1 капсула містить 250 мг урсодезоксихолової кислоти;

Додаткові матеріали: кукурудзяний крохмаль, безводний діоксид кремнію, стеарат магнію, діоксид титану (E 171), желатин, очищена вода, сульфат натрію лаврил.

Форма дозування

Капсули.

Основні фізичні та хімічні властивості: білі непрозорі капсули з твердого желатину розміром «0», що містять білий пресований порошок або гранули.

Фармакотерапевтична група

Препарати, які використовуються для лікування печінки та жовчних шляхів. Препарати, що використовуються для лікування патології жовчних шляхів.

Код ATC A05A A02.

Ліки, що використовуються для лікування захворювань печінки, ліпотропні речовини.

Код ATX A05B.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

У людській жовчі виявлено слідові кількості урсодезоксихолової кислоти.

Після прийому він зменшує насичення жовчі холестерином, пригнічуючи її всмоктування в кишечнику та зменшуючи секрецію холестерину в жовч. Можливо, через дисперсію холестерину та утворення рідких кристалів відбувається поступове розчинення каменів у жовчному міхурі.

Згідно з сучасними даними, вважається, що дія урсодезоксихолової кислоти при захворюваннях печінки та холестазі зумовлена відносною заміною ліпофілових, детергентних токсичних жовчних кислот гідрофілною цитопротективною нетоксичною урсодезоксихоліною кислотою, покращенням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторних процесів.

Використання для дітей

Муковісцидоз

Існує інформація з клінічних звітів, що стосуються тривалого використання урсодезоксихолової кислоти (до 10 років) у лікуванні дітей із муковісцидозом, пов’язаними з гепатобіліарними розладами. Існують докази того, що використання урсодезоксіхолової кислоти може зменшити проліферацію в жовчних протоках, зупинити прогресування гістологічних змін і навіть усунути гепатобіліарні зміни, за умови, що терапія розпочата на ранніх стадіях муковісцидозу. Для досягнення найкращої ефективності лікування урсодезоксихоліною кислотою слід розпочати одразу після встановлення діагнозу муковісцидозу.

Фармакокінетика.

При прийомі перорально урсодезоксихолова кислота швидко всмоктується в сієжунній та верхній клубовій кістці пасивним транспортом, а в кінцевому клубовому відділі — активним транспортом. Швидкість всмоктування зазвичай становить 60-80%. Після всмоктування жовчна кислота проходить майже повну кон’югацію в печінці з амінокислотами гліцином і таурином, після чого виводиться з жовчтю. Відхід першого проходу через печінку зростає до 60%.

Залежно від добової дози та основного захворювання або стану печінки, у жовчі накопичується більше гідрофілної урсодезоксихолової кислоти. Водночас спостерігається відносне зменшення інших, більш ліпофілних жовчних кислот.

Під впливом кишкових бактерій відбувається часткове розкладання до 7-кетолитохолійних і літохолових кислот. Літохолова кислота є гепатотоксичною і пошкоджує паренхіму печінки у деяких видів тварин. Лише невелика його кількість всмоктується в організмі людини, яка сульфатується в печінці і таким чином виводиться з жовчю, а потім у фекаліях.

Біологічний період напіврозпаду урсодезоксихолової кислоти становить 3,5-5,8 дня.

Показання

Для розчинення рентгенівськонегативних каменів холестерину в жовчному міхурі діаметром не більше 15 мм у пацієнтів із функціональним жовчним міхуром, незважаючи на наявність жовчних каменів у ньому.

Для лікування жовчного рефлюксного гастриту.

Для симптоматичного лікування первинного жовчного цирозу (ПБК) за відсутності декомпенсованого цирозу.

Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі у дітей віком від 6 до 18 років.

Протипоказання

• Гіперчутливість до будь-якої речовини, що є частиною препарату.
• Гостре запалення жовчного міхура або жовчних протоків.
• Обструкція жовчних протоків (закупорка загальної жовчної або сечової протоки).
• Часті епізоди печінкової коліки.
• Радіопак кальцифіковані жовчні камені.
• Порушення скоротливості жовчного міхура.
• Портоентеростомія або недостатній відтік жовчних шляхів у дітей з жовчною атрезією.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Капсули Ursofalk 250 мг не слід використовувати одночасно з холестираміном, холестиполом або антацидами, що містять гідроксид алюмінію та/або смектит, оскільки ці препарати зв’язують урсодезоксихолову кислоту в кишечнику, тим самим пригнічуючи її всмоктування та знижуючи її ефективність. Якщо необхідно використовувати препарати, що містять одну з цих речовин, їх слід приймати щонайменше за 2 години до або через 2 години після прийому капсул Ursofalk 250 мг.

Капсули Ursofalk 250 мг можуть покращувати всмоктування циклоспорину з кишечника. У пацієнтів, які приймають циклоспорин, лікар повинен перевіряти концентрацію цієї речовини в крові і, за потреби, коригувати дозу циклоспорину.

