Склад

активна речовина: рипемідеїнова кислота;

1 супозиторій містить піпемідні тригідратні кислоти у сухому вигляді 0,2 г (200 мг);

Додаткова речовина: твердий жир.

Форма дозування

Супозиторії.

Основні фізичні та хімічні властивості: білі або білі супозиторії з жовтуватим відтінком кольору, сферична форма. Допускається наявність нальоту на поверхні супозиторія.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби групи хінолонів.

Код ATC J01M B04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Хінолон є уроантисептичним. Він має бактеріцидний ефект і діє проти більшості грамнегативних мікроорганізмів, а також проти деяких грампозитивних мікроорганізмів, зокрема Staphylococcus aureus.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація препарату в плазмі крові визначається через 2-3 години після введення і збігається за часом з максимальною концентрацією препарату в сечі. Він виводиться нирками без змін.

Показання

Інфекційні та запальні захворювання, спричинені мікроорганізмами, чутливими до піпемідеєвої кислоти, зокрема пієлонефритом, уретритом, циститом, простатитом, неспецифічним кольпітом.

Протипоказання

Гіперчутливість до піпемідової кислоти, хінолонів або будь-яких інших компонентів препарату. Тяжке порушення роботи нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв), тяжка дисфункція печінки. Цироз печінки, порфірія. Захворювання центральної нервової системи (епілепсія, неврологічні захворювання з низьким судомним порогом).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

При тривалому використанні піпемідинову кислоту період напіввиведення теофіліну подовжується, тому його концентрація в сироватці крові зростає на 40-80%. Тому у пацієнтів, які використовують теофілін, рівень теофіліну в сироватці слід контролювати частіше.

Хінолони підвищують концентрацію кофеїну в сироватці; Піпемідинова кислота може підвищувати продуктивність у 2–4 рази.

Препарат може посилювати дію варфарину, рифампіцину, циметидину при одночасному використанні.

Одночасне використання хінолонів і нестероїдних протизапальних препаратів підвищує ризик судом.

Антациди (алюміній, магній і кальцієві препарати) та сукралфат суттєво знижують всмоктування піпемідової кислоти, тому їх не слід вводити одночасно. Інтервал між прийомом цих препаратів має становити 2-3 години. Однак цей ефект не спостерігався при спільному введенні циметидину та ранітидину.

Синергічний бактерицидний ефект виникає з аміноглікозидами.

Особливості використання

Під час лікування пацієнтам слід пити багато рідини.

У рідкісних випадках уросепт може викликати судоми, тому лікування протипоказане пацієнтам з епілепсією та іншими неврологічними захворюваннями з зниженим порогом судом.

Через ризик розвитку гострої кризи порфірину лікування пацієнтів із порфірією протипоказане.

Слід бути обережним при введенні препарату пацієнтам віком понад 70 років, оскільки побічні ефекти частіше зустрічаються у літніх людей.

Пацієнта слід попереджати уникати прямого сонячного світла та штучного ультрафіолетового випромінювання під час лікування піпемідиновою кислотою через можливу фотосенсибілізацію.

Можуть розвиватися суперінфекції, спричинені стійкими бактеріями та грибками.

Препарат слід використовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів із дефіцитом глюкози-6-фосфатдегідрогенази, оскільки хінолони можуть викликати гостру гемолітичну кризу.

Псевдомембранозний коліт може розвиватися при тривалому лікуванні піпемідиновою кислотою, тому слід вживати відповідних заходів, якщо у пацієнта розвивається діарея.

Лікування піпемідиновою кислотою може змінювати кишкову мікрофлору, що призводить до збільшення кількості  бактерій Clostridum difficile, і, відповідно, може розвиватися псевдомембранозний коліт.

У підлітків препарат може впливати на тимчасову хрящову тканину, тому використання піпемідової кислоти протипоказане дітям до 18 років.

Алергічні реакції найчастіше виникають у людей з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.

Лабораторні аналізи.  Може спостерігатися хибнопозитивна реакція на глюкозу в сечі.

Вагітність і лактація.

Препарат протипоказаний для використання під час вагітності або лактації.

Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Під час використання препарату уникайте керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами, оскільки можливі запаморочення та порушення зору (див. розділ 4.4).

Дозування (позологія) та спосіб введення

Перед використанням свічки ви повинні:

• відірвати 1 супозиторій у первинному пакеті вздовж перфораційної лінії блістерної упаковки;
• Далі потрібно відтягнути краї плівки, розірвати її в різні боки, і відпустити супозиторій з основної упаковки.

Використовуйте 1 супозиторій вагінально або ректально 2 рази на день протягом 10 днів. За потреби добову дозу збільшують до 3 супозиторіїв, тобто 1 супозиторію тричі на день.

Діти.

Цей препарат не слід використовувати для лікування дітей.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сплутаність слутинства, тремор і судоми.

Лікування. Якщо пацієнт не втрачає свідомість після прийому великої кількості препарату, рекомендується викликати блювання, промивати шлунок і вводити активоване вугілля.

Піпемідинова кислота виводиться гемодіалізом (90% за 6 годин).

У разі побічних ефектів ЦНС (включаючи епілептоформні судоми) слід призначати симптоматичне лікування (діазепам).

Небажані наслідки

Локальні реакції: подразнення, біль, свербіж у місці ін’єкції.

Системні реакції:

Захворювання крові та лімфатичної системи: еозинофілія трапляється рідко, а оборотна тромбоцитопенія спостерігається у літніх пацієнтів та пацієнтів із порушенням функції нирок. Гемолітична анемія може бути присутня у людей з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

психічні розлади: збудження, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації;

порушення нервової системи: тремор, порушення сну, сенсорні порушення, запаморочення; дуже рідкісні — судоми, запаморочення, головний біль;

Захворювання очей: порушення зору;

Захворювання шкіри та підшкірної тканини: реакції гіперчутливості, включаючи висип, сорох, фотосенсибілізацію, синдром Стівенса-Джонсона; рідко — ангіонабряк. Реакції шкіри оборотні. Повідомлялося про анафілактичні реакції. Через можливість перехресної чутливості до інших хінолонів необхідна обережність при лікуванні пацієнтів, які мали анафілактичну реакцію на будь-який хінолон;

порушення опорно-рухового апарату: гостра артропатія, тендиніт;

Шлунково-кишкові розлади: анорексія, епігастральний біль, печія, нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, діарея або закреп; рідкісний — псевдомембранозний коліт;

Інші: рідкісні – слабкість, розвиток резистентності, суперінфекція.

Якщо з’являються ознаки реакцій гіперчутливості, анафілактичного шоку, токсичного епідермального некролізу або судом, лікування слід негайно припинити.

Термін зберігання

3 роки.

Умови зберігання

Тримайте їх поза досяжністю дітей. Зберігайте в оригінальній упаковці при температурі не більше 25 °C.

Упаковка

5 супозиторіїв у мозолі; 2 пухирі в упаковці.