Склад

Активні інгредієнти: метамізол натрій моногідрат, пітофенон гідрохлорид, фенпіверіній бромід;

1 мл розчину для ін’єкцій містить: метамізол натрій моногідрат 500 мг; гідрохлорид пітофенону 2 мг; бромід фенпіверінію 0,02 мг;

Додаткові матеріали: Вода для ін’єкцій.

Форма дозування

Розчин для ін’єкції.

Основні фізичні та хімічні властивості: прозора рідина, практично вільна від частинок.

Фармакологічна група

Антиспазмоліки у поєднанні з анальгетиками.

Код ATC A03D A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Спазмалгон® — це комбінований препарат із вираженою антиспазматичною та знеболювальною активністю.

Метамізол має виражений анальгетичний і знезнижливий ефект у поєднанні зі слабшою протизапальної та антиспазматичною активністю. Результатом його дії є пригнічення синтезу простагландинів і ендогенних алгогенів, підвищення порогу збудливості в таламусі, вплив на гіпоталамус і утворення ендогенних пірогенів.

Fenpiverinium має помірно виражений блокуючий гангліоз і холінолітичний ефект. Він пригнічує тонус і рухливість гладких м’язів шлунка, кишечника, жовчних та сечовивідових шляхів.

Пітофенон гідрохлорид має дію, схожу на папаверин, з вираженою антиспазматичною активністю щодо гладких м’язів.

Фармакокінетика.

Всмоктування: при внутрішньом’язовому використанні він швидко резорбується. Метамізол має системну біодоступність близько 85%.

Розподіл: метамізол зв’язується з білками плазми на 50-60%. Він проникає крізь крово-мозковий та плацентарний бар’єри. Об’єм розподілу становить близько 0,7 л/кг.

Метаболізм: Метамізол проходить інтенсивну біотрансформацію в печінці. Його основний метаболіт 4-метиламіно-антипірин (МАА) метаболізується в печінці для утворення інших метаболітів, зокрема 4-аміно-антипірину (АА), який є фармакологічно активним. Максимальні концентрації в плазмі (відносно всіх метаболітів) встановлюються приблизно через 30–90 хвилин.

Екскреція: виводиться нирками у вигляді метаболітів, і лише 3% від кількості метамізолу виводиться без змін. Період напіввиведення — близько 10 годин.

Пацієнти з порушеною функцією печінки:  період напіврозпаду активного метаболіту МАА у пацієнтів із порушенням функції печінки становить приблизно 3 рази. Лікування нижчими дозами метамізолу рекомендується таким пацієнтам.

Пацієнти з порушенням функції нирок: У  пацієнтів із порушенням ниркової функції спостерігається знижений ступінь вилучення деяких метаболітів. Лікування нижчими дозами метамізолу рекомендується таким пацієнтам.

Показання

Для короткострокового симптоматичного лікування синдрому болю при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів:

• шлункові та кишкові коліки;
• ниркова коліка при нирковій кам’яній хворобі;
• спастична дискінезія жовчного шляху;
• Дисменорея.

Протипоказання

• Гіперчутливість до активних речовин, до похідних піразолону (зокрема у пацієнтів з історією агранулоцитозу через попереднє використання подібних препаратів) або до інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП).
• Серйозне порушення функції печінки та нирок.
• Гостра печінкова порфірія.
• Дефіцит глюкози-6-фосфатдегідрогенази.
• Непрохідність шлунково-кишкового тракту та мегаколонів.
• Дисфункція кісткового мозку (наприклад, після лікування цитостатиками).
• Захворювання гемопоетичної системи (агранулоцитоз, лейкопенія, анемія будь-якої етіології, включно з апластичною анемією, інфекційна нейтропенія).
• Аденома простати II та III ступенів.
• Атонія жовчного міхура та сечового міхура.
• Підозра на хірургічну патологію.
• Гіпотонічні стани та гемодинамічна нестабільність.
• Колапсоїдні стани.
• Тахіаритмія.
• Глаукома з кутом закриття.
• Бронхіальна астма.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші взаємодії

Поєднання Спазмалгону® з іншими препаратами вимагає особливої обережності через вміст метамізолу, який є індуктором печінкових ферментів.