У рідкісних випадках капсули Ursofalk по 250 мг можуть зменшувати всмоктування ципрофлоксацину.

У клінічному дослідженні на здорових добровольцях одночасно використання урсодезоксихолової кислоти (500 мг/день) та розувастатину (20 мг/день) призвело до незначного підвищення концентрації розувастатину в плазмі. Клінічне значення цієї взаємодії, а також її значущість порівняно з іншими статинами, невідоме.

Було доведено, що урсодезоксихолова кислота знижує пікову концентрацію в плазмі (Cmax) та площу під кривою (AUC) кальцій-антагоніста нітрендипіну у здорових добровольців. Рекомендується ретельний моніторинг результатів одночасного застосування ніфедипіну та урсодезоксихолової кислоти. Може знадобитися збільшення дози ніфедипіну.

Крім того, повідомлялося про послаблення терапевтичного ефекту дапсону.

Ці результати, а також дані in vitro, свідчать, що урсодезоксихолова кислота має потенціал індукувати ферменти цитохрому P450 3A.

Естрогенні гормони, а також препарати для зниження концентрації холестерину в крові, такі як клофібрат, можуть підвищувати секрецію холестерину печінкою і таким чином сприяти утворенню жовчних каменів, що є протилежним ефектом до урсодезоксихолової кислоти, що використовується для їх розчинення.

Особливості використання

Капсули Ursofalk 250 мг слід приймати під медичним наглядом.

Протягом перших трьох місяців лікування вимірювання функції печінки (AST, ALT і GGT) слід контролювати кожні 4 тижні, а потім раз на три місяці. Це дозволяє визначити наявність або відсутність відповіді на лікування у пацієнтів з ПБК, а також своєчасно виявити потенційну дисфункцію печінки, особливо у пацієнтів із запущеною ПБК.

Застосування розчинення холестеринових каменів у жовчному міхурі

Щоб оцінити хід лікування, а також своєчасно виявити будь-які ознаки кальцифікації каменів залежно від розміру каменів, слід провести візуалізацію жовчного міхура (оральна холецистографія) з оглядом непрозорості у положення стоя та лежачи на спині пацієнта (під ультразвуковим керівництвом) через 6-10 місяців після початку лікування.

Капсули Ursofalk 250 мг не слід використовувати, якщо жовчний міхур не видно на рентгені або при кальцифікації каменів, порушенні скоротливості жовчного міхура або частих гепатичних колік.

Жінкам, які приймають капсули Ursofalk 250 мг для розчинення жовчних каменів, слід використовувати ефективний негормональний метод контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть посилити утворення жовчних каменів.

Лікування пацієнтів із прогресуючим ПБК

Надзвичайно рідко повідомляють про декомпенсацію цирозу печінки, яка може частково регресувати після припинення терапії.

У пацієнтів із ППК дуже рідко симптоми можуть посилюватися на початку лікування, наприклад, свербіж може посилюватися. У таких випадках дозу капсул Ursofalk 250 мг слід знизити до однієї капсули Ursofalk по 250 мг на день; потім дозу слід поступово збільшувати, як описано в розділі «Дозування та введення».

Якщо виникає діарея, дозу слід зменшити; Якщо діарея зберігається, лікування слід припинити.

Вагітність і лактація

Дослідження на тваринах не показали впливу урсодезоксихолової кислоти на фертильність. Даних про вплив на народжуваність у людей немає.

Даних про використання урсодезоксихолової кислоти у вагітних жінок недостатньо. Результати досліджень на тваринах свідчать про наявність репродуктивної токсичності на ранніх термінах вагітності. Капсули Ursofalk 250 мг не слід використовувати під час вагітності, якщо це не абсолютно необхідно. Жінки репродуктивного віку можуть приймати препарат лише за умови надійної контрацепції.

Рекомендується використання негормональних контрацептивів або оральних контрацептивів із низьким вмістом естрогену. Пацієнтам, які отримують капсули Ursofalk 250 мг для розчинення жовчних каменів, слід використовувати ефективні негормональні контрацептиви, оскільки гормональні оральні контрацептиви можуть посилювати утворення жовчних каменів. Перед початком лікування слід виключити можливість вагітності.

У кількох зареєстрованих випадках використання препарату у жінок, які годують грудьми, вміст урсодезоксихолової кислоти в грудному молоці був надзвичайно низьким, тому у немовлят, які отримують таке молоко, не слід очікувати побічних ефектів.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та техніками

Це не впливало на здатність водити чи користуватися технікою.

Дозування (позологія) та спосіб введення

Для пацієнтів вагою менше 47 кг або з труднощами з ковтанням капсул Урсофалька доступна інша дозова форма Урсофалька — суспензована.

Розчинити холестеринові камені в жовчному міхурі

Приблизно 10 мг урсодезоксихолової кислоти/кг маси тіла (див. Таблицю 1)

Таблиця 1

Капсули слід ковтати цілими, запивати водою 1 раз на день увечері перед сном.

