Склад

Активні інгредієнти: метамізол натрій, пітофенон гідрохлорид, фенпіверіній-бромід;

1 таблетка містить метамізол натрію 500 мг, гідрохлорид пітофенону 5 мг, бромід фенпіверінію 0,1 мг;

Додаткові компоненти: моногідрат лактози, пшеничний крохмаль, тальк, магній стеарат, желатин, натрій бікарбонат.

Форма дозування

Планшети.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблички з скошеними краями, з роздільною лінією з одного боку, діаметром 13 мм; білий або майже білий колір.

Фармакотерапевтична група

Антиспазмоліки у поєднанні з анальгетиками. Синтетичні холінергіки у поєднанні з анальгетиками. Пітофенон і знеболювальні. Код ATC A03D A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Спазмалгон® проявляє знеболювальну, антиспазматичну (папавериноподібну), антихолінергічну (атропіноподібну) та деяку протизапальну активність.

Метамізол має виражену знеболювальну та знеболювальну дію у поєднанні з менш вираженою протизапальною та протиспазматичною активністю. Його вплив є результатом пригнічення синтезу простагландинів і ендогенних алгогенів, підвищення порогу збудливості в таламусі та проведення болісних зовнішніх і інтероцептивних імпульсів у центральній нервовій системі, а також впливає на гіпоталамус і формування ендогенних пірогенів.

Фенпіверіній має помірний гангліозний блокатор і парасимпатичний ефект, знижує тонус і рухливість гладких м’язів шлунка, кишечника, жовчних та сечовивідних шляхів.

Пітофенон має дію, схожу на папаверин, на судинні та позасудинні гладкі м’язи, з вираженим антиспазматичним характером.

Фармакокінетика.

Метамізол характеризується швидким і повним резорбцією. Через 30 хвилин після перорального введення виявляють кількість сироватки, що дорівнює 50% від максимальної концентрації сироватки. Він частково зв’язаний із білками плазми. Вона проходить інтенсивну біотрансформацію в організмі. Водночас його основні метаболіти є фармакологічно активними. Він виділяється сечею у вигляді метаболітів. Лише 3% від кількості метамізолу, що виділяється з організму, є незмінним метамізолом. Ступінь біотрансформації також залежить від генетично визначеного типу ацетилювання. У доступній медичній літературі дуже мало даних про процеси резорбції та розподілу пітофенону та фенпіверінію. Відомо, що резорбція відбувається у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту і є неповною. Хімічні сполуки зазнають значної іонізації та мають слабку ліпорозчинність, що спричиняє низький рівень проникнення через гематоенцефалічний бар’єр. Профіль їхньої концентрації в плазмі крові є двофазним.

Пітофенон і фенпіверіній метаболізуються в печінці переважно шляхом окислення: близько 90% речовини як метаболіти виділяються в сечі, а близько 10% — у фекаліях як незмінна сполука. Існують докази, що період напіврозпаду їхньої плазми становить 10 годин. Окремі компоненти виділяються з грудного молока.

Показання

Симптоматичне лікування синдрому легкого та помірного болю зі спазмами гладких м’язів внутрішніх органів:

• ниркові коліки та запальні захворювання сечових шляхів, що супроводжуються болем і дизуричними розладами;
• спазми шлунка та кишечника, печінкові коліки, жовчна дискінезія;
• Спастична дисменорея.

Протипоказання

• Гіперчутливість до метамізолу, піразолону, піразолідину або до будь-яких інших компонентів лікарського засобу.
• Шлунково-кишкова непрохідність і мегаколон.
• Атонія жовчного міхура або сечового міхура.
• Тяжке порушення нирок і печінки.
• Захворювання крові (агранулоцитоз, лейкопенія, анемія будь-якої етіології, цитостатична або інфекційна нейтропенія).
• Дефіцит глюкози-6-фосфатдегідрогенази.
• Порфірій.
• Глаукома з кутом закриття.
• Підозрюється гостра хірургічна патологія.
• Бронхіальна астма.
• Колаптодідні умови.
• Тахіаритмія.
• Гіпертрофія простатики з тенденцією до затримки сечі.
• Вагітність і грудне вигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Метамізол підвищує концентрацію хлорохіну в плазмі, знижує концентрацію в плазмі та зменшує дію антикоагулянтів кумарину та циклоспорину.

Він посилює гематотоксичний ефект мієлотоксичних препаратів — хлорамфеніколу.