Під час вживання препарату слід уникати алкоголю, оскільки існує ймовірність взаємного посилення дії.

Антикоагулянти кумарину. При одночасному застосуванні метамізол може знижувати активність антикоагулянтів кумарину внаслідок індукції печінкових ферментів.

Хлорпромазин та інші похідні фенотиазину. У разі одночасного застосування з метамізолом існує ризик тяжкої гіпотермії.

Циклоспорин. Метамізол знижує рівень циклоспорину в плазмі при одночасному використанні.

Хлорамфенікол та інші мієлотоксичні препарати. При використанні разом із метастазолом підвищується ризик депресії кісткового мозку.

Індуктори ферментів (барбітурати, глютетимід, фенілбутазон) можуть пом’якшувати дію метамізолю.

Метамізол суттєво підвищує значення максимальних концентрацій хлорохіну в плазмі.

Депресанти ЦНС у поєднанні з метамізолом посилюють її знеболювальний ефект.

Трициклічні антидепресанти (психофорин, амітриптилін), пероральні контрацептиви, анальгетики, алопуринол і алкоголь уповільнюють метаболізм метамізолу, посилюють його дію при одночасному використанні та підвищують токсичність.

Одночасне використання з іншими знеболювальними та НПЗП підвищує ризик гіперчутливості та інших побічних реакцій.

Седативні та транквілізатори посилюють знеболювальний ефект препарату.

При одночасному використанні Спазмалгону® з  препаратами хініну  можливе посилення антихолінергічного ефекту.

Спазмалгон® можна поєднувати з гіосцинбутилбромідом, фуросемідом, глібенкламідом.

Відомо, що клас похідних піразолонів взаємодіє з каптоприлом, літієм, метотрексатом і тріамтереном, а також змінює ефективність антигіпертензивних препаратів і діуретиків. Ступінь метазізолу викликає ці взаємодії невідома.

Оскільки метамізол може зменшувати дію певних препаратів, Спазмалгон® слід використовувати обережно з такими препаратами:

• Бупропіон — використовується для лікування депресії або як засіб для відмови від куріння;
• efavirenz — використовується для лікування ВІЛ/СНІДу;
• метадон — використовується для лікування залежності від заборонених речовин (так званих опіоїдів);
• вальпроат — використовується для лікування епілепсії або біполярного розладу;
• Такролімус — використовується для запобігання відторгненні органів у пацієнтів після трансплантації;
• Сертралин використовується для лікування депресії.

Особливості застосування

При лікуванні спазмалгоном® існує ризик анафілактичних реакцій. При перших ознаках гіперчутливості негайно припиніть прийом препарату та вживайте термінових заходів для припинення стану (адреналін, глюкокортикоїди, антигістамінні).

Ризик реакцій гіперчутливості (анафілактоїдних реакцій) на метамізол значно підвищується у пацієнтів з:

• харчової та медикаментозної гіперчутливості або атопічних захворювань (сінний риніт);
• анальгетичний астматичний синдром або знеболювальна особливість у вигляді кропив’янки, ангіонабряку, особливо при супутньому риносинуситі та носових поліпах;
• хронічна кропив’янка;
• особливості до барвників (наприклад, тартразин) залежно від консервантів (наприклад, бензоати);
• Непереносимість алкоголю. Такі пацієнти реагують на мінімальне вживання алкогольних напоїв симптомами, такими як чхання, сльозотечіння очей та тяжке порушення зору. Така алкогольна непереносимість може бути ознакою недіагностованого синдрому анальгетичної астми.

