацієнтам, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти для кардіопротекції.

При одночасному використанні Седалгіну Плюс і препаратів, що пригнічують функції кісткового мозку (препарати, що містять золоті солі, протипухлинні препарати, хлорамфенікин тощо), існує ймовірність пошкодження лейкоцитів.

Нейролептики та транквілізатори посилюють знеболювальний ефект Седалгін Плюс. Одночасне використання хлорпромазину може призвести до гіпотермії.

Деякі антидепресанти, оральні контрацептиви, алопуринол уповільнюють розщеплення метазізолу і, відповідно, можуть підвищувати токсичність Седалгін Плюс.

Одночасне застосування симпатоміметика може призвести до збудження центральної нервової системи (ЦНС).

Кофеїн може посилювати дію ерготаміну; Зменшує дію опіоїдних анальгетиків, анксіолітиків, гіпнотиків і седативних засобів. Кофеїн є антагоністом анестетиків та інших депресантів ЦНС, а також конкурентним антагоністом аденозинових препаратів. Він покращує всмоктування, дію та токсичність глікозидів. При використанні з похідними ксантину та психостимулятами він посилює їхню дію. Збільшення впливу на щитоподібну залозу можливе при одночасному використанні кофеїну з препаратами, що стимулюють щитоподібну залозу. Циметидин, ізоніазид посилює ефект кофеїну. Кофеїн знижує концентрацію літію в крові.

Особливості використання

Не перевищуйте рекомендовані дози препарату.

Препарат слід застосовувати з обережністю у разі порушення функції нирок та/або печінки; при наявності виразки шлунка та дванадцятипалої кишки в гострій стадії; захворювання шлунка (ахалазія, гастроезофагеальний рефлюкс, пілоричний стеноз), запальні захворювання кишечника, зокрема виразковий коліт і хвороба Крона; з гіперплазією простати; хронічний бронхіт і бронхоспазм у присутності гіпертиреозу; При тяжких харчових або лікарських захвореннях та інших атопічних розладах, порушеннях серцевого ритму, ішемічній хворобі серця, тяжкій гіпотензії артерії, серцево-судинній недостатності, сильному головному болю невідомої етиології, з тривалою історією вживання алкоголю.

Не використовуйте препарат для полегшення гострого болю в животі (поки причина не буде з’ясована). Оскільки метамізол натрію має протизапальні та знеболювальні властивості, препарат може приховувати ознаки інфекції, симптоми неінфекційних захворювань і ускладнення болю, що ускладнює діагностику.

Препарат може впливати на психофізичний стан пацієнтів при одночасному вживанні з алкоголем і препаратами, що пригнічують центральну нервову систему. З огляду на це, при вживанні препарату слід утримуватися від вживання алкогольних напоїв.

Препарат може впливати на центральну нервову систему, що проявляється у вигляді збудження та пригнічення нервової активності, а також артеріального тиску і стимулювати або пригнічувати роботу серця.

Не використовуйте їх одночасно з іншими нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) та метамізолом.

При використанні анальгетиків через день або частіше можлива поява або загострення існуючого головного болю після тривалого лікування знеболювальними (понад 3 місяці). Головний біль, спричинений надмірним використанням анальгетиків, не слід лікувати збільшенням дози. У таких випадках лікування слід припинити після консультації з лікарем.

Під час вживання препарату слід уникати надмірного вживання кави, міцного чаю, інших тоніків та ліків із кофеїном. Він може викликати проблеми зі сном, тремор, напругу, дратівливість, серцебиття.

При використанні у дітей слід здійснювати постійний медичний нагляд. Необхідно контролювати якісний і кількісний склад периферичної крові.

Регулярне тривале застосування препарату не рекомендується через мієлотоксичність натрієвої солі метамізолу.

При призначенні тривалішого курсу лікування (понад 7 днів) необхідно контролювати кількість крові/контролювати якісний і кількісний склад периферичної крові (особливо лейкоцитів), функції нирок і печінки.

Пацієнтів слід попереджати перед початком лікування, що у разі немотивованого озноба, лихоманки, болю в горлі, труднощів із ковтанням, кровотечі ясен, блідої шкіри, астенії, вагініту або проктиту препарат слід негайно припинити. Також слід припинити застосування препарату, якщо на шкірі та слизових оболонках з’являються висипи. Якщо ці симптоми з’являються, слід негайно звернутися до лікаря.

