Склад

активна речовина: офлоксацин;

1 мл розчину містить офлоксацин 3 мг; 1 крапля містить 0,1 мг офлоксацину;

Додаткові речовини: хлорид бензалконію, соляна кислота, гідроксид натрію, хлорид натрію, вода для впорскування.

Форма дозування

Краплі для очей, розчин.

Основні фізичні та хімічні властивості: прозорий, жовтувато-водний розчин.

Фармакотерапевтична група

Продукти, що використовуються в офтальмології. Антимікробні засоби. Офлоксацин.

Код ATC S01A E01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Офлоксацин, похідний хінолонової кислоти, є фторхінолоном (інгібітором гірези) — антибіотиком із бактеріцидною дією.

Пороги

Офлоксацин тестували за допомогою серії розведень. Визначено мінімальні інгібуючі концентрації для сприйнятливих і резистентних бактерій (див. таблицю).

Пороги EUCAST (Європейський комітет з тестування на антимікробну сприйнятливість)

Патоген	Чутливість	Стійкість
Ентеробактерієві	≤0,5 мг/л	>1 мг/л
Staphylococcus spp.	≤1 мг/л	>1 мг/л
Streptococcus pneumoniae	≤0,125 мг/л	>4 мг/л
Haemophilus influenzae	≤0,5 мг/л	>0,5 мг/л
Moraxella catarrhalis	≤0,5 мг/л	>0,5 мг/л
Neisseria gonorrhoeae (Neisseria gonorrhoeae)	≤0,12 мг/л	>0,25 мг/л
Пороги, не специфічні для виду*	≤0,5 мг/л	>1 мг/л

 * Більш визначений на основі фармакокінетики сироватки.

Антибактеріальний спектр

Спектр дії оффлоксацину включає облігатні анаероби, факультативні анаероби, аероби та інші мікроорганізми, такі як хламідіоз.

Поширеність набутої стійкості до окремих видів може змінюватися залежно від місця та з часом. Тому ключем до призначення належного лікування важких інфекцій є отримання місцевої інформації про резистентність.

Мікробіологічне визначення типу патогенів та їхньої чутливості до офлоксацину є обов’язковим при тяжких інфекціях або за відсутності терапевтичного ефекту лікування. Можлива перехресна резистентність офлоксацину з іншими фторхінолонами.

Інформація нижче взята з дослідження резистентності, проведеного з використанням 1391 ізоляту з досліджуваних очей (переважно зовнішніх промивки) з 31 центру в Німеччині.

У цьому дослідженні представлені репрезентативні дані про аероби, що викликають інфекції очей у Німеччині. Можна припустити, що захворюваність бактерій, які можуть викликати офтальмологічні захворювання в інших країнах, буде не ідентичною, але схожою, тому перелічені нижче бактерії є найпоширенішими причинами бактеріальних інфекцій зовнішньої частини ока.

Дані резистентності стосуються системного використання. Значно вищі концентрації антибіотика досягнуто при місцевому нанесенні на око, тому клінічна ефективність спостерігається навіть у патогенів, які були визначені як стійкі в лабораторних дослідженнях.  

Зазвичай чутливі види

Грампозитивні аероби: Bacillus  spp., метицилін-чутливий Staphylococcus aureus,

Грамнегативні аероби: Acinetobacter  baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Види, які можуть бути нечутливими до використання препарату через набуту резистентність

Грампозитивні аероби: Corynebacterium spp., Enterococcus feecalis, метицилін-резистентний1 Staphylococcus  aureus, Staphylococcus  epidermidis, Streptococcus pneumoniae 2, стрептококи (крім Streptococcus pneumoniae)².

Грамнегативні аероби: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Види з природною стійкістю до препарату

Грампозитивні аероби: Enterococcus spp.

¹ Рівні опору перевищують 50% принаймні в одній області.

² Природна чутливість більшості окремих видів знаходиться в середньому діапазоні. Однак після одного введення протягом 4 годин у слізній рідині досягають не менше 4 мг/л, що достатньо для знищення 100% мікроорганізмів.

Фармакокінетика.

Ефективність значною мірою залежить від співвідношення максимальної концентрації тканини (Cmax) до мінімальної інгібуючої концентрації (MIC) патогена.

Експерименти на тваринах показали, що після місцевого застосування офлоксацин можна знайти в рогівці, кон’юнктиві, м’язах ока, склерах, райдужці, циліарному тілі та передній камері ока. При повторному використанні препарат накопичується у терапевтичних концентраціях у склоподібному тілі.

