Склад

активний інгредієнт: цефіксим;

5 мл суспензії містить цефіксим (у формі тригідрату) 100 мг;

допоміжні речовини: бензоат натрію (E 211); ксантанова камедь; кроскармелозний натрій; натрій карбоксиметилцелюлоза мікрокристалічна; лимонна кислота, моногідрат; безводний діоксид кремнію; сахароза; полуничний ароматизатор (порошок).

Форма дозування

Порошок для оральної суспензії.

Основні фізичні та хімічні властивості: порошок  майже білого або світло-жовтого кольору з запахом полуниці.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Код ATC J01D D08.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефіксим — це антибіотик цефалоспорин третього покоління для внутрішнього застосування. In vitro демонструє значну бактерицидну активність проти широкого спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Клінічно ефективний у лікуванні інфекцій, спричинених найпоширенішими патогенами, зокрема Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,  E. coli,  Proteus mirabilis,   видами Klebsiella, Haemophilus influenzae (бета-лактамаза-позитивна та -негативна), Moraxella (Branhamella), catarhalis (бета-лактамаза-позитивна та -негативна) та види Enterobacter. Він має високий ступінь стабільності у присутності бета-лактамаз.

Більшість штамів ентерококів (Streptococcus feecalis, стрептококки групи D) та  стафілококів (включно з коагулаза-позитивними, коагулаза-негативними та метицилін-резистентними штамами) стійкі до цефіксиму. Крім того, більшість штамів  Pseudomonas,  Bacteroides fragilis,  Listeria monocytogenes та Clostridia стійкі до цефіксиму.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Абсолютна біодоступність після перорального прийому цефіксима становить від  22% до 54%. Оскільки наявність їжі не має суттєвого впливу на всмоктування, цефіксим може застосовуватися незалежно від вживання їжі. Максимальний рівень цефіксима в сироватці після введення рекомендованих доз для дорослих або дітей становить 1,5–3 мкг/мл. Фармакокінетика цефіксима Порівнювали у здорових літніх пацієнтів (> 64 роки) та молодих добровольців (11-35 років) після прийому 400 мг цефіксиму один раз на день протягом 5 днів. Середні _{значення Cmax} та AUC були трохи вищими у літніх пацієнтів. Літнім пацієнтам препарат можна призначити в тих самих дозах, що й дорослим.

Дистрибуція.  Цефіксим майже повністю зв’язується з фракцією альбуміну, середня вільна частка становить близько 30%.

Метаболізм.  Метаболіти цефіксиму не були виділені з людської сироватки чи сечі.

Відпусти. Цефіксим виводиться переважно без змін із сечею. Основним механізмом є клубочкова фільтрація.

Даних про проникнення цефіксиму в грудне молоко немає.

Показання

Інфекційні та запальні захворювання, спричинені мікроорганізмами, чутливими до ліків:

• інфекції верхніх дихальних шляхів (включно з інфекціями середнього вуха) та інші інфекції верхніх дихальних шляхів (синусит, фарингіт, бактеріальний тонзиліт) у випадку відомої або підозрюваної стійкості патогена до інших поширених антибіотиків, або при ризикі невдачі лікування;
• інфекції нижніх дихальних шляхів (включаючи гострий бронхіт і загострення хронічного бронхіту);
• інфекції сечових шляхів (включно з циститом, цистоуретритом, неускладненим пієлонефритом).

Клінічно ефективний у лікуванні інфекцій, спричинених найпоширенішими патогенами, зокрема Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,  E. coli, Proteus mirabilis,   видами Klebsiella, Haemophilus influenzae (бета-лактамазно-позитивний і -негативний), Moraxella (Branhamella) catarhalis (бета-лактамаза-позитивний і -негативний), та Вид Enterobacter. Він має високий ступінь стабільності у присутності бета-лактамаз.

Більшість штамів ентерококів (Streptococcus feecalis, стрептококки групи D) та  стафілококів (включно з коагулаза-позитивними, коагулаза-негативними та метицилін-резистентними штамами) стійкі до цефіксиму. Крім того, більшість штамів  Pseudomonas,  Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes та Clostridia стійкі до цефіксиму.

Протипоказання

Підтверджена гіперчутливість до цефалоспоринових антибіотиків або інших компонентів лікарського препарату; гіперчутливість до пеніцилінів; Порфірій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Як і у випадку з іншими цефалоспоринами, у деяких пацієнтів повідомляється про збільшення часу протромбіну, тому слід бути обережним із пацієнтами, які отримують антикоагулянтну терапію.

