Склад

Активний інгредієнт: тетрациклін гідрохлорид;

1 таблетка містить тетрациклін гідрохлорид 100 мг;

додаткові компоненти: цукор, желатин, стеарат кальцію, тальк, картопляний крохмаль, полісорбат, опард II red 85F35289 (суміш речовин: полівінілспирт, поліетиленгліколь 3350, діоксид титану (E 171), тальк, кармін (E 120), червоний магічний AC (E 129), жовтий FCF кольору заходу сонця (E 110)).

Форма дозування

Таблетки, покриті плівкою.

Основні фізичні та хімічні властивості: округлі таблетки, покриті від багряного до червоно-коричневого кольору, з гладкою двоопуклою поверхнею.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Тетрацикліни. Код ATC J01A A07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Широкоспектарний тетрацикліновий антибіотик.  Він активний проти грампозитивних (стафілокок, включаючи ті, що виробляють пеніциліназу; стрептококу, пневмококи, клостридії, лістерії, цилікули сибірки) та грамнегативних бактерій (гонококу, бордетелла, Escherichia coli, ентеробактерії, Klebsiella, сальмонелли, шігелли), а також спірохет, рикетсії, лептоспіри — збудників трахоми, орнітозу. Неактивний або неактивний проти Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Syration, кислотостійких бактерій, більшості штамів Bacteroides fragilis, грибів, вірусів грипу, поліомієліту, кору. Існують докази ефективності тетрацикліну при холері.

Механізм антибактеріальної дії тетрацикліну базується на пригнічуванні синтезу рибосомного білка мікробної клітини.

У нормальних дозах тетрациклін діє бактеріостатично.

Фармакокінетика.

Після прийому 75-77% швидко всмоктується в травному тракті (їжа знижує всмоктування) і добре зв’язується з білками плазми. Він швидко розповсюджується у більшості рідин організму, включаючи жовч, синусові виділення, плевральний випіт, синовіальну та асцитичну рідину. Вона накопичується в клітинах печінки, селезінки, пухлинах, зубах; Проходить через плаценту і переходить у грудне молоко. Терапевтична концентрація досягається за 2-3 дні. Він виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації, при цьому фекаліями (нирки та жовч – 60%), а білки зв’язуються з 65% крові;  Період напіврозпаду елімінації зазвичай становить 6-11 годин, а анурія — 57-108 годин.

Порушення ниркової екскреторної функції може призвести до підвищення концентрації тетрацикліну в крові.

Показання

Інфекційні та запальні захворювання, спричинені мікроорганізмами, чутливими до препарату, такими як: бронхіт, пневмонія, бактеріальна та амебна дизентерія, гонорея, бруцельоз, туляремія, тиф і рецидивна лихоманка, пситтакоз, пситтакоз, інфекції жовчних і сечовивідних шляхів, гнійний менінгіт, гнійні інфекції шкіри та м’яких тканин, холера.

Профілактика післяопераційних інфекцій.

Протипоказання

Гіперчутливість до препарату та пов’язаних антибіотиків, місцевих анестетиків (лідокаїн, прокаїн); Грибкові захворювання, системний червоний вовчак. Період грудного вигодовування. Діти до 12 років; пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок із тяжкими функціональними порушеннями. Випадки доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії повідомлялися при одночасному використанні тетрациклінів з вітаміном А або ретиноїдами, тому їх одночасне застосування має бути протипоказаним.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Солі заліза, пероральні препарати цинку, кальцію, вісмуту (включно з субсаліцилатом вісмуту), алюмінію, магнію та інших препаратів, що містять ці катіони (включно з проносними з магнієм, антациди, сукралфат), холестирамін, колестипол, каолін-пектин, натрій бікарбонат: утворення неактивного хелату з тетрацикліном і знижене всмоктування тетрацикліну. У комбінації з такими препаратами, а також з квінапрілом (містить карбонат магнію), діданозином  (містить кальцієві та магнієві додаткові речовини). Якщо така комбінація необхідна, застосування тетрацикліну має бути максимально віддаленим за часом (2 години до або через 4-6 годин після застосування).

Стронцій ранелат:  можливе зниження концентрації тетрацикліну в сироватці. Одночасне використання слід уникати. Рекомендується переривати лікування стронцієм ранелатом під час терапії тетрацикліном.

Дигоксин, літієві препарати:  можливе підвищення їхньої концентрації в сироватці крові.

Ерготамін і метизергід: підвищений ризик ерготизму.

Пеніциліни, цефалоспорини, бета-лактамні антибіотики  : Як бактеріостатичний антибіотик, тетрациклін може заважати бактеріцидній активності інших антибіотиків. Таку комбінацію слід уникати.

Поєднання тетрацикліну з олеандоміцином і еритроміцином вважається синергічним.

