Активний інгредієнт: 1 доза спрею містить мометазон фуроат моногідрат (мікронізований) у кількості, еквівалентній 50 мкг мометазону фуроату (безводний);

Додаткові компоненти: дисперсна целюлоза (мікрокристалічна целюлоза та карбоксиметилцелюлоза натрію); гліцерин; лимонна кислота, моногідрат; цитрат натрію, дігідрат; полісорбат-80; розчин бензалконію хлориду; очищена вода.

Форма дозування

Назальний спрей, дозований.

Основні фізичні та хімічні властивості: біла або майже біла, непрозора суспенсія.

Фармакологічна група

Деконгестанти та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях носової порожнини. Кортикостероїди. ATX код R01A D09.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Мометазон фуроат — це синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, який має виражений протизапальний ефект. Місцевий протизапальний ефект мометазону фуроату проявляється у дозах, при яких системних ефектів немає.

В основному, механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату пов’язаний із його здатністю пригнічувати вивільнення медіаторів алергічних реакцій. Мометазон фуроат суттєво знижує синтез/вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів пацієнтів з алергічними захворюваннями. Мометазон фуроат продемонстрував у 10 разів більшу активність у клітинній культурі, ніж інші стероїди, включаючи беклометазон дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон і дексаметазон, у пригнічуванні синтезу/вивільнення IL-1, IL-5, IL-6 та TNFα. Він також є потужним інгібітором вироблення цитокінів Th2, IL-4 та IL-5 з клітин CD4+ людини. Мометазон фуроат також у 6 разів активніший за беклометазон дипропіонат і бетаметазон у пригнічуванні вироблення IL-5.

У дослідженнях провокаційних тестів із застосуванням антигенів на слизову носа була виявлена висока протизапальна активність водного назального спрею Nasonex® Sinus як на ранніх, так і на пізніх стадіях алергічної реакції. Це підтверджувалося зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з початковим рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.

Виражений клінічний ефект у перші 12 годин використання водяного назального спрею Nasonex® Sinus був досягнутий у 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. У середньому (50%) полегшення відбувалося протягом 35,9 годин. Крім того, було доведено, що назонекс-синус® має значну ефективність у зменшенні симптомів порушень зору (почервоніння, сльозотечіння, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.

У клінічних дослідженнях пацієнтів із назальними поліпами Nasonex® Sinus продемонстрував значну клінічну ефективність у полегшенні закладеності носа, зменшенні розміру поліпів та відновленні нюху порівняно з плацебо.

У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів віком від 12 років і старше, назонекс-синус® 200 мкг двічі на день продемонстрували високу ефективність у полегшенні симптомів риносинуситу порівняно з плацебо. Протягом 15 днів лікування симптоми риносинуситу оцінювалися за основним показником симптомів (MSS) (біль у обличчі, відчуття тиску в пазухах, біль при натисканні, біль у пазухах, ринорея, стікання носової слизу). Ефективність амоксициліну 500 мг тричі на день суттєво не відрізнялася від плацебо у полегшенні симптомів риносинуситу за шкалою MSS. Під час періоду спостереження після завершення лікування рівень рецидивів у групі синусових пазух Nasonex® був низьким і порівнянним із групами амоксициліну та плацебо. Тривалість лікування гострого риносинуситу, що перевищує 15 днів, не була оцінена.

Фармакокінетика.

Біодоступність мометазон фуроату у вигляді назального спрею становить <1% у плазмі крові (згідно з даними, отриманими чутливим методом нижньої межі кількісної оцінки, це 0,25 пг/мл). Суспензія мометазону фуроату дуже погано засвоюється з шлунково-кишкового тракту, а невелика кількість, яку можна проковтнути, проходить активний первинний метаболізм перед виділенням, переважно як метаболіти в жовчі та певною мірою в сечі.

Показання

• Лікування сезонного або багаторічного алергічного риніту у дорослих і дітей від 2 років. Профілактичне лікування помірного та тяжкого алергічного риніту рекомендується починати за 4 тижні до очікуваного початку сезону пилку.
• Як ад’ювантний терапевтичний засіб при лікуванні гострих епізодів синуситу антибіотиками у дорослих (включно з літніми людьми) та дітей віком від 12 років.
• Лікування симптомів гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих та дітей віком від 12 років.
• Лікування носових поліпів та супутніх симптомів, включно з закладеністю носа та втратою нюху, у пацієнтів віком понад 18 років.