Важкі шкірні реакції, включно з синдромом Стівенса-Джонсона, токсичним епідермальним некролізом та медикаментозною еозинофілією з системними симптомами (синдром DRESS), які можуть бути загрозливими для життя або смертельними, повідомлялися при лікуванні метамізолом. Пацієнтів слід інформувати та контролювати ознаки та симптоми шкірних реакцій. Якщо з’являються ознаки та симптоми, що свідчать про ці реакції, лікування метамізолом слід припинити і ні в якому разі не слід повторювати (див. розділ 4.4).

Спазмалгон® містить препарат метамізол, при лікуванні якого існує невеликий, але загрозливий для життя ризик шоку та агранулоцитозу. Розвиток агранулоцитозу є незалежним від дози і неможливо передбачити. Вона може виникнути після першої дози або після повторного використання. Типові ознаки агранулоцитозу — лихоманка, біль у горлі, болісне ковтання, запалення слизової оболонки рота, носа, глотки, аноректальної та генітальної області. У разі раптового погіршення загального стану та появи ознак агранулоцитозу, лікування метамізолом слід негайно припинити без очікування лабораторного підтвердження.

Препарат слід використовувати з обережністю пацієнтам із хронічним алкоголізмом; літніх пацієнтів, оскільки це може призвести до підвищеної частоти побічних реакцій, особливо з боку травного тракту.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам при одночасному використанні з цитостатичними препаратами (лише під наглядом лікаря).

Не використовуйте для полегшення гострого болю в животі.

При лікуванні пацієнтів із гематологічними захворюваннями або з анамнезом гематологічних захворювань зі спазмалгоном® необхідно оцінювати співвідношення ризику і користі та контролювати гематологічний стан під час лікування.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із порушенням ниркової функції та з анамнезом захворювань нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит).

При захворюваннях нирок і печінки дозування слід обирати індивідуально через можливі побічні ефекти метамізолу на нирки та збільшення періоду напіврозпаду метаболітів метазізолу при порушенні функцій гепатоцитів.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із обструктивними захворюваннями шлунково-кишкового тракту (ахалазія, пілодуоденальний стеноз). Повторне використання Спазмалгону® в таких випадках може спричинити затримку виведення шлунково-кишкового тракту та інтоксикацію.

Застосування Спазмалгону® у пацієнтів із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою, атонією кишечника, запальними захворюваннями кишечника, включно з виразковим колітом і хворобою Крона, глаукомою, міастенією гравіс, серцевими захворюваннями (аритмії, ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність) потребує особливої обережності та медичного нагляду.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з інфарктом міокарда, тяжкою гіпотензією артеріальної гіпотензії, а також при лікуванні пацієнтів із систолічним артеріальним тиском нижче 100 мм рт. ст. Мистецтво.

Метамізол, що входить до складу Спазмальгону®, може викликати гіпотонічні реакції. Ці реакції залежать від дози і частіше спостерігаються при парентеральному використанні. Ризик таких реакцій підвищується у наступних випадках:

• у пацієнтів із попередньою гіпотензією артеріальної гіпотензії, зниженим об’ємом рідини та електролітів або зневодненням, нестабільною гемодинамікою або кровоносною недостатністю (наприклад, у пацієнтів з інфарктом міокарда або політравмою);
• у пацієнтів з температурою.

У таких пацієнтів слід провести ретельну оцінку потреби застосування препарату та суворий контроль. Може бути необхідно вживати заходів безпеки (наприклад, стабілізувати кровообіг), щоб зменшити ризик гіпотонії.

Спазмалгон® слід застосовувати лише при ретельному моніторингу гемодинамічних параметрів у пацієнтів, у яких зниження артеріального тиску слід уникати без винятку, наприклад, при тяжкій ішемічній хворобі серця або значному церебральному стенозі.

Спазмалгон® слід застосовувати лише після ретельної оцінки користі/ризику та вжиття відповідних заходів безпеки у пацієнтів із порушенням функції нирок або печінки.