Непрямі антикоагулянти, включно з варфарином, феніндіоном, антитромботичними  засобами: тетрацикліни можуть посилювати дію непрямих антикоагулянтів, пригнічуючи їхній метаболізм у печінці, знижувати рівень протромбіну в плазмі крові, що вимагає ретельного контролю часу протромбіну і, за потреби, зниження дози антикоагулянтів.

Атоваквон: знижена  концентрація атоваквона в плазмі.

Метоксифлуран: можлива ниркова токсичність (включаючи підвищений рівень сечовинного азоту та сироваткового креатиніну), гостра ниркова недостатність, іноді смертельна.

Метотрексат: можлива підвищена токсичність; цю комбінацію слід використовувати з обережністю. Якщо необхідно одночасно використовувати лікарські засоби, слід регулярно проводити моніторинг токсичності.

Вітамін А та ретиноїди, такі як ацитретин, ізотретіонін  і третіонін (для лікування акне), при одночасному застосуванні з тетрациклінами, можуть викликати доброякісну внутрішньочерепну гіпертензію, тому їх одночасне застосування слід протипоказане. Щоб запобігти цьому ускладненню при лікуванні акне ретиноїдами, необхідно підтримувати інтервал після терапії тетрацикліном.

Гормональні контрацептиви: зниження ефективності (непланована вагітність) та підвищена частота проривних кровотеч при використанні з тетрациклінами. Тому під час лікування тетрацикліном і протягом 7 днів після завершення лікування рекомендується використовувати негормональні методи контрацепції.

Діуретики: Ця комбінація вимагає обережності, оскільки зневоднення підвищує ризик нефротоксичності.

Антидіабетичні препарати (інсулін, сульфонілмочовина, включно з глібенкламідом, гліклазидом): підвищують їхній гіпоглікемічний ефект.

Химотрипсин підвищує концентрацію та тривалість кровообігу тетрацикліну в крові.

Слід бути обережним при введенні тетрацикліну разом із гепатотоксичними препаратами.

Пероральна вакцина проти тифу, BCG: антибактеріальні препарати, включно з тетрациклінами, можуть зменшувати терапевтичний ефект цих вакцин. Використання вакцин слід уникати під час лікування антибіотиками.

Всмоктування тетрацикліну порушується при вживанні з їжею, молоком і молочними продуктами.

Особливості використання

Езофагіт.Випадки езофагіту та виразки стравоходу повідомлялися у пацієнтів, які лікували інкапсульовані або таблетовані тетрацикліни. Препарат слід приймати з достатньою кількістю рідини і ковтати у вертикальному положенні, сидячи або стоячи, задовго до сну. Якщо виникають симптоми, такі як дисфагія або біль у грудях, слід розглянути можливість розвитку цього ускладнення та припинення прийому препарату. Тетрациклін слід використовувати з обережністю пацієнтам із рефлюксом стравоходу.

Фотосенсибілізація. Випадки фоточутливих реакцій із клінічними проявами сильного сонячного опіку були зафіксовані у пацієнтів, які приймають тетрацикліни. Рекомендується захищати відкриті ділянки тіла від прямого сонячного світла та штучного ультрафіолетового випромінювання під час лікування. Пацієнтів слід інформувати про можливість такої реакції та попереджати, що лікування тетрациклінами слід негайно припинити при перших ознаках еритеми на шкірі.

Мікрофлора.  Використання антибіотиків може призвести до надмірного росту нечутливих організмів, зокрема грибів,  зокрема Candida, та розвитку суперінфекції, що вимагає припинення прийому антибіотиків і відповідних заходів.

Для запобігання розвитку кандидозу рекомендується одночасно застосовувати протигрибкові препарати та вітаміни разом із тетрацикліном.

Діарея, особливо важка, стійка та/або кров’яна, під час або після лікування (включаючи кілька тижнів після лікування) тетрацикліном може бути симптомом   діареї, пов  ‘язаної з Clostridium difficile  (CDAD). Тяжкість проявів CDAD може варіюватися від помірної до псевдомембранної діареї  Загрозливий для життя коліт. Якщо підозрюється CDAD, тетрациклін слід негайно припинити і негайно розпочати відповідну терапію. У цій клінічній ситуації протипоказані антиперистальтичні препарати.

CDAD слід розглядати у всіх пацієнтів, у яких розвивається тяжка діарея під час або після прийому антибіотиків.

Розвиток зубів.  Використання тетрациклінів у період розвитку зубів (II-III триместр вагітності, лактація, неонатальний період, діти до 12 років) може спричинити стійку зміну кольору зуба (жовто-коричнево-сірий). Ця побічна реакція частіше виникає при тривалому використанні, але також може спостерігатися після повторних коротких курсів лікування. Також повідомлялося про гіпоплазію емалі.