Протипоказання

Гіперчутливість до активної речовини або до неактивного компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші взаємодії

Котерапія з інгібіторами CYP3A, включаючи препарати, що містять кобіцистат, очікується, підвищує ризик системних побічних ефектів. Спільне застосування слід уникати, якщо користь не перевищує підвищений ризик системних побічних ефектів кортикостероїдів, у такому разі пацієнтів слід контролювати на наявність побічних ефектів системних кортикостероїдів.

У клінічному дослідженні Nasonex® sinus використовували одночасно з неседативним пероральним антигістамінним препаратом (лоратадином). Фармакокінетичні параметри та профіль безпеки залишилися незмінними для обох препаратів.

Особливості застосування

Препарат не слід застосовувати у присутності нелікованої локальної інфекції, що охоплює слизову оболонку носа.

Оскільки кортикостероїди мають гальмівний вплив на загоєння ран, пацієнтам, які нещодавно перенесли операцію на носі або мали травми, не слід використовувати носовий кортикостероїд до загоєння.

Nasonex® Sinus слід застосовувати з обережністю або не застосовувати пацієнтів з активною або латентною туберкульозною інфекцією дихальних шляхів, а також при нелікованих грибкових, бактеріальних, системних вірусних інфекціях або при герпесі простого з ураженням очей.

Як і при будь-якому тривалому лікуванні, пацієнтів, які приймають препарат протягом кількох місяців або більше, слід періодично оглядати, щоб визначити, чи є можливі зміни в слизовому носі. У клінічних дослідженнях не було виявлено ознак атрофії слизової носа після 12 місяців лікування Nasonex® Sinus; Крім того, мометазон фуроат сприяв нормалізації гістологічної картини слизової носа.

У разі локальної грибкової інфекції носа або глотки може знадобитися припинити терапію препаратом або провести відповідне лікування. Подразнення носової та глоткової слизової оболонки, що триває тривалий час, також може бути ознакою для припинення лікування препаратом.

Немає ознак депресії функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи під час тривалого лікування назонексним® синусом. Однак існує ймовірність, що тривале застосування назальних кортикостероїдів (включаючи назонекс-синус®) може впливати на функцію кори надниркових залоз і викликати гіперкортизолізм у пацієнтів з чутливістю до кортикостероїдів і в певних випадках. Пацієнтів, які переходять на лікування назонекс-синусом® після тривалої терапії системними кортикостероїдами, слід ретельно контролювати, оскільки вони можуть мати надниркову недостатність.

Безпека та ефективність Nasonex® Sinus у лікуванні односторонніх поліпів, поліпів, пов’язаних із муковісцидозом, або носових поліпів не вивчалися.

Односторонні поліпи, рідкісні та рідкісні, особливо у випадку виразок або кровотечі, слід досліджувати детальніше.

Пацієнти, які приймають кортикостероїди, потенційно можуть мати знижену імунну реактивність і повинні бути попереджені про підвищений ризик інфекції від контакту з пацієнтами з інфекційними захворюваннями (наприклад, вітрянкою, кіром), а також необхідністю консультації з лікарем, якщо такий контакт відбувся.

Безпека та ефективність Nasonex® Sinus у лікуванні носових поліпів у дітей і підлітків віком до 18 років не вивчалися.

При переході від лікування системними кортикостероїдами до лікування назонекс-синусом® деякі пацієнти можуть відчувати симптоми відміни кортикостероїдів разом із полегшенням носових симптомів. Таких пацієнтів слід особливо переконати у доцільності продовження лікування назонекс-синуса®.

Зміна терапії також може виявити вже існуючі алергічні захворювання, які були приховані системною терапією кортикостероїдами.