Антипсихотики, седативні та транквілізатори посилюють знеболювальний ефект метамізолу.

Темпідон і трициклічні антидепресанти, оральні контрацептиви, алопуринол уповільнюють метаболізм метамізолу та підвищують його токсичність.

Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори печінкових мікросомальних ферментів можуть зменшувати дію метамізолу.

Одночасне застосування Спазмалгону з іншими анальгетиками та нестероїдними протизапальних препаратами підвищує® ризик алергічних реакцій.

Поєднання Спазмалгону® та інших препаратів вимагає особливої обережності, враховуючи вміст метамізолу, який є індуктором ферментів. Метамізол може індукувати ферменти, що метаболізують ліки, зокрема CYP2B6 та CYP3A4. Одночасне застосування метамізолу разом із бупропіоном, ефавіренцем, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролімусом або сертраліном може призвести до зниження концентрації цих препаратів у плазмі, що потенційно знизить клінічну ефективність. Тому рекомендується бути обережним при одночасному використанні метамізолу, а за потреби слід контролювати клінічну відповідь та/або рівень ліків.

Особливості використання

Препарат використовується з обережністю:

• порушення функції нирок та/або печінки;
• при захворюваннях шлунка (ахалазія, гастроезофагеальний рефлюкс, пілоричний стеноз шлунка);
• з тенденцією до артеріальної гіпотензії та ортостатичних реакцій;
• при хронічному бронхіті та бронхоспазмі (Спазмалгон® підвищує в’язкість бронхіальних секретів);
• у присутності гіпертиреозу; гіпертрофія простати;
• тяжкі порушення серцевого ритму, ішемічна хвороба серця (особливо гострий інфаркт міокарда), хронічна застійна серцева недостатність;
• Якщо є ознаки гіперчутливості до нестероїдних протизапальних препаратів та/або ненаркотичних анальгетиків або інших проявів алергії (алергічний риніт).

У разі тривалого застосування Спазмалгону ^® необхідно перевіряти стан периферичної крові та функції печінки.

Вже існуючий головний біль може з’явитися або посилитися після тривалого лікування знеболювальними (>3 місяці) з використанням знеболювальних через день або частіше.

Головний біль, спричинений надмірним використанням анальгетиків, не слід лікувати збільшенням дози. У таких випадках прийом знеболювальних слід припинити після консультації з лікарем.

Препарат може впливати на психофізичний стан пацієнтів при одночасному вживанні з алкоголем і препаратами, що пригнічують центральну нервову систему.

Не рекомендується одночасно з Спазмалгоном® використовувати інші препарати, що містять метазізол.

Ураження печінки, викликане ліками. Випадки гострого гепатиту, переважно гепатоцелюлярного у пацієнтів, були зафіксовані у пацієнтів, які отримували метамізол, що виникали протягом кількох днів або місяців після початку лікування. Ознаки та симптоми включали підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці, з жовтяницею або без неї, часто в контексті інших реакцій на гіперчутливість до ліків (наприклад, висип, дисразія крові, лихоманка та еозинофілія) або з ознаками аутоімунної хвороби. гепатит. Більшість пацієнтів одужали після припинення прийому метамізолу, але в рідкісних випадках повідомлялося про прогресування гострої печінкової недостатності з необхідністю трансплантації печінки. Механізм ураження печінки метамізолом не повністю вивчений, але дані свідчать про його імуноалергічну природу. Якщо з’являються симптоми ураження печінки, пацієнтам слід звернутися до лікаря. У таких пацієнтів слід припинити прийом метамізолу та оцінити функцію печінки. Якщо під час лікування метамізолом є епізод ураження печінки, при якому не встановлено інших причин ураження печінки, препарат не слід використовувати повторно.

Сильні реакції шкіри. Важкі шкірні побічні реакції, включно з синдромом Стівенса-Джонсона, токсичним епідермальним некролізом, а також реакцією на препарати з еозинофілією та системними симптомами (DRESS), які можуть бути загрозливими для життя або смертельними, були зафіксовані при лікуванні метамізолом.

Пацієнтів слід інформувати про ознаки та симптоми та ретельно контролювати реакції шкіри. Якщо з’являються ознаки та симптоми, що свідчать про такі реакції, метамізол слід негайно припинити, і пацієнт не повинен повторно його застосовувати в майбутньому.