Цефіксим слід використовувати з обережністю пацієнтам, які отримують антикоагулянти, такі як кумарин, наприклад, варфарин калію. Оскільки цефіксим може посилювати дію антикоагулянтів, може спостерігатися збільшення часу протромбіну з клінічними проявами кровотечі або без них.

Трубчасті блокатори секреції (алопуринол, пробенецид, діуретики) підвищують максимальну концентрацію цефіксима в сироватці, уповільнюючи ниркове виведення цефіксиму, що може призвести до симптомів передозування.

При одночасному використанні цефіксиму з потенційно нефротоксичними речовинами (аміноглікозидами, колістином, поліміксином, віоміцином) або потужними діуретиками (етакринова кислота, фуросемід) підвищується ризик розвитку ниркової недостатності.

Саліцилова кислота підвищує рівень вільного цефіксиму на 50% через зміщення цефіксиму з сайтів зв’язування білків. Цей ефект залежить від концентрації.

Одночасне використання карбамазепіну може підвищувати концентрацію в плазмі, тому рекомендується контролювати рівень карбамазепінів у плазмі.

Ніфедипін підвищує біодоступність цефіксиму, але клінічні взаємодії не визначені.

Препарат може знижувати реабсорбцію естрогену та знижувати ефективність комбінованих оральних контрацептивів.

Під час лікування цефіксимом можлива хибнопозитивна реакція на глюкозу в сечі при використанні таблеток сульфату міді, розчинів Бенедикта або Фелінга. Для визначення рівня глюкози в сечі рекомендується використовувати тест на окислення глюкози.

Антибіотики цефалоспорин можуть спричинити хибнопозитивний результат прямого тесту Кумбса. Тому слід пам’ятати, що позитивний результат тесту Кумбса може бути пов’язаний із використанням цього препарату.

Особливості використання

Бета-лактами, включаючи цефіксим, підвищують ризик розвитку енцефалопатії (яка може включати судоми, сплутанину, порушення свідомості, рухові розлади), особливо у випадках передозування та ниркової недостатності.

У деяких пацієнтів із цефіксом повідомлялося про тяжкі шкірні побічні реакції, такі як токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, медикаментозний висип з еозинофілією та системні прояви (синдром DRESS). Якщо виникають серйозні шкірні побічні реакції, слід припинити цефіксим і розпочати відповідне лікування.

Під час лікування цефалоспоринами описано випадки гемолітичної анемії, викликаної ліками, включаючи тяжкі випадки з летальним результатом. Також повідомлялося про наявність гемолітичної анемії після повторного застосування цефалоспоринів (включно з цефіксимом).

Вплив на функцію нирок.

Цефіксим слід використовувати з обережністю пацієнтам із значними порушеннями нирок. “Дозування та введення. Дозування при нирковій недостатності»).

Як і інші цефалоспорини, цефіксим може призводити до гострої ниркової недостатності, включаючи тубулоінтерстиціальний нефрит як основний патологічний стан. Якщо виникає гостра ниркова недостатність, слід припинити цефіксим і вжити відповідної терапії та/або заходів.

Коли цефіксим застосовують у високих дозах разом з аміноглікозидами, поліміксином B, колістином, петлевими діуретиками (фуросемід, етакринова кислота), функцію нирок слід ретельно контролювати. Після тривалого використання цефіксима варто перевірити стан гемопоетичної функції.

Реакції гіперчутливості.

Перед початком лікування цефіксимом слід з’ясувати, чи є у пацієнта історія гіперчутливих реакцій до цефалоспоринів, пеніцилінів або інших препаратів.

Антибіотики, включаючи цефіксим, слід застосовувати з обережністю пацієнтам з будь-якою формою алергічної реакції, особливо на ліки.

Якщо виникає алергічна реакція, препарат слід припинити і призначити відповідне лікування. Алергічні реакції (особливо анафілаксія), які спостерігаються за допомогою бета-лактамних антибіотиків, можуть бути тяжкими і, у рідкісних випадках, смертельними. «Побічні ефекти»).

Коліт/надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів.

Під час застосування препарату можуть виникати побічні реакції з боку травного тракту, тому цефіксим слід призначати з обережністю пацієнтам з анамнезом кровотечі, захворюваннями травного тракту, особливо такими як виразковий коліт, регіональний коліт або ентерит, а також пацієнтам із порушенням функції печінки.

