Склад

активна речовина: оксибутинін гідрохлорид;

1 таблетка містить оксибутинін гідрохлорид 5 мг;

Допоміжні речовини: моногідрат лактози, мікрокристалічна целюлоза, крохмаль картоплі, стеарат кальцію.

Форма дозування

Планшети.

Основні фізичні та хімічні властивості: плоско-циліндричні таблички з скошеними краями та трохи білого, білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Препарати, що використовуються в урології. Препарати для лікування частого сечовипускання та нетримання сечі. Код ATC G04B D04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Оксибутинін має прямий антиспазмолічний ефект на гладкі м’язові волокна детрузора, а також антихолінергічний ефект, блокуючи дію ацетилхоліну на М-холінергічні рецептори гладких м’язів. Ці властивості змушують детрузор сечового міхура розслаблятися. У пацієнтів із нестабільним сечовим міхуром Сибутин збільшує об’єм сечового міхура та зменшує частоту спонтанних скорочень детрузора.

Фармакокінетика.

Після перорального введення оксибутинін швидко всмоктується з травного тракту, максимальна концентрація в плазмі досягається менш ніж за 1 годину, а потім зменшується на два експоненціальні розміри з періодом напіврозпаду 2–3 години. Максимальний ефект спостерігається протягом 3-4 годин, залишковий ефект може з’явитися після 10-ї години.

Стаціонарна концентрація досягається після 8 днів перорального застосування. У літніх пацієнтів з активним способом життя оксибутинін не має здатності накопичуватися, а його фармакокінетика не відрізняється від інших. Однак у ослаблених літніх  пацієнтів значення _Cmax та AUC значно зростають. Оксибутинін широко метаболізується в печінці, переважно ферментами системи цитохрому P450,  зокрема CYP 3A4, який переважно міститься в стінках печінки та кишечника; його метаболіти також мають M-холінергічний ефект. Основний шлях виведення — це нирки.

Показання

Нетримання сечі, бажання до сечовипускання або часте сечовипускання з нестабільністю сечового міхура через нейрогенну дисфункцію сечового міхура (гіперрефлексія детрузора), що спостерігається при таких захворюваннях, як розсіяний склероз і спінальна біфіда, або через ідіопатичну нестабільність функції детрузора (моторне нетримання сечі). Його також застосовують для контролю надмірної активності сечового міхура, що виникає після операції на сечовому міхурі або простати, або при супутньому циститі.

Використання у дітей.

Оксибутинін гідрохлорид показаний для використання у дітей з:

• нетримання сечі, бажання до сечовипускання або часте сечовипускання з нестабільністю сечового міхура через ідіопатичну гіперактивність сечового міхура або нейрогенну дисфункцію сечового міхура (надмірна активність детрузора);
• Нічний енурез, пов’язаний із гіперактивністю детрузора у поєднанні з немедикаментозним лікуванням, у разі невдачі іншої терапії.

Протипоказання

• Гіперчутливість до активного інгредієнта або будь-якого іншого компонента лікарського заліку;
• міастенія гравіс;
• ­вузькокутна глаукома або неглибока передня камера ока;
• ­пацієнтів із підвищеною температурою навколишнього середовища через ризик спровокування гіперпірексії;
• ­ діти до 5 років;
• ­ дисфункція стравоходу, включно з грижею пищевохідного отвору;
• ­функціональна або органічна обструкція шлунково-кишкового тракту, включаючи пілоричний стеноз, паралітичну кишкову непрохідність, кишкову атонію;
• ­ пацієнтів з ілеостомією, колостомією, токсичним мегаколоном; тяжкий виразковий коліт;
• ­Пацієнти з обструкцією сечовивідних шляхів, при яких затримка сечі може погіршуватися, наприклад, гіпертрофія простати.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

У разі одночасного застосування з лізуридом існує ризик порушення свідомості, тому необхідно регулярно проводити клінічне спостереження за пацієнтами.