Використання великих доз або тривале застосування глюкокортикостероїдів може призвести до системних ефектів, таких як пригнічення росту у дітей. Довгострокові наслідки інтраназальні/інгаляційних стероїдів у дітей недостатньо вивчені. Як правило, лікар повинен контролювати розвиток дитини, яка тривалий час отримувала лікування глюкокортикостероїдами. У дослідженні 49 дітей, які отримували Nasonex® sinus протягом року з дозою 100 мкг на день, затримки росту не спостерігалися.

Повідомляють про випадки підвищеного внутрішньоочного тиску після інтраназальних кортикостероїдів.

Візуальні порушення можуть виникати при використанні системних і місцевих кортикостероїдів (включаючи інтраназальне, інгаляційне та внутрішньоочне введення). Якщо виникають симптоми, такі як розмитість зору або інші порушення зору, пацієнта слід обстежити офтальмолог для оцінки можливих причин порушення зору, серед яких можуть бути катаракта, глаукома або рідкісні захворювання, такі як центральна серозна хоріоретинопатія, які були зафіксовані після прийому кортикостероїдів. Системні та локальні дії

Гострий риносинусит: пацієнтів слід попереджати про негайну звернення за медичною допомогою, якщо з’являються ознаки або симптоми тяжкої бактеріальної інфекції, такі як лихоманка, сильний односторонній біль у обличчі або зубний біль, набряк/набряк орбіти або периорбітальна частина або погіршення покращення.

Безпека та ефективність Nasonex® Sinus у лікуванні симптомів риносинуситу у дітей віком до 12 років не вивчалися.

Використовуйте під час вагітності або лактації.

Системні (підшкірні) кортикостероїди мають тератогенний ефект у тварин. Клінічних досліджень не проводилося серед вагітних або грудних жінок.

Препарати кортикостероїдів не повинні використовуватися вагітними жінками або жінками, які годують груддю, якщо це не є абсолютно необхідно.

Здатність впливати на швидкість реакції під час керування транспортними засобами або іншими механізмами.

Це невідомо.

Дозування (позологія) та спосіб введення

Перед тим, як використовувати новий флакон, відкалібруйте його. Калібрування виконується приблизно 10 пресами дозувального пристрою, і встановлюється стереотипна доставка препарату, при якій приблизно 100 мг суспензії з 50 мкг мометазону (одна доза) викидається з кожним пресом. Якщо назальний спрей не використовується протягом 14 днів або довше, необхідно повторити розпилення двома пресами перед наступним застосуванням до повного нанесення. Не проколюйте сопло перед використанням.

Ретельно струшуйте пляшку перед кожним використанням.

Якщо сопло забите, потрібно зняти пластикову кришку, обережно натиснути на біле кільце, легко зняти насадку і промити теплою проточною водою, висушити і встановити на початкове місце. Не намагайтеся чистити сопло голкою чи іншим гострим предметом, оскільки це пошкодить диспенсер.

Регулярне чищення сопла дуже важливо.

Перед кожним використанням ніс слід ретельно очищати від слизу.

Лікування сезонного або багаторічного алергічного риніту: для  дорослих (включаючи літніх) та дітей віком від 12 років рекомендована профілактична та терапевтична доза препарату — 2 ін’єкції (по 50 мкг кожна) у кожну ніздрю один раз на день (загальна добова доза). Після досягнення терапевтичного ефекту рекомендується для підтримуючої терапії зменшити дозу до 1 ін’єкції в кожен носовий прохід раз на день (загальна добова доза становить 100 мкг).

Якщо полегшення симптомів хвороби неможливо досягти, застосовуючи препарат у рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до максимуму: 4 ін’єкції в кожен носовий прохід раз на день (загальна добова доза становить 400 мкг). Після зменшення симптомів хвороби рекомендується зменшення дози.

Препарат показав клінічно значущий початок дії протягом 12 годин після першого застосування у пропорції пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. Однак повну користь лікування не можна отримати протягом перших 48 годин, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування, щоб досягти повного терапевтичного ефекту.

Для дітей віком від 2 до 11 років рекомендована терапевтична доза — 1 ін’єкція (50 мкг) у кожен носовий прохід один раз на день (загальна добова доза — 100 мкг).

Додаткове лікування гострих синуситу.Для дорослих (включно з літніми людьми) та дітей віком від 12 років рекомендована терапевтична доза — 2 ін’єкції (50 мкг) у кожен носовий прохід двічі на день (загальна добова доза — 400 мкг).

