1 таблетка містить 400 мг альбендазолу;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; кукурудзяний крохмаль; повідон; сульфат натрію лаурил; кроскармелозний натрій; мікрокристалічна целюлоза; натрій сахарин; магній стеарат; FD&C Yellow #6 Aluminum Lake Dye 20-24% FDA; ванільний аромат; апельсиновий аромат; Ароматизатор маракуйі.
Форма дозування
Планшети.
Основні фізико-хімічні властивості: плямисті, матово-помаранчеві, округлі, видовжені двоопуклі таблетки з характерним фруктовим ароматом із роздільною лінією з одного боку таблетки та відбитком ALB400 з іншого.
Фармакотерапевтична група
Антигельмінтики. Засоби проти нематод. Похідні бензимідазолу. Код ATC R02S A03.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Альбендазол — це протипротозойний та антигельмінтний препарат із групи бензимідазолу карбоматів. Препарат діє як на кишкових, так і на тканинних паразитів у вигляді яєць, личинок і дорослих гельмінтів. Антигельмінтний ефект альбендазолу зумовлений інгібуванням полімеризації тубуліну, що призводить до метаболічних порушень і загибелі гельмінтів.
Альбендазол діє проти таких кишкових паразитів: нематоди – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus larva Migrans; цестоди – Hymenolepis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематоди – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; Найпростіші – лямбліози ( кишечник і дванадцятипала кишки).
Альбендазол активний проти тканинних паразитів, зокрема кістозного та альвеолярного ехінококозу, спричиненого інвазією Echinococcus granulosus та Echinococcus multilocularis відповідно. Альбендазол є ефективним засобом лікування нейроцистицеркозу, спричиненого вторгненням личинок Taenia solium, капілярії, спричинених Capillaria philippinensis, та гнатостоміозу, викликаного внаслідок інвазії Gnathostoma spinigerum.
Альбендазол знищує кісти або значно зменшує їхній розмір (до 80%) у пацієнтів з гранулезним ехінококкозом. Після лікування альбендазолом кількість нежиттєздатних кіст зростає до 90% порівняно з 10% у нелікованих пацієнтів. Після застосування альбендазолу для лікування кіст, спричинених Echinococcus multilocularis, у меншості пацієнтів спостерігалося повне одужання, у більшості — покращення або стабілізація стану.
Фармакокінетика.
При прийомі перорально альбендазол погано засвоюється (менше 5%). Системний ефект посилюється, якщо дозу препарату приймати разом із жирними продуктами, що збільшує всмоктування препарату у 5 разів. Він швидко метаболізується в печінці з першого проходу. Основним метаболітом є альбендазол сульфат, який є основною ефективною речовиною для лікування тканинних інфекцій. Період напіввиведення становить 8,5 годин. Альбендазол сульфат та його метаболіти переважно виводяться з жовчю і лише невелику частину в сечі. Встановлено, що при тривалому застосуванні препарату у високих дозах його видалення з кіст триває кілька тижнів.
Літні пацієнти
Хоча фармакокінетика альбендазолу не проводилася у літніх пацієнтів, дані, отримані при лікуванні 26 пацієнтів віком до 79 років, свідчать, що фармакокінетика в цій віковій групі подібна до тієї, що у молодих здорових добровольців.
Порушення нирок
Фармакокінетика альбендазолу в цій групі пацієнтів не була вивчена.
Порушення печінки
Фармакокінетика альбендазолу в цій групі пацієнтів не була вивчена.
Показання
Кишкові форми гельмінтиаз і шкірний синдром личинко-мігруючої шкіри (короткострокове лікування низькими дозами): ентеробіаз, анкилостостом і некатороз, гіменолепіаз, теніоз, стронгілоїдоз, аскаріоз, трихоцефалоз, клонорхіаз, опісторхіаз, синдром шкіри личинок мігрі, лямбляріоз у дітей.