Ураження печінки, викликане ліками.  Випадки гострого гепатиту, переважно гепатоцелюлярного характеру, були зафіксовані у пацієнтів, які отримували метамізол протягом кількох днів або місяців після початку лікування. Ознаки та симптоми включали підвищення рівня печінкових ферментів сироватки, з жовтяницею або без, часто у зв’язку з іншими реакціями на гіперчутливість до препаратів (наприклад, шкірний висип, дискразія крові, лихоманка, еозинофілія) або з ознаками аутоімунного гепатиту.  Більшість пацієнтів одужали після припинення прийому метамізолу, але в рідкісних випадках повідомлялося про прогресування гострої печінкової недостатності з необхідністю трансплантації печінки. Механізм ураження печінки метамізолом не повністю вивчений, але дані свідчать про його імуноалергічну природу. Якщо з’являються симптоми ураження печінки, пацієнтам слід звернутися до лікаря. У таких пацієнтів слід припинити прийом метамізолу та оцінити функцію печінки. Якщо під час лікування метамізолом є історія пошкоджень печінки, при якій не встановлено жодної іншої причини пошкодження печінки, метамізол не слід повторно використовувати.

Сильні реакції шкіри.  Важкі побічні реакції на шкірі, включно з синдромом Стівенса-Джонсона, токсичним епідермальним некролізом, а також реакцією на еозинофілію та системними симптомами (синдром DRESS), які можуть бути загрозливими для життя або смертельними, повідомлялися при лікуванні метамізолом.

Пацієнтів слід інформувати про ознаки та симптоми та ретельно контролювати реакції шкіри. Якщо з’являються ознаки та симптоми, що свідчать про ці реакції, метамізол слід негайно припинити і не починати лікування ним.

Екскіпціони. Цей препарат може застосовуватися у пацієнтів із целіакією. Пацієнтам з алергією на пшеницю (окрім целіакії) не слід використовувати цей препарат.

Вплив на лабораторні аналізи.  Метаболіти метамізолу натрію можуть змінювати колір сечі на червоний, що не є клінічно значущим.

Кофеїн може впливати на результати аналізів при прийомі аденозину або дипірідамолу. Тому Sedalgin Plus не слід використовувати щонайменше за 12 годин до тестів.

Кофеїн може викликати хибне підвищення сечової кислоти в плазмі крові, що визначається методом Біттнера.

Кофеїн може спричиняти незначне підвищення концентрації 5-гідроксиіндолоцтової кислоти в сечі, ванілманделової кислоти та катехоламінів, що може призвести до хибнопозитивних результатів для феохромоцитоми та нейробластоми.

Вагітність і лактація.

Препарат протипоказаний під час вагітності, оскільки його компоненти можуть негативно впливати на плід (викликати порушення функції нирок і звуження артеріального протока).

Препарат протипоказаний під час лактації, оскільки його компоненти проникають у грудне молоко.

Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Під час лікування слід бути обережним при водінні транспортних засобів і роботі зі складними механізмами через можливість побічних реакцій з боку нервової системи.

Дозування (позологія) та спосіб введення

Таблетки Седалгін Плюс слід використовувати перорально, після їжі, запиваючи водою.

Рекомендована доза для дорослих і дітей старше 16 років:

1 таблетка тричі на день.

Максимальна доза не повинна перевищувати 6 таблеток на день.

Рекомендована доза для дітей віком від 12 до 16 років:

1/2-1 таблетка тричі на день.

Максимальна доза не повинна перевищувати 4 таблетки на день.

Курс лікування Sedalgin Plus триває не більше 3 днів.

Літні пацієнти, пацієнти з обмеженнями та пацієнти зі зниженим кліренсом креатиніну.

У літніх пацієнтів, ослаблених пацієнтів та пацієнтів із зниженим кліренсом креатиніну дозу слід зменшувати, оскільки виведення метаболітів метаамізолу може бути тривалим.

Пацієнти з порушенням функції печінки та нирок.

Оскільки швидкість елімінації метамізолу знижується при порушенні ниркової або печінкової функції, слід уникати повторюваних високих доз метамізолу. Зниження дози не є обов’язковим для короткострокового застосування. На сьогодні недостатньо досвіду тривалого застосування метазізолу у пацієнтів із тяжкими порушеннями печінки та нирок.