Пшеничний крохмаль, глютен. Цей препарат містить дуже малу кількість глютену (вважається безглютеновим) і навряд чи спричинить проблеми у пацієнтів із целіакією. Одна таблетка містить не більше 8,59 мкг глютену. Пацієнтам з алергією на пшеницю (окрім целіакії) не слід приймати цей препарат.

Лактоза. Цей препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями — непереносимістю галактози, дефіцитом лапландської лактази або мальабсорбцією глюкозо-галактози — не повинні приймати цей препарат.

Метаболіти метамізолу натрію можуть змінювати колір сечі на червоний, що не є клінічно значущим.

Вагітність і лактація

Не використовуйте під час вагітності чи лактації.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та техніками

Під час використання Спазмалгону слід бути обережним при водінні автомобіля або роботі з іншими механізмами, оскільки через наявність антихолінергічного ефекту тривале застосування Спазмалгону®® може призвести до запаморочення та порушення акомодації.

Дозування (позологія) та спосіб введення

Таблетки спазмалгону вводять перорально після їжі, запиваючи водою. Рекомендована добова доза для дорослих і дітей старше 15 років — 1-2 таблетки на день; максимальна добова доза — 2 таблетки.^®

Тривалість застосування Спазмалгону® не перевищує 3 дні.

У літніх пацієнтів, ослаблених пацієнтів та пацієнтів із зниженим кліренсом креатиніну дозу слід зменшувати, оскільки виведення метаболітів метаамізолу може бути тривалим.

Порушення роботи печінки та нирок. Оскільки швидкість виведення метазізолу у пацієнтів з порушеннями нирок або печінки знижена, слід уникати повторних високих доз метамізолу. При короткостроковому застосуванні зниження дози не потрібне. На сьогодні недостатньо досвіду тривалого застосування метамізолу у пацієнтів із тяжкими порушеннями печінки та нирок.

Діти

Спазмалгон® не призначається дітям віком до 15 років.

Передозування

Симптоми. У випадку передозування  переважають симптоми інтоксикації метамізолом у поєднанні з антихолінергічними ефектами; порушення функції печінки, нирок, параліч дихальних шляхів. Найчастіше спостерігаються токсично-алергічний синдром, симптоми порушень гемопоетичної системи, розлади шлунково-кишкового тракту, а у важких випадках — симптоми ураження мозку.

Лікування. Якщо підозрюють передозування, необхідно негайно припинити прийом препарату та вжити заходів для швидкого виведення препарату з організму (викликати блювання, промивання шлунка, посилити діурез). Застосовуються симптоматичні препарати. Спеціального протиотрути немає.

Небажані наслідки

Побічні реакції при використанні Спазмалгону® найчастіше тимчасові і зникають після припинення лікування.

Під час лікування метамізолом повідомлялося про тяжкі шкірні побічні реакції, зокрема синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та реакцію на еозинофілію та системні симптоми (DRESS) (див. розділ 4.4).

Порушення імунної системи: кропив’янка, шкірні висипи, сорох, кон’юнктивіт; рідко — бронхоспазм, ангионабряк, анафілактичний шок, токсичний епідермальний некроліз та синдром Стівенса-Джонсона, реакція на препарати з еозинофілією та системні симптоми (DRESS).

Розлади шлунково-кишкового тракту: дискомфорт, сухість у роті, кишкова непрохідність, загострення гастриту, а також виразки шлунка і дванадцятипалої кишки.

Гепатобіліарні захворювання: ураження печінки, викликане ліками, включно з гострим гепатитом, жовтяницями та підвищеним рівнем печінкових ферментів у сироватці (див. розділ 4.4).

Серцево-судинні розлади: серцебиття, низький тиск, тахікардія, порушення серцевого ритму.

Розлади нервової системи: запаморочення, порушення зору.

Гемопоетичні захворювання: гранулоцитопенія, анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, лейкопенія.

Порушення сечової системи: олігурія, анурія, затримка сечі, протеїнурія, червона сеча, розвиток гострої ниркової недостатності, інтерстиціальний нефрит. При тривалому прийомі великих доз можливе зниження функції нирок (особливо у пацієнтів з анамнезом захворювань нирок), у деяких випадках — папілярний некроз.

Інші: зменшення потовиділення.

Термін зберігання

2 роки.

Умови зберігання

Зберігайте в сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °C.

Тримайте їх поза досяжністю дітей.

Упаковка

Таблетки No 10×1, No 10×2, No 10×5, No 20×1 у пухирях, у упаковці.

Умови продажу

Без рецепта.

Виробник

Балканфарма-Дупниця АТ.