Якщо ослаблення симптомів хвороби неможливо досягти, застосовуючи препарат у рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до 4 ін’єкцій у кожен носовий прохід двічі на день (загальна добова доза становить 800 мкг). Після зменшення симптомів хвороби рекомендується зменшення дози.

Гострий риносинусит. Для дорослих і дітей віком від 12 років рекомендована терапевтична доза — 2 ін’єкції (50 мкг) у кожен носовий прохід двічі на день (загальна добова доза — 400 мкг).

Носові поліпи. Для пацієнтів віком від 18 років (включаючи літніх людей) рекомендована доза — 2 ін’єкції (50 мкг) у кожен носовий прохід двічі на день (загальна добова доза — 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендується зменшувати дозу до 2 ін’єкцій у кожен носовий прохід один раз на день (загальна добова доза становить 200 мкг).

Діти.

У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях затримки росту не спостерігалося у дітей, які отримували Nasonex® Sinus у щоденній дозі 100 мкг протягом року.

Безпека та ефективність назонексного® синуса у лікуванні носових поліпів у дітей та підлітків віком до 18 років, симптоми риносинуситу у дітей до 12 років, сезонний або багаторічний алергічний риніт у дітей до 2 років не вивчалися.

Передозування

Малоймовірно, що передозування потребуватиме терапії, окрім спостереження.

Вдихання або пероральне введення надмірних доз кортикостероїдів може призвести до зниження функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.

Небажані наслідки

Побічні реакції, пов’язані з лікуванням, з синусом Nasonex®, які спостерігалися у клінічних дослідженнях у пацієнтів з алергічним ринітом, узагальнені в Таблиці 1.

Носові кровотечі припинялися спонтанно і були помірними, траплялися трохи частіше, ніж плацебо (5%), але рідше, ніж інші інтраназальні кортикостероїди, які досліджувалися та використовувалися як активний контроль (деякі з них мали частоту носових кровотеч до 15%). Частота інших побічних явищ була порівнянна з плацебо.

У дітей частота побічних ефектів була порівнянна з плацебо, наприклад, носові кровотечі (6%), головний біль (3%), подразнення носа (2%) та чхання (2%).

У пацієнтів із носовими поліпами загальна кількість побічних ефектів була порівняна з плацебо і подібна до кількості пацієнтів з алергічним ринітом.

Побічні реакції, пов’язані з лікуванням Nasonex® Sinus, які спостерігалися у клінічних дослідженнях у понад 1% пацієнтів, наведені в Таблиці 2.

Після інтраназального введення мометазону фуроату іноді можуть спостерігатися реакції гіперчутливості, включаючи бронхоспазм і задишку. Анафілактична реакція, ангионабряк або порушення нюху й смаку трапляються дуже рідко.

У пацієнтів з гострим риносинуситом загальна кількість побічних ефектів була порівняна з плацебо і подібна до кількості спостеріганих у пацієнтів з іншими показаннями. Побічні реакції, пов’язані з лікуванням, які спостерігалися у понад 2% пацієнтів у клінічних дослідженнях, узагальнені у Таблиці 3.

Поширена побічна реакція — епістаксис — приблизно однакова частота у групі плацебо (2,6%) та групі® назонексних синусів (2,9% і 3,7% відповідно).

Системні ефекти носових кортикостероїдів можуть виникати, особливо при високих дозах протягом тривалого часу.

Випадки глаукоми/підвищеного внутрішньоочного тиску повідомлялися за допомогою інтраназальних кортикостероїдів.

Повідомлялося про затуманений зір.

Термін зберігання

3 роки.

Умови зберігання

Зберігайте при температурі не більше 25 ^°C, поза досяжністю дітей. Не заморожуйте.

Упаковка

10 г (60 доз) суспензії у поліетиленовій пляшці з насосом-розпилювачем, закритою кришкою. 1 пляшка в картонній коробці.

Виробник

Organon Heist bv, Бельгія.

Місце розташування виробника та його адреса місця діяльності.

Industriepark 30, 2220, Heist-op-den-Berg, Бельгія.