У випадку введення очних крапель Floxal, які вводять п’ять разів на день з інтервалом 5 хвилин кожні 60-120 хвилин у внутрішньоочну рідину людини, концентрація офлоксацину® становить 1,2-1,7 мкг/мл.  Через 3 години це значення знижується до 0,8 мкг/мл. Залежно від частоти інстиляції, через 5-6 годин концентрація офлоксацину в внутрішньоочній рідині знижується до нуля.

За аналогією з результатами досліджень на тваринах можна припустити, що інші тканини ока містять вищі концентрації препарату, ніж внутрішньоочна рідина. Оскільки офлоксацин може зв’язуватися з тканинами, що містять меланін, слід очікувати затримку вивільнення речовин із цих тканин. Плазмовий період напіврозпаду офлоксацину з його систематичним використанням коливається від 3,5 до 6,7 годин.

Показання

Передні інфекції очей, спричинені патогенами-чутливими до офлоксацину, такими як бактеріальне запалення кон’юнктиви, рогівки, країв повік і слізного мішка; Язичка і рогівка.

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-яких компонентів препарату, інших хінолонів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Це досі невідомо. Дослідження взаємодії лікарських засобів із системним використанням офлоксацину показали, що очищення між метаболітами кофеїну та теофіліну дещо залежить від офлоксацину.

Особливості використання

Безпека та ефективність у дітей віком до 1 року не доведені.

Існують лише обмежені докази ефективності та безпеки очних крапель з 0,3% олоксацину при лікуванні неонатального кон’юнктивіту.

Використання очних крапель з офлоксацином у новонароджених для лікування неонатальної офтальмії, спричиненої Neisseria gonorrhoeae або Chlamydia trachomatis, не рекомендується, оскільки в цій віковій групі не було введено.

Якщо виникає алергічна реакція на препарат, необхідно припинити його використання.

Перед першим введенням препарату рекомендується провести мікробіологічне дослідження мазків, взятих із кон’юнктивального мішка, щоб визначити чутливість бактеріальних штамів до препарату.

При тривалому застосуванні можливе формування резистентності бактерій та утворення мікроорганізмів, нечутливих до антибактеріального агента. Якщо симптоми погіршуються або клінічного покращення немає, слід припинити лікування та застосувати альтернативну терапію.

Перфорація рогівки була зафіксована у пацієнтів з епітеліальними дефектами рогівки або виразками рогівки, які лікувалися локально фторхінолоновими антибіотиками. Однак у багатьох випадках були присутні фактори ризику, такі як поважний вік, наявність великих виразок, супутні захворювання очей (наприклад, дуже сухі очі), системні запальні захворювання (наприклад, ревматоїдний артрит) або супутне застосування стероїдів або нестероїдних протизапальних препаратів. Однак через ризик перфорації рогівки слід вживати заходів безпеки при використанні цього лікарського засобу у пацієнтів із наявними дефектами епітеліального дефекту рогівки або виразками рогівки.

Під час лікування Офлоксацином слід уникати надмірної засмаги або ультрафіолетового світла (наприклад, солярію, сонячних ламп тощо) — можлива фоточутливість.

Жорсткі контактні лінзи не слід використовувати під час лікування. Тому рекомендується знімати жорсткі лінзи перед застосуванням препарату та одягати їх назад не раніше ніж через 20 хвилин після інструкції.

Препарат містить консервант бензалконій хлорид, який може викликати подразнення кон’юнктиви.

При використанні Флоксалу®, очних крапель разом з іншими краплями та мазями для очей слід застосовувати з інтервалом не менше 15 хвилин. У будь-якому випадку, очну мазь слід наносити останньою.

У випадку системного застосування фторхінолонів слід проявляти обережність у пацієнтів із ризиком продовження QT, а саме: при вродженому синдромі продовження QT, з супутним застосуванням препаратів, що подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні препарати класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики), при неналаштованому електролітному балансі (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагнезмія), літніх пацієнтів, пацієнтів із захворюваннями Серцева недостатність (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Запалення та розрив сухожиль можуть виникати при системній терапії фторхінолонами, включно з офлоксацином, особливо у літніх пацієнтів і пацієнтів, які одночасно лікуються кортикостероїдами. Тому слід бути обережним, і при перших ознаках запалення сухожиль слід припинити лікування краплями Floxal®.