Системні гельмінтиази (тривале лікування високими дозами):
Кістовий ехінококкоз (спричинений гранулезним ехинококом):
- якщо хірургічне втручання неможливе;
- до операції;
- після операції, якщо передопераційне лікування було коротким, при переважанні гельмінтів або живих форм були виявлені під час операції;
- після чрешкірого дренування кіст для діагностичних або терапевтичних цілей;
Альвеолярний ехінококкоз (спричинений Echinococcus multilocularis):
- у випадку неоперабельних захворювань, особливо при локальних або віддалених метастазах;
- після паліативної операції;
- після радикальної операції або трансплантації печінки;
Нейроцистицеркоз (викликаний личинками Taenia solium):
- у присутності окремих або множинних кіст або гранулематозних уражень мозку;
- з арахноїдальними або внутрішньошлуночковими кістами;
- з рацемозними кістами;
капіляроз (викликаний Capillaria philippinensis), гнатостоміоз (викликаний Gnathostoma spinigerum та спорідненими видами), трихіноз (спричинений Trichinella is та T. pseudospiralis), токсокаріз (викликаний Toxocara canis та спорідненими видами).
Протипоказання
Гіперчутливість до альбендазолу або будь-якого компонента препарату.
Вагітність і лактація.
Жінки, які планують завагітніти. Жінки репродуктивного віку повинні використовувати ефективні негормональні контрацептиви під час і протягом 1 місяця після лікування препаратом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Альбендазол індукує ферменти системи цитохрому P450.
Лікарські засоби, які можуть трохи знизити ефективність альбендазолу: протисудомні засоби (наприклад, фенітоїн, фосфенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), левомізол, рітонавір. Ефективність пацієнта слід контролювати, а також можуть знадобитися альтернативні схеми дозування або терапія.
Циметидин, празиквантел і дексаметазон підвищують рівень метаболіту альбендазолу в плазмі, який відповідає за системну активність препарату, що, у свою чергу, може призвести до збільшення частоти побічних реакцій.
Грейпфрутовий сік також підвищує рівень альбендазолу сульфоксиду в плазмі.
Через можливе порушення активності цитохрому P450 існує теоретичний ризик взаємодії з такими препаратами: пероральними контрацептивами, антикоагулянтами, пероральними гіпоглікемічними препаратами, теофіліном.
Особливості використання
Лікування кишкових форм гельмінтиаз та личинкового шкірного синдрому
Щоб запобігти використанню Zentel на ранніх етапах вагітності, жінок репродуктивного віку слід лікувати в перший тиждень менструації або після негативного тесту на вагітність. Під час лікування необхідна надійна контрацепція. Лікування альбендазолом може виявити вже наявний нейроцистицеркоз, особливо в районах із високим рівнем інфікування штамами Taenia solium . Пацієнти можуть відчувати неврологічні симптоми, такі як судоми, підвищений внутрішньочерепний тиск та фокальні симптоми, спричинені запальною реакцією, спричиненою загибеллю паразитів у мозку. Симптоми можуть з’явитися швидко після лікування, тому слід негайно розпочати відповідну терапію кортикостероїдами та протисудомними препаратами.
Лікування системних гельмінфій
Лікування альбендазолом супроводжується легким або помірним підвищенням печінкових ферментів, які зазвичай повертаються до норми після припинення лікування. Зареєстровано випадки гепатиту. Тому рівень ферментів печінки слід перевіряти перед початком кожного курсу лікування і щонайменше кожні 2 тижні під час лікування. Якщо печінкові ферменти значно підвищені (більш ніж у 2 рази вище за верхню межу норми), лікування альбендазолом слід припинити. Лікування можна відновити, щойно рівень ферментів повернеться до норми, але стан пацієнта слід ретельно контролювати.
Альбендазол може спричиняти депресію кісткового мозку, тому аналізи крові пацієнта слід проводити як на початку лікування, так і кожні 2 тижні протягом 28-денного циклу. Пацієнти з захворюваннями печінки, включно з ехінококкозом печінки, більш схильні до депресії кісткового мозку, що призводить до панцитопенії, апластичної анемії, агранулоцитозу та лейкемії, що вимагає ретельного моніторингу показників крові. Якщо спостерігається значне зниження показників крові, лікування слід припинити (див. розділи 4.4, а також «Дозування» і «Побічні ефекти»).