Сибутин слід використовувати з обережністю з іншими холінергічними засобами через потенціацію антихолінергічного ефекту.

Виявлено ізольовані взаємодії між антихолінергіками та фенотіазинами, амантадином, нейролептиками (наприклад, фенотіазини, бутирофенони, клозапін), іншими антихолінергічними антипаркінсоніозними агентами (наприклад, біпериден, леводопа), антигістамінними препаратами, хінідином, препаратами цифровіса, трициклічними антидепресантами, атропіном та спорідненими сполуками, такими як антиспазмотики атропін і дипірідамол. Слід бути обережним у разі одночасного використання оксибутинину разом із цими лікарськими засобами.

Через зниження моторики шлунка оксибутинін може порушувати всмоктування інших препаратів.

Оксибутинін метаболізується ізоферментом цитохрому P450 CYP3A4. Одночасне використання інгібітора CYP3A4 може пригнічувати метаболізм оксибутинину та збільшувати його вплив. Оксибутинін може діяти антагоністично проти прокінетиків.

Одночасне використання інгібіторів холінэстерази може призвести до зниження їхньої ефективності.

Пацієнтів слід повідомити, що вживання алкоголю може підвищувати сонливість, спричинену антихолінергічними препаратами, такими як оксибутинін.

Особливості використання

Препарат слід застосовувати з обережністю у літніх пацієнтів, які можуть бути більш чутливими до дії оксибутиніну і можуть потребувати зниження дози (див. розділ 4.4). Препарат також слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з автономною невропатією, захворюваннями шлунково-кишкового тракту, зокрема з тяжкими порушеннями моторики шлунково-кишкового тракту, пацієнтам із порушеннями печінки або нирок або цереброваскулярною недостатністю.

Антихолінергічні препарати слід застосовувати з обережністю у літніх пацієнтів через ризик когнітивних порушень.

Після прийому Сибутину може спостерігатися посилення клінічних проявів гіпертиреозу, ішемічної хвороби серця, хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, гіперплазії передміхурової залози, серцевих аритмій, тахікардії.

Були повідомлення про антихолінергічні ефекти на ЦНС (наприклад, галюцинації, тривога, сплутаність свідомості, сонливість). Рекомендується спостереження, особливо в перші місяці після початку терапії або збільшення дози. Якщо на центральну нервову систему розвивається антихолінергічна дія, слід розглянути можливість припинення лікування або зниження дози (див. розділ 4.4).

Оскільки оксибутинін може викликати глаукому з закритим кутом, пацієнтам слід рекомендувати негайно звертатися за медичною допомогою у разі раптової втрати гостроти зору або болю в оці.

Оксибутинін не вважається безпечним для пацієнтів із порфірією, оскільки він показав порфірогенність у дослідженнях на тваринах і в пробірках.

Тривале застосування Сибутину може призвести до розвитку карієсу зубів через зменшення або припинення слиновиділення. У цьому контексті рекомендується регулярно перевіряти стан зубів під час тривалого застосування препарату.

Антихолінергічні препарати слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які одночасно приймають препарати (наприклад, бісфосфонати), що можуть викликати або погіршувати езофагіт.

У разі інфекції сечових шляхів слід призначати антибіотикотерапію.

Пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід приймати Сибутин через його вміст лактози.

Вагітність і лактація.

Безпека оксибутинину під час вагітності не встановлена. Оксибутинін слід уникати під час вагітності, якщо немає безпечніших альтернатив.

Препарат не слід призначати жінкам під час лактації.

Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Препарат може викликати зниження гостроти зору або сонливість. Пацієнти не повинні керувати автомобілем або керувати обладнанням, якщо не встановлено, що лікарський засіб не заважає здатності пацієнта виконувати фізичні чи розумові дії.

Дозування (позологія) та спосіб введення

Препарат слід вводити перорально. Таблетку можна поділити на дві рівні дози.