Бензалконій хлорид може поглинатися м’якими контактними лінзами та змінювати колір контактних лінз. Перед тим, як вводити цей препарат, зніміть контактні лінзи і надягайте їх назад через 20 хвилин. Бензалконій-хлорид також може викликати подразнення очей, особливо при сухості, сухості очей або захворюваннях рогівки. Згідно з обмеженими доступними даними, у дітей немає відмінностей у профілю побічних ефектів порівняно з дорослими. Однак загалом очі дітей реагують на бензалконій-хлорид сильніше, ніж у дорослих. Подразнення може впливати на рекомендації щодо лікування у дітей. Повідомлялося, що бензалконій-хлорид викликає подразнення очей, симптоми сухості очей, а також може впливати на слізну плівку та поверхню рогівки. Його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із сухістю очей та у тих, у кого може бути порушена рогівка. Пацієнтів слід контролювати у разі тривалого застосування препарату.

Вагітність і лактація

Хоча немає доказів ембріотоксичного ефекту, краплі для очей Floxal® не слід використовувати під час вагітності або лактації, якщо це можливо.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та техніками

Використання Флоксалу®, очних крапель, не впливає на швидкість реакції пацієнта.

Після введення препарату у кон’юнктивальний мішок ока може спостерігатися розмитий зір протягом кількох хвилин. Поки зір розмитий, пацієнтам слід утримуватися від водіння та керування обладнанням.

Дозування (позологія) та спосіб введення

Доза препарату та тривалість лікування завжди визначаються лікарем залежно від тяжкості захворювання та віку пацієнта.

Якщо не вказано інше, краплі Floxal слід вводити у кон’юнктивальний мішок ураженого ока, 1 крапля 4 рази на день. Тривалість лікування краплями Floxal®® не повинна перевищувати 2 тижні.

Інструкції до використання

Обережно опусти нижню повіку і, легко натиснувши на флакон з піпеткою, введи 1 краплю у кон’юнктивальний мішок ураженого ока.

Діти

Флоксал®, очні краплі, можуть призначати дітям від 1 року.

Передозування

Поки що не було повідомлень про передозування.

Лікування має симптоми, і очі слід негайно промивати водою.

Небажані наслідки

Одразу після встановлення може спостерігатися розмитий зір протягом кількох хвилин.

Загальні прояви.

Серйозні реакції після системного застосування офлоксацину трапляються рідко, і більшість симптомів є оборотними. Хоча невелика кількість офлоксацину всмоктується в системний кровообіг при місцевому введенні, можливість побічних ефектів не можна виключати.

Порушення імунної системи.

Іноді з’являється почервоніння в кон’юнктиві та/або легке печіння в оці. У більшості випадків ці симптоми тривають недовго.

У дуже рідкісних випадках (<1/10 000): гіперчутливість, включно з  ангионабряк, задишник, анафілактичні реакції/шок, набряк рохотки та язика, свербіж очей і повік.

Розлади нервової системи: у рідкісних випадках ˗ запаморочення.

Очні захворювання.

Поширене: дискомфорт у очах, подразнення очей.

Поширені: кератит, кон’юнктивіт, розмитий зір, світлобоязнь, набряк очей, почервоніння, відчуття чужорідного тіла, посилене сльозозаносіння, сухість очей, біль у очах, свербіж, набряк повік.

У рідкісних випадках (від 1/10 000 до 1/1 000) можливі відкладення рогівки, особливо якщо є історія захворювань рогівки.

Існують повідомлення, що реакції, такі як токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, дуже рідко виникали при місцевому застосуванні.  Причинно-наслідковий зв’язок із очними краплями Floxal® у зв’язку з такими проявами не встановлено.

Розлади шлунково-кишкового тракту: у рідкісних випадках — нудота.

Захворювання шкіри та підшкірної тканини: у рідкісних випадках — набряк обличчя, периорбітальний набряк.

Серйозні, іноді смертельні, реакції гіперчутливості, іноді після першої дози, спостерігалися при використанні системних хінолонів.

Перелом плеча, руки, розрив ахіллового сухожилля або інших сухожиль, які потребували операції або призвели до тривалої інвалідності, повідомлялися у пацієнтів, які лікували системними фторхінолонами. Досвід досліджень і постмаркетингу системних хінолонів свідчить, що ризик цих розривів може підвищуватися у пацієнтів, які отримують кортикостероїди, особливо у літніх пацієнтів, і цей ризик пов’язаний переважно з сухожиллями, які перебувають під сильним тиском, зокрема ахілловим сухожиллям.

Термін зберігання

Термін придатності препарату у закритій пляшці — 3 роки.

Термін зберігання після відкриття пляшки — 6 тижнів.

Не використовуйте препарат після терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігайте в оригінальній упаковці при температурі не більше 25 °C, поза досяжністю дітей.

Упаковка

5 мл препарату у флаконі з піпеткою та кришкою на гвинтову. Одна пляшка в картонній коробці.