Не перевищуйте рекомендовані дози препарату.

Використання під час вагітності або лактації

Вагітність. Використання препарату під час вагітності протипоказане через відсутність клінічних даних.

Грудне вигодовування. Оскільки метаболіти метамізолу виділяються материнським молоком, препарат не слід вводити під час лактації. Якщо уникнути використання препарату неможливо, грудне вигодовування слід припинити протягом 48 годин з моменту введення препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції під час керування транспортними засобами або іншими механізмами

Активна речовина фенпіверіній бромід має холінолітичний ефект і може викликати запаморочення та порушення аккомодації. Метамізол може негативно впливати на увагу та порушувати швидкість реакції. Пацієнтів, які керують транспортними засобами або керують технікою, слід попереджати про можливі побічні ефекти препарату. Діяльність, що потребує підвищеної уваги, слід припинити, доки побічні ефекти не зникнуть.

Дозування (позологія) та спосіб введення

Спазмалгон®, розчин для ін’єкцій, використовуйте лише внутрішньо м’язово! Використовуйте лише для короткострокового лікування!

Розчин для ін’єкцій слід використовувати під суворим медичним наглядом через ризик анафілактичного шоку у пацієнтів із гіперчутливістю до метамізолу або похідних піразолону.

Дорослі та діти старше 15 років.

Дорослим і дітям віком понад 15 років (з масою тіла понад 53 кг) слід вводити внутрішньом’язово 2–5 мл розчину для ін’єкції. За потреби повторіть дозу через 6-8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 мл розчину для ін’єкції (еквівалентно 3 г метамізолу натрію). Тривалість лікування становить 2-3 дні. Після досягнення терапевтичного ефекту можна перейти до лікування пероральніми знеболювальними та спазмоліками. За відсутності терапевтичного ефекту припиніть лікування препаратом.

Пацієнти віком понад 65 років.

Зазвичай зменшувати дозу не потрібно. У пацієнтів із віковими порушеннями печінки та нирок необхідно зменшувати дозу, оскільки можливе збільшення періоду напіврозпаду метаболітів метаамізолу.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Метамізол виділяється в сечі у вигляді метаболітів. Пацієнтам із легкою та помірною нирковою вадою рекомендується 1/2 дорослої дози.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

У цих пацієнтів період напіврозпаду активних метаболітів метамізолу сповільнюється. У пацієнтів із порушенням функції печінки слід уникати використання високих доз. Для короткострокового використання немає потреби зменшувати дози.

Недостатньо досвіду тривалого використання у пацієнтів із порушенням функції нирок або печінки.

Діти

Не використовуйте препарат для лікування дітей віком до 15 років.

Передозування

Симптоми: переважають симптоми інтоксикації метамізолом у поєднанні з холінолітичними проявами. Найчастіше це токсично-алергічний синдром, гематотоксичність, розлади шлунково-кишкового тракту, церебральні прояви, зокрема гіпотермія, виражене зниження артеріального тиску, серцебиття, задишка, тинітус, нудота, блювання, гастралгія, слабкість, олігурія, анурія, сонливість, марення, порушення свідомості, тахікардія, судомний синдром; можливі розвиток гострого агранулоцитозу, геморагічного синдрому, гострої ниркової та печінкової недостатності, паралічу дихальних м’язів.

Лікування: припинити використання препарату та вжити заходів для його швидкого виведення з організму (примусовий діурез, інфузія водно-соляних розчинів, гемодіаліз, якщо потрібно). Використовуйте симптоматичні препарати. Спеціального протиотрути немає.

Небажані наслідки

Наступні побічні реакції переважно спричинені метамізолом, який є частиною препарату.

Захворювання крові та лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія (гемолітична анемія, апластична анемія).