Тривале використання цефіксиму може спричинити надмірне зростання нечутливих мікроорганізмів, включно з порушенням нормальної кишкової мікрофлори, що може призвести до надмірного росту Candida albicans і розвитку орального слизового кандидозу (див. Candida albicans). «Побічні ефекти»).

Псевдомембранозний коліт.

Антибіотики широкого спектра, особливо при тривалому застосуванні, можуть призвести до розвитку псевдомембранозного коліту. Симптоми псевдомембранозного коліту можуть розвиватися під час або після припинення лікування антибіотиками.

Виникнення тяжкої діареї під час лікування препаратом може бути пов’язане з розвитком псевдомембранозного коліту. У таких випадках слід скасувати цефіксим і провести відповідне обстеження.

Вплив на кровоносну систему.

Нейтропенія та агранулоцитоз можуть розвиватися при прийомі бета-лактамних антибіотиків, особливо при тривалому лікуванні. Якщо розвивається нейтропенія, лікування цефіксимом слід припинити.

У разі тривалого застосування препарату (понад 10 днів) слід контролювати аналіз крові.

Вплив на серологічні результати.

При використанні цефіксиму тест Кумбса може давати хибнопозитивні результати. Цефіксим також може спричинити хибнопозитивний тест на глюкозу в сечі (див. Таблицю 1). «Побічні ефекти»).

Спектр антибактеріальної активності.

При бета-гемолітичних стрептококових інфекціях групи А лікування має тривати щонайменше 10 днів для профілактики гострої ревматичної лихоманки.

Взаємодія з алкоголем.

Цефалоспорини підвищують токсичність алкоголю, тому не рекомендується вживати алкогольні напої під час лікування цефіксимом.

Важлива інформація про деякі допоміжні речовини.

Cefix, пероральний порошок для суспензії, містить сахарозу як ексципент, тому якщо у пацієнта виявлено непереносимість певних цукрів, слід проконсультуватися з лікарем перед прийомом цього препарату. Пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість фруктози або дефіцит сукрази-ізомальтази, не слід використовувати цей препарат.

Вагітність і лактація.

Даних про використання препарату під час вагітності немає. Використання цефіксиму під час вагітності можливе лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Цефіксим перетинає плаценту. Якщо необхідно використовувати препарат, грудне вигодовування слід припинити.

Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Загалом це не впливає, але необхідно враховувати побічні реакції центральної нервової системи (наприклад, запаморочення), які можуть призвести до зниження швидкості психомоторних реакцій — у такому випадку слід утримуватися від водіння автомобіля або роботи з іншими механізмами.

Дозування (позологія) та спосіб введення

Споживання їжі не впливає на засвоєння цефіксиму. Зазвичай курс лікування триває 7 днів, за потреби його можна продовжити до 14 днів. При лікуванні неускладненого циститу курс лікування триває 3 дні.

Діти віком від 6 місяців до 10 років з масою тіла до 50 кг:

Рекомендована доза — 8 мг/кг щодня в 1 розділеній дозі або 4 мг/кг кожні 12 годин, залежно від тяжкості захворювання.

Дорослі та діти віком понад 10 років (або вагою понад 50 кг):

Рекомендована доза — 400 мг на день у 1 розділеній дозі або 200 мг кожні 12 годин, залежно від тяжкості захворювання.

Літні пацієнти:

Препарат призначають дорослим у рекомендованій дозі. При тяжких ниркових порушеннях слід контролювати функцію нирок і коригувати дозу (див. Рисунок 1). “Дозування при нирковій недостатності”).

Дозування при порушенні нирок:

Цефіксим може використовуватися при порушенні ниркової функції. Пацієнтам із кліренсом креатиніну 20 мл/хв або вище слід призначати звичайну дозу та схему дозування. Пацієнтам із кліренсом креатиніну нижче 20 мл/хв рекомендується знизити добову дозу на 50%. Це також стосується пацієнтів, які перебувають на хронічному амбулаторному перитонеальному діалізі або гемодіалізі.

Метод підготовки підвіски.

Перед приготуванням потрібно повернути і струсити пляшку, щоб розм’якшати порошок. Додайте 2 дози кип’ятяної холодної води до лінії (позначок) на флаконі, струшуючи флакон щоразу, доки не утвориться рівномірна підвішування.