Дорослі

Звичайна доза — 5 мг 2-3 рази на день. Дозу можна збільшувати до максимуму 5 мг 4 рази на день для клінічного ефекту, за умови, що побічні реакції є терпимими.

Літні пацієнти

У літніх пацієнтів період напіввиведення препарату збільшується, тому рекомендується приймати дозу 2,5 мг двічі на день, особливо у пацієнтів з обмеженими можливостями. Дозу можна підвищити до 5 мг двічі на день для досягнення клінічного ефекту, за умови, що побічні реакції добре переносяться.

Діти від 5 років

Нейрогенна нестабільність сечового міхура, нічний енурез: Звичайна доза — 2,5 мг двічі на день. Для досягнення клінічного ефекту дозу можна підвищувати до 5 мг 2-3 рази на день, за умови, що побічні реакції добре переносяться. При нічному енурезі останню дозу слід приймати перед сном.

Діти.

Використання препарату протипоказане дітям віком до 5 років. Існують обмежені дані щодо можливості використання оксибутинину у дітей з моносимптомним нічним енурезом (не пов’язаним із гіперактивністю детрузора). Дітям віком понад 5 років препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть бути більш чутливими до впливу оксибутинину, особливо щодо проявів побічних реакцій центральної нервової системи та психіатричної системи.

Передозування

Симптоми.  Симптоми передозування ліками розвиваються у порядку загострення звичних побічних ефектів центральної нервової системи (від тривоги та збудження до психотичної поведінки) до порушень кровообігу (припливи, низький тиск, кровоносна недостатність тощо), дихальної недостатності, паралічу та коми.

Лікування.  У разі передозування слід застосовувати переважно симптоматичне лікування:

• негайне промивання шлунка;
• При тяжкому життєво небезпечному антихолінергічному синдромі неостигмін (або фізостигмін) може застосовуватися у дозі, рекомендованій у інструкції до медичного застосування цих препаратів;
• лікування лихоманки.

У разі сильної тривоги або збудження діазепам вводять внутрішньовенно в дозі 10 мг.

При тахікардії пропранолол слід вводити внутрішньовенно.

У випадку затримки сечі потрібна катетеризація сечового міхура.

У зв’язку з розвитком паралічу дихальних м’язів слід проводити штучну вентиляцію легень.

Небажані наслідки

Розлади шлунково-кишкового тракту: нудота, закрепи, сухість у роті, дискомфорт у животі, діарея, блювання, гастроезофагеальний рефлюкс, втрата апетиту, анорексія, дисфагія, псевдонепрохідність у пацієнтів із факторами ризику (літні або запорні пацієнти, прийом інших препаратів, що знижують моторику кишечника).

Інфекції та зараження: інфекції сечових шляхів.

Розлади центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, судоми, порушення когнітивних функцій.

Психіатричні розлади: збудження, галюцинації, кошмари, сплутаність свідомості, тривога, параноя, порушення когнітивних функцій у літніх пацієнтів, симптоми депресії, залежність (у пацієнтів з історією залежності від наркотиків та інших речовин), дезорієнтація, марення.

Порушення імунної системи: гіперчутливість.

Серцеві захворювання: тахікардія, порушення серцевого ритму.

Судинні розлади: припливи жару (більш виражені у дітей, ніж у дорослих).

Захворювання очей: розмитий зір, розширені зіниці, підвищений внутрішньоочний тиск, глаукома з закритим кутом і суха кон’юнктива.

Травми, отруєння та ускладнення процедур: тепловий удар.

Захворювання нирок і сечовивідних шляхів: затримка сечі, дизурія.

Захворювання шкіри та підшкірної тканини: суха шкіра, висипи на шкірі, кропив’янка, ангіонабряк, гіпогідроз, фоточутливість.

Термін зберігання

3 роки.

Умови зберігання

Зберігайте в оригінальній упаковці при температурі не більше 25 °C.

Тримайте їх поза досяжністю дітей.

Упаковка

10 таблеток у пухирі; 3 пухирі в пачці.

Виробник

АО «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».