Склад

Активна речовина: бетагістин дигідрохлорид;

1 таблетка містить бетагістин дигідрохлорид 8 мг, 16 мг або 24 мг;

додаткові речовини: мікрокристалічна целюлоза, манітол (E 421), лимонні моногідратні кислоти, колоїдний безводний діоксид кремнію, тальк.

Форма дозування

Планшети.

Основні фізичні та хімічні властивості:

Таблетки 8 мг: круглі, плоскі, білі або майже білі таблетки з скошеними краями, з позначкою «256» з одного боку; діаметр близько 7 мм, вага таблетки близько 125 мг.

Таблетки по 16 мг: круглі, двоопуклі, ділі, білі або майже білі з скошеними краями, з вирізом з одного боку та позначеним «267» з обох боків вирізу; близько 8,5 мм у діаметрі та вагою близько 250 мг; таблетку можна поділити на дві рівні дози.

Таблетки по 24 мг: круглі, двоопуклі, ділі, білі або майже білі з скошеними краями, з вирізом з одного боку та позначеним «289» з обох боків вирізу; діаметр близько 10 мм і вага таблетки близько 375 мг; виріз призначений лише для полегшення розщеплення таблетки з метою її ковтання і не призначений для поділу таблетки на дві рівні дози.

Фармакологічна група

Препарати для лікування вестибулярних розладів. Бетагістин. Код ATX N07C A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує кілька достовірних гіпотез, підтверджених дослідженнями на тваринах і людях.

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему.

Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність проти H1-рецепторів, а також антагоністичну активність проти H3-гістамінових рецепторів у нервових тканинах і має незначну активність проти H2-рецепторів гістаміну. Бетагістин підвищує метаболізм і вивільнення гістаміну, блокуючи пресинаптичні H3-рецептори та стимулюючи процес зменшення кількості відповідних H3-рецепторів.

Бетагістин може підвищувати кровообіг у кохлеарній області, а також по всьому мозку.

Фармакологічні дослідження на тваринах показали покращення кровообігу в судинах судин стрічок  внутрішнього вуха, можливо, шляхом розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також показав збільшення кровотоку в мозку в організмі людини.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації.

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після односторонньої невректомії у тварин, стимулюючи та сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується підвищеною регуляцією метаболізму та вивільнення гістаміну і досягається внаслідок антагонізму H3-рецепторів. У людей лікування бетагістином також скоротило час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах.

Також виявлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий ефект на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину у тварин забезпечують позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі.

Ефективність бетагістину була доведена у дослідженнях у пацієнтів із вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було доведено у зменшенні тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

При прийомі перорально бетагістин швидко і майже повністю всмоктується у всіх частинах шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується, утворюючи метаболіт 2-піридиланцеву кислоту. Концентрація бетагістину в плазмі дуже низька. Тому всі фармакокінетичні аналізи виконуються шляхом вимірювання концентрацій метаболіту 2-піридиланцевої кислоти в плазмі та сечі.

При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація (Cmax) нижча, ніж при прийомі на порожній шлунок. Водночас повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що свідчить про те, що споживання їжі уповільнює процес всмоктування препарату.

Дистрибуція.

Відсоток бетагістину, зв’язаного з білками плазми, становить менше 5%.

Біотрансформація.

Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується до 2-піридиланцевої кислоти (яка не має фармакологічної активності).

Після перорального введення бетагістину концентрація 2-піридилучцитової кислоти в плазмі (та сечовині) досягає максимуму через 1 годину після прийому і знижується з періодом напіврозпаду близько 3,5 годин.

Виділення.

2-Піридилучкова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з фекаліями є незначним.

Лінійність.

Швидкість відновлення залишається сталою при пероральному введенні препарату в дозі 8-48 мг, що свідчить про лінійність фармакокінетики бетагістину і свідчить про ненасичений метаболічний шлях.

Показання

Хвороба та синдром Меньєра, що характеризуються трьома основними симптомами:

• запаморочення, яке іноді супроводжується нудотою та блюванням;
• втрата слуху (втрата слуху);
• Тинітус.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Протипоказання

Гіперчутливість до активного інгредієнта або будь-яких допоміжних компонентів препарату.

Феохромоцитома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші взаємодії

Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії з іншими препаратами, не проводилися. Враховуючи дані дослідження in vitro, інгібування активності ферменту цитохрому P450 in vivo не очікується.

Дані in vitro свідчать  про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, які пригнічують активність моноаміноксидази (МАО), включаючи підтип B МАО (наприклад, селегілін). Рекомендується бути обережним при одночасному використанні інгібіторів бетагістину та МАО (включаючи інгібітори B-селективних МАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними може теоретично впливати на ефективність одного з цих препаратів.

Особливості застосування

Під час лікування препаратом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою та/або виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки під час анамнезу.

Використовуйте під час вагітності або лактації.

Вагітність. Даних про використання бетагістину у вагітних жінок недостатньо.