Інфекції, що передаються статевим шляхом.  Тетрацикліни можуть маскувати прояви syphilis.In лікування інфекцій, що передаються статевим шляхом, підозрюваних на супутній сифіліс, слід застосовувати відповідні діагностичні процедури. У всіх таких випадках слід проводити щомісячні серологічні дослідження щонайменше 4 місяці.

Бета-гемолітичний стрептокок. При бета-гемолітичних стрептококових інфекціях групи А лікування слід проводити щонайменше 10 днів.

Міастенія гравіс. Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із міастенією гравіс через можливість слабкої нейром’язової блокади.

Системний червоний вовчак, порфірія. Тетрацикліни можуть викликати загострення системного червоного вовчака. Іноді випадки порфірії спостерігалися у пацієнтів, які лікувалися тетрациклінами. Тому тетрациклін не слід використовувати пацієнтам із порфірією або системним червоним вовчаком.

Порушення функції нирок. Використання тетрацикліну зазвичай протипоказане при нирковій недостатності через можливість надмірного накопичення та підвищений ризик побічних ефектів.

Антианаболічний ефект  тетрациклінів може бути відповідальним за підвищення рівня залишкового азоту сечовини в крові. Хоча це не є значущим для пацієнтів із нормальною функцією нирок, у пацієнтів із значним порушенням ниркової функції високий рівень тетрацикліну в сироватці може призвести до азотемії, гіперфосфатемії та ацидозу.

Печінкова дисфункція.  Тетрациклін слід використовувати з обережністю пацієнтам із порушенням функції печінки та пацієнтів, які приймають потенційно гепатотоксичні препарати.  Високі дози препарату слід уникати. Використання високих доз тетрацикліну пов’язане з розвитком жирової хвороби печінки та панкреатиту.

Слід бути обережним при призначенні тетрацикліну гідрохлориду при лейкопенії.

Оскільки тетрацикліни знижують протромбінну активність плазми, пацієнти, які отримують антикоагулянтну терапію, можуть потребувати зменшення дози антикоагулянтів.

У разі тривалого застосування препарату слід періодично проводити аналізи крові, аналізи нирок і печінки.

Терапія тетрацикліном має проводитися під медичним наглядом. Схема призначення ліків має суворо дотримуватися протягом усього лікування, дози не слід пропускати і приймати їх регулярно. Якщо доза пропущена, приймайте її якомога швидше; не приймайте, якщо вже майже час приймати наступну дозу; Не подвоюйте дозу. Гідрохлорид тетрацикліну не слід приймати одночасно з молоком або іншими молочними продуктами, оскільки його засвоєння порушується.

У разі ознак гіперчутливості до препарату та побічних реакцій припиніть прийом препарату, за потреби призначте інший антибіотик (не тетрациклінової групи). Щоб запобігти можливим ускладненням, рекомендується одночасно використовувати гепатопротектори, холеретики, евбіотики, вітаміни, антимікотичні препарати.

Тетрациклін не є препаратом вибору для лікування будь-якого типу стафілококової інфекції.

Недоцільно призначати препарат дорослим у дозах менше 800 мг на день, оскільки, окрім недостатнього терапевтичного ефекту, можливий розвиток тетрациклін-резистентних форм мікроорганізмів.

Жовтий барвник FCF (E 110), який є частиною покриття таблеток, може викликати алергічні реакції. Ризик алергії вищий у пацієнтів з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.

Цей препарат містить цукор, тому якщо у вас відома непереносимість певних цукрів, проконсультуйтеся з лікарем перед прийомом препарату.

Вагітність і лактація.

Препарат протипоказаний для використання під час вагітності або лактації.

Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Немає даних про негативний вплив препарату на здатність керувати автомобілем і підтримувати рухові механізми.

Дозування (позологія) та спосіб введення

Тетрациклін слід приймати за 1 годину до або через 2 години після їжі, оскільки їжа та деякі молочні продукти заважають засвоєнню. Таблетки слід приймати з водою.

Дозування та курс лікування визначаються лікарем індивідуально, залежно від характеру та перебігу захворювання.

Курс лікування слід продовжувати протягом трьох днів після зникнення клінічних проявів хвороби.

Усі інфекції, спричинені β-гемолітичним стрептококом, слід лікувати щонайменше 10 днів.

Дорослі (включно з літніми пацієнтами) та діти віком понад 12 років.  Зазвичай одна доза становить 200 мг (2 таблетки) кожні 6 годин. При важких інфекціях дозу можна збільшувати до 500 мг кожні 6 годин.

Максимальна добова доза — 2 г.

Літні пацієнти. Використовуйте звичайну дозу для дорослих. Препарат слід застосовувати з обережністю при субклінічних порушеннях нирок, оскільки це може призвести до накопичення препарату.

