Состав

Активные ингредиенты: адапален, бензоилпероксид;

1 г геля содержит адапален 1 мг и бензоилпероксид 25 мг;

вспомогательные вещества: РНК Simulgel 600 (акриламид и натрий акриловый диметилтауратный сополимер, изогексадекан, полисорбат 80, сорбитанолеат), натрий докузат, динатрий эдетат, глицерин, полоксамер 124, пропиленгликоль, очищенная вода.

Дозировочная форма

Гель.

Основные физические и химические свойства: непрозрачный гель от белого до очень бледно-жёлтого.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местного лечения акне. Ретиноиды для местного лечения акне. Адапален, комбинации. ATX код D10A D53.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Состав препарата включает два активных вещества с разными, но взаимодополняющими механизмами действия.

Адапален — это химически стабильный производный нефтяной кислоты с эффектом, похожим на ретиноид. В биохимических и фармакологических исследованиях было показано влияние адапалена на заболевание акне вульгарис: он является мощным модулятором дифференцировки и кератинизации клеток, а также обладает противовоспалительными свойствами. Механизм действия адапалена основан на связывании соединения с определёнными ядерными рецепторами ретиноевой кислоты.  При локальном применении адапален нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток, тем самым снижая образование микрокомедионов. Модели in vitro  адапален ингибирует хемотаксические (направленные) и хемокинетические (случайные) ответы полиморфоядерных лейкоцитов человека; он также подавляет превращение арахидоновой кислоты в воспалительные медиаторы.  Исследования in vitro адапален ингибирует факторы AP-1, а также экспрессию толлоподобных рецепторов 2.

Бензоилпероксид оказывает антимикробное действие, особенно против Cutibacterium acnes, которые в избытке присутствуют в поражённом сально-волоском комплексе. Механизм действия бензоилпероксида объясняется её высокой липофильной активностью, благодаря которой она проникает через эпидермис в клеточные мембраны бактерий и кератиноцитов сального волоскового комплекса. Доказано, что он оказывает бактерицидный эффект, образуя свободные радикалы, окисляющие белки и другие важные клеточные компоненты в бактериальной стенке. Минимальная ингибирующая концентрация бензоилпероксида является бактерицидной и продемонстрировала свою эффективность против чувствительных к антибиотикам и антибиотикорезистентных штаммов C. acnes. Кроме того, бензоилпероксид обладает эксфолиационными и кератолитическими свойствами.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические свойства Effezel схожи с фармакокинетическим профилем геля, который содержит только адапален в концентрации 0,1%.

В 30-дневном клиническом фармакокинетическом исследовании у пациентов с акне, получавших фиксированный комбинированный гель или препарат соответствующего состава с 0,1% адапалина в максимальных дозах (применение 2 г геля в день) концентрации адапалена в большинстве плазменных образцов не были количественно измерены (порог количественной оценки составлял 0,1 нг/мл). Низкие концентрации адапалена (C_max 0,1–0,2 нг/мл) были определены в двух образцах крови участников, использовавших Эффезель, и в трёх образцах крови от тех, кто использовал гель адапален, 0,1%. Самое высокое значение AUC — _{0-24 часа} адапалена, определённое в группе фиксированной дозы, составляло 1,99 нг·ч/мл.

Эти результаты схожи с теми, что были получены в предыдущих клинических исследованиях фармакокинетики различных препаратов адапалена с 0,1%, согласно которым системное воздействие адапалена было стабильно низким.

Проникновение бензоилпероксида через кожу низкое; При нанесении на кожу он полностью превращается в бензойную кислоту, которая быстро выводится.

Данные по доклинической безопасности.

Результаты стандартных доклинических фармакологических исследований безопасности, изучения токсичности лекарств при повторном применении, генотоксичности, фототоксичности или канцерогенности не указывают на наличие особых угроз для человека.

Токсическое влияние адапалена на репродуктивную функцию изучалось у животных, которым препарат вводили перорально и применяли на кожу. При высоком системном воздействии (пероральное введение при дозах 25 мг/кг/сутки) наблюдался тератогенный эффект. При меньшем воздействии (при нанесении на кожу в дозе 6 мг/кг/сутки) отмечались изменения в числе рёбер или позвонков.

Исследования Effezel на животных включали изучение локальной толерантности и токсичности кожи при повторном применении препарата у животных в течение до 13 недель; Препарат обладал локальным раздражающим эффектом и продемонстрировал способность вызывать сенсибилизацию, как и ожидалось при сочетании с бензоилпероксидом. Системное воздействие адапалена после многократного применения фиксированной дозы на кожу у животных очень низкое, что соответствует клиническим фармакокинетическим данным. Бензоилпероксид быстро и полностью превращается в бензойную кислоту в коже и после всасывания выводится с мочой; Его воздействие системы ограничено.

Показания

Лечение акне вульгарной с помощью комедонов, папул и пустул.

Препарат Effezel предназначен для взрослых и детей старше 9 лет.

Противопоказания

• Беременность.
• Планирование беременности.
• Гиперчувствительность к активным веществам или к любым из них.

Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другие типы взаимодействий

Исследования лекарственных взаимодействий Effezel не проводились.

На основе предыдущего опыта с адапаленом и бензоилпероксидом не выявлено взаимодействий с другими препаратами, которые можно наносить на кожу одновременно с Effezel. Однако другие ретиноиды, бензоилпероксид или препараты с похожим механизмом действия не следует использовать одновременно. Следует проявлять осторожность при использовании косметики, обладающей отшелушивающими, раздражающими или сушающими свойствами, так как это может вызвать раздражающий эффект при использовании Effezel.

Всасывание адапалена через человеческую кожу низкое, поэтому взаимодействие с системными препаратами маловероятно.