Ризик агранулоцитозу передбачити неможливо. Агранулоцитоз також може виникати у пацієнтів, які раніше вживали метамізол без виникнення таких побічних реакцій.

Порушення імунної системи: анафілактичний шок, анафілактичні або анафілактоїдні реакції, особливо після парентерального введення. Такі реакції можуть виникати під час введення препарату або одразу після припинення прийому, але також можуть виникнути через кілька годин. Зазвичай вони виникають протягом першої години після ін’єкції.  печіння, почервоніння, кропив’янка, набряк — локальні чи загальні), задишку і рідко скарги на шлунково-кишковий тракт. Легкі реакції можуть перерости у більш тяжкі форми з генералізованою кропив’яною, тяжким ангионабряком (включно з гортанню), тяжким бронхоспазмом, порушеннями серцевого ритму та зниженням артеріального тиску (іноді з попереднім підвищенням артеріального тиску).

З цієї причини, якщо виникають реакції гіперчутливості шкіри, симптоми порушення функції нирок або гематотоксичні реакції, препарат слід негайно припинити припинення.

Астматичний напад (у пацієнтів з анальгетичною астмою), кровообіг. Шок може супроводжуватися холодним потом, запамороченням, сонливістю, змінами свідомості, блідою шкірою, стисканням у області серця, поверхневим диханням або тахіпное, тахікардією, холодними кінцівками, різким падінням артеріального тиску. При перших ознаках шоку слід припинити лікування та вжити відповідних екстрених заходів.

Захворювання шкіри та підшкірної тканини: фіксована екзантема, макулопапулярні та інші типи висипів, синдром Лайєлла, ангіонабряк, знижене потовиділення. Повідомлялися про тяжкі шкірні реакції, зокрема синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та (з невідомою частотою) еозинофілію, викликану ліками, з системними симптомами (DRESS) метамізолом (див. розділ 4.4).

У разі будь-якої реакції на шкірі використання метамізолу слід негайно припинити.

Порушення нервової системи: запаморочення, головний біль.

Сенсорні (зорові) порушення: порушення зору, порушення акомодації.

Порушення серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, серцеві аритмії, ціаноз, гіпотонія, гіперемія. Гіпотензивні реакції рідко виникають під час або після використання. Вони можуть супроводжуватися або не супроводжуватися іншими симптомами анафілактоїдних або анафілактичних реакцій. Рідко такі реакції можуть виникати через різке зниження артеріального тиску. Швидке внутрішньовенне введення підвищує ризик гіпотензивних реакцій.

Критичне зниження артеріального тиску без інших ознак гіперчутливості залежить від дози і може проявлятися у вигляді гіперпірексії.

Розлади шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі та дискомфорт, закрепи, загострення гастриту та виразки шлунка, у рідкісних випадках блювання з сумішшю крові та кишкових кровотеч, виразки, печіння в епігастричній області.

Захворювання печінки та жовчних шляхів: ураження печінки, викликане ліками, включно з гострим гепатитом, жовтяницею, підвищеним рівнем ферментів печінки.

Захворювання сечової системи: протеїнурія, олігурія, анурія, поліурія, інтерстиціальний нефрит, червоне забарвлення сечі, затримка сечі, труднощі з сечовипусканням, дисфункція нирок.

Порушення дихальної системи: бронхоспазм.

Загальні розлади та розлади в місці ін’єкції: при парентеральному використанні – астенія, біль у місці ін’єкції та локальні реакції.

Термін зберігання

3 роки.

Умови зберігання

Тримайте їх поза досяжністю дітей.

Зберігайте в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Не заморожуйте.

Несумісність

Неприйнятно вводити препарат разом з іншими препаратами в одному шприці.

Упаковка

2 мл або 5 мл розчину для введення в ампулу. 5 або 10 ампул у пухирі. 1 мозоль у картонній коробці.

 

Виробник

Sopharma AD.

Адреса

16 Ілієнське шосе, Софія, 1220, Болгарія.