Щоб запобігти використанню Zentel на ранніх термінах вагітності, жінки репродуктивного віку повинні: – починати лікування лише після негативного тесту на вагітність; – попереджати про необхідність використання ефективних контрацептивів під час лікування препаратом і протягом місяця після його відміни. Пацієнти з нейроцистицеркозом, які лікують альбендазолом, можуть відчувати симптоми (наприклад, судоми, підвищений внутрішньочерепний тиск та окидальні симптоми), пов’язані з запальною відповіддю, спричиненою смертю паразита. Такі побічні реакції слід лікувати кортикостероїдами та протисудомними засобами. Пероральні або внутрішньовенні кортикостероїди рекомендуються для профілактики церебрального тиску протягом першого тижня лікування.
Лікування альбендазолом також може виявити вже наявний нейроцистицеркоз, особливо в районах з високим рівнем інфекції штаммами Taenia solium. Пацієнти можуть відчувати неврологічні симптоми, такі як судоми, підвищений внутрішньочерепний тиск і фокальні симптоми через запальний реакціон, спричинений загибеллю паразитів у мозку кортикостероїди та протисудомні засоби. Наркотики.
Оскільки препарат містить лактозу, пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення глюкозо-галактозної мальабсорбції, не слід приймати цей препарат.
Препарат містить натрій сахарин, який слід враховувати пацієнтам із цукровим діабетом.
Вагітність і лактація
Препарат протипоказаний для використання під час вагітності та лактації, а також для лікування жінок, які планують завагітніти (див. розділ «Протипоказання»).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та техніками
З огляду на наявність такої побічної реакції, як запаморочення, рекомендується утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами під час використання альбендазолу.
Дозування (позологія) та спосіб введення
Кишкові інфекції та синдром шкіри мігруючих личинок
Препарат слід приймати разом із їжею. Рекомендується використовувати його в один і той же час доби. Якщо відновлення не настане через 3 тижні, лікар повинен призначити другий курс лікування.
Деякі пацієнти, особливо діти, можуть мати труднощі з ковтанням всієї таблетки, у такому випадку таблетку можуть пережувати з невеликою кількістю води або розчавити.
Використовується для дорослих і дітей старше 3 років.
| Інфекція | Вік | Дози та тривалість введення |
| Ентеробіаз, анкілосмо, некаторіоз, аскаріоз, трихоцефалоз | Дорослі та діти віком від 3 років і старше* | 400 мг 1 раз на день (1 таблетка) одноразова доза. |
| Стронгілоїдоз, теніоз, гіменолепіаз | Дорослі та діти віком від 3 років і старше* | 400 мг 1 раз на день (1 таблетка) для
3 дні. У випадку гіменолепіазу рекомендується повторювати курс лікування з інтервалом з 10-го по 21-й день після попереднього курсу. |
| Клонорхіаз, описторхіаз | Дорослі та діти віком від 3 років і старше* | 400 мг 1 таблетка 2 рази на день протягом 3 днів. |
| Синдром личинок личинок мігранів | Дорослі та діти віком від 3 років і старше* | 400 мг 1 таблетка раз на день протягом 1-3 днів. |
| Лямбляріоз | Діти віком від 3 до 12 років* | 400 мг 1 таблетка раз на день протягом 5 днів. |
* Для дітей віком від 2 до 3 років використовується інша форма препарату — пероральна суспензія.
Літні пацієнти
Досвід використання препарату для лікування літніх людей обмежений. Коригування дози не потрібне, але альбендазол слід застосовувати з обережністю у літніх пацієнтів із порушенням функції печінки.
Порушення нирок
Оскільки альбендазол виводиться нирками у дуже малих кількостях, корекція дози для лікування цієї категорії пацієнтів не потрібна, але якщо є ознаки ниркової недостатності, таких пацієнтів слід ретельно контролювати.