Результати досліджень на тваринах не показали прямих чи непрямих побічних ефектів репродуктивної токсичності при дозах, що відповідають клінічній практиці. Бетагістин не слід використовувати під час вагітності, якщо це не необхідно.

Період грудного вигодовування. Невідомо, чи переходить бетагістин у грудне молоко людини. Бетагістин потрапляє в молоко щурів. Ефекти, які спостерігалися після пологів у дослідженнях на тваринах, стосувалися лише дуже високих доз. Переваги препарату для матері слід зважувати з перевагами грудного вигодовування та потенційним ризиком для дитини.

Родючість. Дослідження на щурах не мали впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції під час керування транспортними засобами або іншими механізмами.

Бетагістин призначається для лікування синдрому Меньєра, який характеризується тріадою основних симптомів: запаморочення, втрата слуху, тинітус, а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати та керувати іншими машинами. Згідно з клінічними дослідженнями, які вивчали вплив препарату на здатність керувати та працювати з іншими механізмами, бетагістин не мав або мав незначний вплив на цю здатність.

Дозування (позологія) та спосіб введення

Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподіляється для введення протягом дня. Таблетки слід ковтати з водою.

Таблетки по 8 мг	Таблетки 16 мг	Таблетки 24 мг
1-2 таблички 3 рази на день	1/2–1 табличка 3 рази на день	1 табличка 2 рази на день

Дозу слід коригувати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів іноді спостерігається лише після кількох тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються, коли препарат приймають кілька місяців. За деякими повідомленнями, призначення лікування на початку хвороби запобігає його прогресуванню або втраті слуху на пізніх стадіях.

Betaserc® можна використовувати незалежно від прийому їжі. Під час прийому препарату (зазначено в розділі «Побічні реакції») можуть виникати незначні розлади шлунково-кишкового тракту, які можна усунути прийомом препарату разом із їжею.

Літні пацієнти

Хоча на сьогодні дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, великий досвід використання препарату в період після виходу на ринок свідчить, що корекція дози не потрібна для літніх пацієнтів.

Порушення нирок

Конкретних клінічних досліджень у цій групі пацієнтів не проводилося, але корекція дози не потрібна відповідно до післямаркетингового досвіду.

Порушення печінки

Конкретних клінічних досліджень у цій групі пацієнтів не проводилося, але корекція дози не потрібна відповідно до післямаркетингового досвіду.

Діти.

Через відсутність даних про безпеку та ефективність використання Betaserc ® не рекомендується призначати його дітям (віком до 18 років).

Передозування

Відомо кілька випадків передозування наркотиками. Деякі пацієнти відчували легкі або помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому доз до 640 мг. Більш серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному використанні підвищених доз бетагістину, особливо в поєднанні з передозуванням інших препаратів.

Лікування передозування

Лікування передозування має включати стандартні підтримуючі заходи.

Небажані наслідки

У пацієнтів, які використовували Betaserc ^®, спостерігалися такі побічні реакції  під час плацебо-контрольованих досліджень із такою частотою: дуже поширені (≥1/10), поширені (≥1/100 до <1/10), рідкісні (≥1/1000 до <1/1/100), рідкі (≥1/1000 до <1/1000), дуже рідкісні (<1/10000).

Розлади шлунково-кишкового тракту

Поширено: нудота та диспепсія.

Розлади нервової системи

Поширене: головний біль.

Окрім випадків, зареєстрованих під час клінічних випробувань, наступні побічні явища були спонтанно зафіксовані під час використання після виходу на ринок і відомі з наукової літератури. Згідно з наявними даними, частоту не можна встановити, тому вона класифікується як невідома.

Порушення імунної системи

Реакції гіперчутливості, такі як анафілаксія.

Розлади шлунково-кишкового тракту

Скарги на незначне розладання травлення (блювання, болі в шлунково-кишковому тракті, здуття та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають, коли препарат приймають з їжею або після зниження дози.

Захворювання шкіри та підшкірної тканини

Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової тканини, зокрема ангионабряк, кропив’янка, висип і свербід.

Термін зберігання

3 роки.

Умови зберігання

Він не потребує особливих умов зберігання. Тримайте їх поза досяжністю дітей.

Упаковка

Таблетки 8 мг: 15 таблеток на пухир, 2 пухирі на коробку; 30 таблеток на пухир, 1 пухирь на коробку; 25 таблеток на пухир, 4 пухирі на коробку;

таблетки по 16 мг: 15 або 21 таблетка в пухирі, 2 пухирі в коробці; 20 таблеток у пухирі, 3 пухирі в упаковці;

24 мг таблеток: 10 таблеток у пухирі, 1 або 5 пухирів у коробці; 20 таблеток у пухирі, 1, 3 або 5 пухирів у коробці; 25 таблеток у пухирі, 2 або 4 пухирі в коробці.

 

Виробник

Mylan Laboratories SAS, Франція.

Адреса

Route de Belleville, Lieu dit Maillard, 01400, Шатійон-сюр-Шаларон, Франція.