Проникновение бензоилпероксида через кожу низкое, он полностью метаболизируется в бензойную кислоту, которая быстро выводится из организма. Таким образом, взаимодействие бензойной кислоты с системными препаратами маловероятно.

Особенности использования

Гель Effezel не следует наносить на повреждённую, травмированную (порезы или ссадины) или экзематозную кожу и кожу, поражённую солнечными ожогами.

Следует избегать контакта геля с глазами, ртом, ноздрами и слизистыми оболочками. Если препарат контактирует с глазами, их следует немедленно промыть теплой водой.

Препарат содержит пропиленгликоль (E1520), который может вызывать раздражение кожи.

В случае реакции, указывающей на чувствительность к любому компоненту препарата, использование геля Effezel следует прекратить.

Следует избегать чрезмерного воздействия солнечного света и ультрафиолетового излучения.

Контакт препарата с любым цветным материалом, включая волосы и окрашенные ткани, следует избегать, так как это может привести к изменению цвета или обесцвечиванию.

Используйте во время беременности или грудного вскармливания.

Пероральное введение ретиноидов связано с возникновением врождённых аномалий. В целом считается, что при наметке по одобренным показаниям ретиноиды могут вызывать незначительные системные эффекты из-за минимального всасывания через кожу. Однако существуют отдельные факторы (например, повреждение кожи, чрезмерная нагрузка), которые могут способствовать увеличению системного воздействия.

Беременность

Эффезель противопоказан беременным женщинам и женщинам, планирующим беременность.

Объём данных о местном применении адапалена у беременных женщин ограничен или отсутствует.

В исследованиях на животных, проводившихся перорально, были обнаружены токсичные эффекты на репродуктивную функцию при высоком системном воздействии.

Клинический опыт с местным применением адапалена и бензоилпероксида у беременных женщин ограничен.

Если во время беременности используется лекарственный препарат или пациентка забеременеет во время его приёма, лечение следует прекратить.

Грудное вскармливание

Не проводилось исследований проникновения препарата в грудное молоко животных или людей после нанесения геля Effezel (адапалена и бензоилпероксида) на кожу.

Эффекта для грудного ребёнка не ожидается, поскольку системный эффект препарата на кормящую женщину незначительный. Эффезель можно использовать во время грудного вскармливания.

Чтобы предотвратить контактное воздействие младенцев, следует избегать использования геля Effezel на груди во время грудного вскармливания.

Плодородие

Исследования фертильности на людях с использованием геля Effezel не проводились.

Однако в репродуктивных исследованиях на животных не было обнаружено влияния адапалена или бензоилпероксида на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при вождении транспортных средств или других механизмов.

Не влияет.

Метод введения и дозировка

Гель Effezel наносится на всю поверхность, поражённую акне, раз в день вечером на чистую и сухую кожу. Препарат наносится тонким слоем кончиками пальцев, избегая контакта с глазами и губами (см. раздел «Меры предосторожности при применении»).

В случае раздражения рекомендуется использовать некомедогенные увлажняющие средства, уменьшать частоту применения препарата (например, наносить через день), временно прервать или полностью прекратить его применение.

Продолжительность лечения должна определяться врачом с учётом клинического состояния пациента. Первые признаки клинического улучшения обычно появляются через 1–4 недели лечения.

Дети.

Безопасность и эффективность Эффезела у детей младше 9 лет не изучались.

Передозировка

Препарат предназначен для нанесения на кожу только один раз в день.

В случае непреднамеренного приема следует прибегнуть к соответствующей симптоматической терапии.

Побочные эффекты

Системы организма (по данным MedDRA)	Частота	Побочные реакции на препарат
Зрительные нарушения	Частота неизвестна*	Отёк век.
Нарушения иммунной системы	Частота неизвестна*	Анафилактические реакции
Заболевания дыхательных путей, грудной и средостинальной области	Частота неизвестна*	Ощущение сдавленности в горле, одышка
Заболевания кожи и подкожной ткани	Обычные (≥ 1/100 и < 1/10)	Сухая кожа, дерматит с раздражающим контактом, раздражение кожи, жжение, эритема, шелушение кожи
	Редкий (≥ 1/1000 и < 1/100)	Зуд, солнечный ожог
	Частота неизвестна*	Аллергический контактный дерматит, отёк лица, кожаная боль (жгучая боль), волдыри (везикулы), гипопигментация кожи, гиперпигментация кожи, крапивница, ожог в месте нанесения**

*Данные наблюдения после регистрации.

**В большинстве случаев ожоги были поверхностными, но также регистрировались случаи ожогов второй степени или сильных ожогов.

При раздражении кожи после применения препарата интенсивность такой реакции обычно лёгкая или умеренная, с местными признаками непереносимости (эритема, сухость, шелушение кожи, жжение и боль (жгучая боль)), которые достигают максимальной экспрессии в первую неделю, а затем спонтанно проходят.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата крайне важно. Это позволяет контролировать соотношение пользы и риска этого лекарственного продукта. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их юридические представители должны сообщать о случаях подозрения на побочные реакции и низкой эффективности лекарственного препарата в Государственный экспертный центр Министерства здравоохранения Украины по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок хранения

2 года. После первого открытия упаковки препарат подходит для использования в течение 6 месяцев.

Условия хранения

Храните при температуре не выше 25 °C, вне досягаемости детей.

Упаковка

5 г, 15 г, 30 г геля в тюбике; 1 тюбик в картонной коробке.

15 г, 30 г геля в контейнере; 1 контейнер в картонной коробке.

Производитель

ЛАБОРАТОРИИ ГАЛЬДЕРМА.

Адрес

От Mondesir 74540 АЛЬБИ-СЮР-ШЕРАН, Франция.