Діти. Не використовуйте їх дітям віком до 12 років.

Передозування

При випадковому прийомі великої кількості таблеток спостерігаються такі клінічні симптоми: бульозна кропива та петехіальний, іноді морілозний і черевний висип; у деяких випадках виникає анафілактичний шок; галюцинації, тремор, явища, схожі на Меньєра, комічні та тоніко-клонічні судоми, нудота, блвота, збудження, безсоння, головний біль, запаморочення, тинітус, серцебиття, слабкість, мелену та гематемезис, у важчих випадках – олігурія до анурії, епілептиформні судоми, агранулоцитоз, апластична або гемолітична анемія, геморагічна діатеза.

У разі передозування метамізолом, гіпотермії, вираженого зниження артеріального тиску, дисфагії, задишки, гастралгії/гастриту, слабкості, сонливості, делірію, геморагічного синдрому, гострої ниркової та печінкової недостатності також можливі параліч дихальних м’язів.

Великі дози кофеїну можуть викликати біль у епігастри, вплив на діурез, прискорене дихання, екстрасистоли, тахікардію або серцеву аритмію, а також вплив на центральну нервову систему (запаморочення, безсоння, нервове збудження, дратівливість, афект, тривожність, тремор, судоми).

Лікування. Загальні заходи для зниження всмоктування: прийом препаратів, що викликають блювання, промивання шлунка, використання активованого вугілля, проносних.

Небажані наслідки

Під час лікування метамізолом повідомлялися про тяжкі шкірні побічні реакції, зокрема синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та реакцію на препарати з еозинофілією та системними симптомами (синдром DRESS).

Можуть виникати наступні побічні реакції.

Розлади центральної нервової системи: безсоння, запаморочення, гіперзбудливість, тривожність, неспокій, легкий тремор, порушення зору, головний біль, судомні судоми, підвищені рефлекси, тахіпное. У випадку тривалого неконтрольованого вживання високих доз препарату — залежність (ослаблення знеболювального ефекту), залежність, у разі раптового припинення прийому препарату після тривалого застосування — підвищений вплив на центральну нервову систему. втома, сонливість, м’язи. Напруга, депресія.

Порушення імунної системи: реакції гіперчутливості , включаючи висипи на шкірі та слизових оболонках; кон’юнктивіт, свербіж, почервоніння, кропив’янка, ангионабряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, реакція на препарати з еозинофілією та системними симптомами (синдром DRESS), інші алергічні реакції.

Серцево-судинні розлади: стиснення в грудях, аритмії, тахікардія, серцебиття (тремтіння), підвищення/зниження артеріального тиску.

Гемопоетичні захворювання: транзиторна лейкопенія; гранулоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична та апластична анемія, пурпура, тромбоцитопенія.

Розлади шлунково-кишкового тракту:  втрата апетиту, нудота, дискомфорт у шлунково-кишковому тракті, блювання, діарея, загострення гастриту та виразки шлунка.

Захворювання гепатобіліарної системи: холестаз, жовтяниця, ураження печінки, викликане ліками (включно з гострим гепатитом, жовтяницею та підвищеним рівням печінкових ферментів у сироватці) (див. розділ «Спеціальні попередження та запобіжні заходи для застосування»).

Порушення сечової системи: розвиток гострої ниркової недостатності, інтерстиціального нефриту, олігурії, анурії, підвищеного діурезу/частого сечовипускання, підвищеного кліренсу креатиніну, підвищеного виділення натрію та кальцію, протеїнурія, червона сеча.

Інші: закладеність носа.

Вплив на результати лабораторних аналізів: гіпо- або гіперглікемія; вплив на лабораторні аналізи (див. розділ 4.4).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Важливо повідомляти про підозрілі побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користі та ризику від лікарського засобу. Медичні працівники повинні повідомляти про підозрілі побічні реакції через національні системи звітності.

Термін зберігання

2 роки.

Умови зберігання

Зберігайте в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C, недоступної для дітей.

Упаковка

10 таблеток у пухирі; 1, 2 або 5 пухирів у картонній коробці.

20 таблеток у пухирі; 1 мозоль у картонній коробці.

Умови продажу

Без рецепта.

Виробник

Балканфарма-Дупниця AT.

Адреса

Вулиця Самоковське шосе, 3, 2600 Дупниця, Болгарія.