Капсули слід приймати регулярно.

Зазвичай час розчинення жовчних каменів становить від 6 до 24 місяців. Якщо після 12 місяців використання не спостерігається зменшення розміру жовчного каменю, терапію не слід продовжувати.

Успішність лікування слід перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвуку або рентгену. Слід провести додаткові тести, щоб перевірити, чи не кальцифікували камені з часом. Якщо це трапляється, лікування слід припинити.

Для лікування жовчного рефлюксу гастриту

1 капсула Ursofalk 250 мг раз на день, запиваю невеликою кількістю рідини ввечері перед сном.

Зазвичай для лікування гастриту з рефлюксом приймають капсули Урсофальк 250 мг для жовчі протягом 10-14 днів. Тривалість застосування залежить від стану пацієнта. Лікар повинен індивідуально визначити тривалість лікування у кожному випадку.

Для симптоматичного лікування первинного жовчного цирозу (ПБК)

Добова доза залежить від маси тіла і становить від 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолової кислоти на кг маси тіла).

У перші 3 місяці лікування слід приймати капсули Ursofalk по 250 мг протягом дня, розділяючи добову дозу на 3 дози. Якщо показники функції печінки покращуються, добову дозу можна приймати 1 раз на день ввечері.

Таблиця 2

Капсули слід ковтати цілими з рідиною. Важливо дотримуватися регулярності прийому.

Використання капсул Ursofalk 250 мг при первинному жовчному цирозі печінки може бути необмеженим за часом.

У пацієнтів із первинним біліарним цирозом клінічні симптоми рідко погіршуються на початку лікування, наприклад, сорох може посилюватися. У такому випадку терапію слід продовжувати, приймаючи 1 капсулу Урсофалька по 250 мг щодня, а потім поступово збільшувати дозу (збільшуючи добову дозу на 1 капсулу на тиждень) до досягнення призначеної дози.

Використання для дітей

Для дітей з муковісцидозом віком від 6 до 18 років доза становить 20 мг/кг/день і поділяється на 2-3 розділені дози, після чого дозу збільшують до 30 мг/кг/день за потреби.

Таблиця 3

Діти

Для розчинення холестеринових каменів у жовчному міхурі лікування жовчного рефлюксного гастриту, симптоматичне лікування ПБК.

Не існує фундаментального вікового обмеження для використання Урсофалька у дітей, але якщо дитина важить менше 47 кг і/або має труднощі з ковтанням, рекомендується використовувати Урсофальк у підвішеному стані.

Для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі.

Використання у дітей віком від 6 до 18 років.

Передозування

У разі передозування можлива діарея. Інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки всмоктування урсодезоксихолової кислоти зменшується зі збільшенням дози, і тому більшість її кількості виводиться з фекаліями.

Якщо виникає діарея, дозу слід зменшити, а якщо діарея триває — припинити лікування.

Немає потреби у жодних конкретних заходах. Наслідки діареї слід лікувати симптоматично, відновлюючи баланс рідини та електролітів.

Більше інформації про спеціальні групи пацієнтів

Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолової кислоти (28-30 мг/кг/день) у пацієнтів із первинним склерозуючим холангитом (використання поза інструкцією) була пов’язана з вищою частотою серйозних побічних подій.

Небажані наслідки

Оцінка частоти побічних реакцій базується на таких даних:

Дуже поширене: >1/10.

Звичайні: >1/100 і <1/10.

Рідкісні: >1/10 00 і <1/100.

Рідкісні: >1/10 000 і <1/1 000.

Дуже рідкісні: <1/10 000, включаючи поодинокі випадки.

Розлади шлунково-кишкового тракту

У клінічних дослідженнях часто повідомляють про пастоподібний кал або діарею під час лікування урсодезоксихоліною кислотою.

Дуже рідко при лікуванні первинного жовчного цирозу фіксувався сильний біль у животі, локалізований у правому іпохондрії.

Захворювання печінки та жовчного міхура

Дуже рідко кальцифікація жовчних каменів можлива під час лікування урсодезоксихоловою кислотою.

При лікуванні пізніх стадій первинного біліарного цирозу декомпенсація цирозу печінки трапляється дуже рідко, яка частково регресувала після припинення лікування.

Реакції гіперчутливості

Дуже рідко можливі алергічні реакції, зокрема висип, кропив’янка.

Термін зберігання

5 років.

Препарат не слід використовувати після терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Він не потребує особливих умов зберігання. Тримайте їх поза досяжністю дітей.

Упаковка

10 капсул у пухирі; 1 мозоль у картонній коробці.

25 капсул у мозолі; 2 або 4 пухирі в картонній коробці.

Виробник

Докторе. Dr. Falk Pharma GmbH.

Адреса

Leinenweberstrasse 5, 79108, Фрайбург, Німеччина.