Ниркова недостатність. У загальних випадках використання тетрациклінів протипоказане при нирковій недостатності, за винятком випадків, коли застосування цього класу препаратів вважається абсолютно необхідним. Добову дозу слід зменшувати шляхом зменшення рекомендованих індивідуальних доз та/або збільшення інтервалів між дозами.

Діти.

Не використовуйте препарат дітям віком до 12 років.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання; при значно вищих за рекомендовані дози — кристалярія, гематурія. Можливі посилення описаних побічних ефектів, включаючи реакції гіперчутливості.

Лікування: симптоматична терапія. Спеціального протиотрути немає.

Небажані наслідки

Препарат загалом добре сприймається. У деяких випадках можуть виникати наступні реакції.

– Алергічні та імунопатологічні реакції: реакції гіперчутливості, зокрема  кропив’янка, ангіонабряк, включаючи обличчя та язик, анафілаксію, анафілактоїдні реакції, включно з анафілактоїдною пурпурою, загострення системного червоного вовчака, фіксовану медичну еритему, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Жовтий барвник FCF (E 110), який є частиною оболонки таблетки, може викликати алергічні реакції.

– Захворювання шкіри та підшкірної тканини: свербіж, гіперемія шкіри, висип, включно з макулопапулозом, еритематозна хвороба, реакції фотосенсибілізації, булозні дерматози, порушення пігментації шкіри та слизових оболонок.

– Порушення дихальної системи: бронхоспазм.

– Серцево-судинні розлади: перикардит.

– Розлади травної системи: анорексія, нудота, блювання, сухість у роті, діарея, закрепи, біль у животі або дискомфорт, диспепсія (включаючи печію/гастрит), дисфагія, дисбіоз кишечника, панкреатит. Випадки стравоходу та виразки стравоходу були зафіксовані у пацієнтів, які приймали капсули та таблетки тетрацикліну, виразки шлунка та дванадцятипалої кишки.

– Порушення гепатобіліарної системи: випадки гепатотоксичності з тимчасовим підвищенням печінкових трансаміназ, лужної фосфатази та білірубіну в крові, порушення функції печінки; гепатит, жовтяниця, жирова печінка, печінкова недостатність. Першими симптомами пошкодження печінки можуть бути нездужання, лихоманка та/або біль у правому верхньому квадранті, біль у животі, нудота, блювання, склеарна суббактеріальність.

– Розлади нервової системи: розрив фонтанелі у немовлят та доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія у підлітків і дорослих, першими симптомами яких можуть бути головний біль, запаморочення, тинітус/порушення слуху, порушення зору (включаючи набряк зорового нерва, розмитість зору, скотома, диплопія, світлобоязок), анорексія, нудота, блювання, хитка хода. Було зафіксовано тимчасову/постійну втрату зору.

– Гемопоетичні захворювання: гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, анемія, хвороба Мошковича, еозинофіль, агранулоцитоз, апластична анемія.

– Ендокринні розлади: при тривалому використанні тетрациклінів у тканині щитоподібної залози можуть з’являтися мікроскопічні ділянки коричнево-чорного кольору. Функція щитоподібної залози не порушується.

– Захворювання сечової системи: азотемія, гіперкреатинінемія, гостра ниркова недостатність, нефрит, зазвичай у пацієнтів із попередніми нирковими порушеннями.

– Розлади опорно-рухового апарату: підвищена м’язова слабкість у пацієнтів з міастенією гравіс.

– Ефекти, спричинені біологічною дією: при тривалому прийомі високих доз антибіотиків, включно з тетрацикліном, можливий розвиток суперінфекції, що може призвести до розвитку кандидозу, глоситу з папілярною гіпертрофією та почорніння язика, стоматиту, стафілококового ентероколіту, CDAD,  псевдомембранозного коліту, свербежу в цій ділянці, запальних уражень аногенітальної зони зон (через кандидоз), вульвовагініту, Баланіт, проктит.

– Інші: гіповітаміноз, біль у горлі, хрипля, фарингіт, гіпоплазія зубної емалі у дітей, постійне забарвлення зубів (жовта або сіро-коричнева), порушення формування кісткової тканини, уповільнення лінійного росту кісток (у дітей); зміни лабораторних параметрів (можуть підвищувати рівень аланінуамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази, білірубіну, азоту сечовини).

Якщо з’являються ознаки гіперчутливості та побічні ефекти, курс лікування слід припинити і звернутися до лікаря.

Термін зберігання

3 роки.

Умови зберігання

Зберігайте в оригінальній упаковці при температурі не більше 25 ^°C.

Тримайте їх поза досяжністю дітей.

Упаковка

10 таблеток у пухирях; Пухирі No 10×1 або No 10×2 у картонній коробці.