Підвіску можна приймати не раніше ніж через 5 хвилин після підготовки.

Перед кожним впуском готову підвіску потрібно ретельно струсити.

Діти.

Препарат використовується у дітей віком від 6 місяців. Безпека та ефективність цефіксиму у дітей віком до 6 місяців не встановлені, тому використання цефіксиму у цій категорії пацієнтів не рекомендується.

Передозування

Симптоми: посилення проявів побічних реакцій, запаморочення, нудота, блювання, діарея.

Лікування: промивання шлунка, застосування антигістамінних препаратів і глюкокортикоїдів; кисневу терапію. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз лише частково сприяє виведенню цефіксиму з організму.

Спеціалізованих протиотрут для лікування передозування немає.

Небажані наслідки

Побічні реакції, спричинені цефіксимом, є незначними та рідкісними. Можливі такі порушення:

Розлади нервової системи: головний біль, запаморочення, дисфорія; повідомлялися випадки судомий з цефалоспоринами, включаючи цефіксим (частота невідома).

Бета-лактами, включаючи цефіксим, підвищують ризик розвитку енцефалопатії у пацієнтів (що може включати судоми, сплутанину, порушення свідомості, рухові порушення), особливо у випадках передозування та порушення нирок (частота невідома).

Слухові та вестибулярні розлади: втрата слуху.

Порушення дихальної системи: задишка.

Захворювання крові та лімфатичної систем: еозинофілія, гранулоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, нейтропенія, гемолітична анемія, гіпротромінемія (кровотеча та синці без видимої причини), тромбофлебіт, подовження часу тромбіну та протромбіну, агранулоцитоз.

Захворювання шлунково-кишкового тракту: спазми шлунка та кишечника, біль у животі, діарея*, нудота, блювання, кандидоз оральної слизової оболонки, псевдомембранозний коліт, сухість у роті, диспепсія, метеориз, дисбактеріоз, у рідкісних випадках – стоматит, глоссит.

Метаболізм і розлади харчування: анорексія.

Захворювання гепатобіліарної системи: гепатит, холестаз, тимчасове підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, холестатична жовтяниця, склеральна жовтяниця, жовтяниця шкіри.

Захворювання нирок і сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність, включно з інтерстиціальним нефритом як основним патологічним станом — гематурією.

Захворювання імунної системи, шкіри та підшкірної тканини: реакції гіперчутливості, зокрема: висип, сорох, ангіонабряк, анафілактичний шок, анафілактичні реакції; реакції, схожі на нудоту; висип, що викликає еозинофілію та системні прояви (DRESS); набряк обличчя, почервоніння шкіри, кропив’янка, багатоформна еритема або синдром Стівенса-Джонсона, сироваткова хвороба, пурпура, артралгія, лихоманка.

Шкірні захворювання: макулопапулярні та везикулобулозні висипання, грибковий дерматит, піпітелійне лущення, суха шкіра, випадіння волосся, сонячні опіки, токсичний епідермальний некроліз.

Репродуктивна система та захворювання молочної залози: свербіж геніталій, вагініт, спричинений кандидою.

Інфекції та зараження: Вагінальний кандидоз (свербіж або виділення вагіни).

Випадки діареї після цефіксима можуть бути пов’язані з Clostridium difficile.

Лабораторні результати: Більшість лабораторних змін є тимчасовими і не мають клінічного значення. Також можливі підвищений рівень сечовини в крові, підвищений рівень креатиніну в сироватці, хибнопозитивні результати тестів Кумбса та позитивна реакція на кетони сечі у тестах із використанням нітропрузиду, але не нітроферицианіду. аналізи ферментів), зміни в тестах печінки та нирок.

Загальні розлади: підвищене потовиділення, підвищена втома, слабкість, запалення слизових оболонок.

* Діарея зазвичай пов’язана з використанням препарату у вищих дозах. Повідомлялися випадки діареї (помірної до тяжкої), у такому разі терапію слід припинити. Якщо виникає сильна діарея, цефіксим слід припинити.

Термін зберігання

3 роки (невідкрита пляшка).

Після підготовки зберігайте готову суспензію в холодильнику протягом 14 днів.

Умови зберігання

Зберігайте при температурі не вище 25 °C.

Тримайте їх поза досяжністю дітей.

Упаковка

1 флакон порошку (на 30 мл або 60 мл суспензії) з ложкою-дозатором у картонній коробці.