Порушення печінки
Оскільки альбендазол інтенсивно метаболізується в печінці до фармакологічно активного метаболіту, порушення печінки може суттєво впливати на його фармакокінетику. Тому пацієнтів із порушенням функції печінки (підвищеними трансаміназам) слід ретельно контролювати на початку прийому альбендазолу.
Системні гельмінтіази (тривале лікування високими дозами).
Препарат слід приймати разом із їжею.
Використовується для дорослих і дітей старше 6 років.
Не рекомендується призначати препарат у високих дозах дітям віком до 6 років. Дозування визначається лікарем індивідуально, залежно від віку, ваги тіла, а також тяжкості інфекції.
Доза для пацієнтів вагою понад 60 кг становить 400 мг (1 таблетка) двічі на день. Якщо вага тіла менша за 60 кг, препарат слід призначити у дозі 15 мг/кг/день. Цю дозу слід поділити на дві розділені дози. Максимальна добова доза — 800 мг.
| Інфекція | Тривалість адміністрації | |||
| Кістовий ехінококкоз
|
28 днів. 28-денний цикл можна повторити (всього 3 рази) після перерви у 14 днів. | |||
|
До 3 циклів по 28 днів у лікуванні печінкових, легеневих та черевних кіст. Якщо є кісти в іншому місці (в кістках або мозку), може знадобитися тривале лікування. | |||
|
Рекомендується два 28-денних цикли перед операцією. Якщо операцію потрібно провести до завершення цих циклів, лікування триває якомога довше до початку операції. | |||
|
Якщо до операції або у випадку екстреної операції було проведено короткий курс лікування (менше 14 днів), після операції слід провести два цикли по 28 днів, розділені 14-денною перервою у прийомі препарату.
Аналогічно, якщо виявлено життєздатні кісти або виникла проліферація гельмінта, слід провести два повних цикли лікування. |
|||
| Альвеолярний ехінококкоз
|
28 днів. Другий 28-денний курс слід повторити після двотижневої перерви у вживанні препарату. Лікування може тривати на кілька місяців або років. | |||
| Нейроцистицеркоз** | Тривалість введення становить від 7 до 30 днів. Другий курс можна повторити після двотижневої перерви у вживанні препарату. | |||
|
Звичайна тривалість лікування становить від 7 днів (мінімум) до 28 днів. | |||
|
Звичайний курс лікування триває 28 днів. | |||
|
Звичайний курс лікування триває 28 днів і може тривати довше. Тривалість лікування визначається клінічною та радіологічною відповіддю на лікування. | |||
** При лікуванні пацієнтів з нейроцистицеркозом слід застосовувати відповідну кортикостероїдну та протисудомну терапію. Пероральні та внутрішньовенні кортикостероїди рекомендуються для профілактики церебральної гіпертензії протягом першого тижня лікування.
| Інфекція | Дози та тривалість введення |
| Капілляроз | 400 мг один раз на день протягом 10 днів***. |
| Гнатостомоз | 400 мг один раз на день протягом 10-20 днів***. |
| Трихінелоз, токсокараз | 400 мг двічі на день протягом 5-10 днів***. |
Зазвичай потрібен один курс лікування, але додаткові курси можуть знадобитися, якщо результати паразитологічного обстеження залишаються позитивними.
Літні пацієнти
Досвід використання препарату для лікування літніх людей обмежений. Коригування дози не потрібне, але альбендазол слід застосовувати з обережністю у літніх пацієнтів із порушенням функції печінки.
Порушення нирок
Оскільки альбендазол виводиться нирками у дуже малих кількостях, корекція дози для лікування цієї категорії пацієнтів не потрібна, але якщо є ознаки ниркової недостатності, таких пацієнтів слід ретельно контролювати.
Порушення печінки
Оскільки альбендазол інтенсивно метаболізується в печінці до фармакологічно активного метаболіту, порушення печінки може суттєво впливати на його фармакокінетику. Тому пацієнтів із зміненими показниками функції печінки (підвищенням трансаміназ) слід ретельно контролювати на початку прийому альбендазолу, а у разі значного підвищення рівня трансаміназ або зниження показників крові до клінічно значущого рівня лікування слід припинити (див. розділи 4.4 та «Запобіжні заходи застосування» та «Побічні ефекти»).
Діти
Препарат призначений для використання дітьми віком понад 3 роки. Для лікування дітей віком від 2 до 3 років рекомендується інша форма дозування — пероральна суспензія. Використання у дітей згідно з інформацією, наведеною в розділі «Дозування та введення».
Передозування
Симптоми, залежно від дози, можуть включати діарею, нудоту, блювання, тахікардію, підвищений рівень трансамінази. У випадку передозування лікування є симптоматичним, залежно від клінічного стану.
Небажані наслідки
Побічні реакції класифікували за частотою їх виникнення. Використовується наступна класифікація частоти побічних реакцій: дуже поширене (≥ 1/10); звичайний (≥ 1/100 і < 1/10); незвичайний (≥ 1/1000 і < 1/100); рідкісні (≥ 1/10000 і < 1/1000) і дуже рідкісні (< 1/10000).
Побічні ефекти, що виникають при короткостроковому лікуванні кишкових інфекцій та синдрому шкіри личинки мігранів.
Імунна система.
Рідкісні: реакції на гіперчутливість, включаючи висип, сорох і кропив’янку.
Нервова система.
Рідкість: головний біль і запаморочення.
Шлунково-кишковий тракт.
Рідкісні: симптоми верхніх частин шлунково-кишкового тракту (наприклад, біль у епігастриці, нудота, блювання) та діарея.
Гепатобіліарна система.
Рідкісне: підвищені печінкові ферменти.
Шкіра та підшкірна тканина.
Дуже рідкісні: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
Побічні ефекти, що виникають при тривалому лікуванні системних гельмінтиаз.
Кров і лімфатична система.
Рідкісне: лейкопенія.
Дуже рідкісні: панцитопенія, апластична анемія, агранулоцитоз.
Пацієнти з захворюваннями печінки, включно з ехінококкозом печінки, більш схильні до депресії кісткового мозку (див. розділи «Дозування та введення» та «Спеціальні попередження та запобіжні заходи при використанні»).
Імунна система.
Рідкісні: реакції на гіперчутливість, включаючи висип, сорох і кропив’янку.
Нервова система.
Дуже поширено: головний біль.
Поширено: запаморочення.
Шлунково-кишковий тракт.
Поширені: розлади шлунково-кишкового тракту (біль у животі, нудота, блювання). Ці явища пов’язані з лікуванням пацієнтів з ехінококкозом альбендазолом.
Гепатобіліарна система.
Дуже поширене: легке або помірне підвищення печінкових ферментів.
Рідкісний: гепатит.
Шкіра та підшкірна тканина.
Поширена: оборотна алопеція (порідшення волосся та помірне випадіння волосся).
Дуже рідкісні: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
Загальні розлади.
Поширене: лихоманка.
Продукт містить FD&C жовтий#6 Aluminum Lake 20-24% барвник FDA, що може викликати алергічні реакції.
Термін зберігання
5 років.
Умови зберігання
Зберігайте при температурі нижче 30 °C. Тримайте поза досяжністю дітей.
Упаковка
1 таблетка в пухирі з ПВХ/алюмінієвої фольги, покладена в картонну коробку.
Виробник
GlaxoSmithKline Consumer Healthcare South Africa (Pty) Ltd, Південна Африка.
Адреса
GlaxoSmithKline Consumer Healthcare South Africa (PTU) Ltd, 39 Hawkins Avenue, Epping Industry 1, 7460, Кейптаун, Південна Африка/
GlaxoSmithKline Consumer Healthcare South Africa (Pty) Ltd, 39 Hawkins Avenue, Epping Industria 1, 7460, Кейптаун, Південна Африка.