Склад

Активний інгредієнт: інозин пранобекс;

1 мл сиропу містить 50 мг інозин пранобекс (50 мг/мл);

Додаткові речовини: сахароза (сахароза), гліцерин, метилпарабен (метилпарагідроксибензоат) (E 218), пропілпарабен (пропіл парагідроксибензоат) (E 216), цитрусові ароматизатори, очищена вода.

Форма дозування

Сироп.

Основні фізичні та хімічні властивості: прозора, світло-жовта рідина з характерним фруктовим запахом.

Фармакотерапевтична група

Противірусні препарати прямої дії. ATX код J05A X05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Інозин-пранобекс складається з двох компонентів: інозину, активного інгредієнта, який є метаболітом пуріну, та солі 4-ацетамідобензойної кислоти з N, N-диметиламіно-2-пропранолом — ексципієнтом, що підвищує доступність інозину для лімфоцитів.

Активний інгредієнт інозин пранобекс має прямий противірусний та імуномодуляційний ефект. Прямий противірусний ефект зумовлений зв’язуванням клітин, уражених вірусом, з рибосомами, що уповільнює синтез вірусної матричної РНК (мРНК) і призводить до інгібування реплікації РНК та ДНК-геномних вірусів; Непрямий ефект пояснюється індукцією утворення інтерферону.

У відомих in vivo  дослідженнях інозин пранобекс активує знижений синтез матричної РНК (мРНК) білків лімфоцитів та ефективність процесу трансляції, одночасно пригнічуючи синтез вірусної РНК такими механізмами: інкорпорцією інозін-пов’язаної оротної кислоти у полірибосоми, інгібіцією приєднання поліаденілової кислоти до вірусної матричної РНК (мРНК) та реструктуризацією лімфоцитних внутрішньомембранних плазмових частинок (ІСШ), що майже є збільшує їхню щільність у три рази.

Імуномодуляційний ефект зумовлений впливом на Т-лімфоцити (активація синтезу цитокінів) та підвищенням фагоцитарної активності макрофагів. Інозин пранобекс посилює диференціацію пре-Т-лімфоцитів, стимулює мітоген-індуковану проліферацію Т- та В-лімфоцитів, підвищує функціональну активність Т-лімфоцитів, зокрема здатність утворювати лімфокіни, нормалізує взаємозв’язок між основними регуляторними субпопуляціями CD4+/CD8+ і сприяє нормалізації формування Т-клітин пам’яті.

Інозин-пранобекс значно підвищує вироблення інтерлейкіну-2 (IL-2) лімфоцитами та сприяє експресії рецепторів цього інтерлейкіну на лімфоїдних клітинах; також стимулює активність природних кілерних клітин (NK-клітин); стимулює активність макрофагів для фагоцитозу, обробки та презентації антигену, що сприяє збільшенню кількості клітин, що виробляють антитіла в організмі, з перших днів лікування. Інозин пранобекс також регулює механізми цитотоксичності Т-лімфоцитів і NK-клітин.

Інозин пранобекс стимулює синтез інтерлейкіну-1 (IL-1), мікробіцидальність, експресію мембранних рецепторів та здатність реагувати на лімфокіни та хемотаксичні фактори.

У відомих in vivo дослідженнях  спостерігалося значне зростання вироблення ендогенного інтерферону (IFN-γ) та зниження вироблення інтерлейкіну-4 (IL-4).

Інфекція герпесу значно прискорює формування специфічних антигерпетичних антитіл, зменшує клінічні прояви та частоту рецидивів.

Інозин пранобекс запобігає поствірусному ослабленню РНК клітин і синтезу білка в інфікованих клітинах, що особливо важливо для клітин, залучених до імунних захисних процесів організму. Внаслідок такої складної дії вірусне навантаження на організм зменшується, активність імунної системи нормалізується, синтез власних інтерферонів значно активується, що сприяє стійкості до інфекційних хвороб і швидкої локалізації осередку інфекції у разі її виникнення.

Фармакокінетика.

Інозін Пранобекс є високобіодоступним. Після перорального введення препарат швидко всмоктується, максимальна концентрація інозину в плазмі досягається через 1 годину; Через 2 години ця концентрація знижується до рівня, який неможливо визначити. Період напіввиведення — 50 хвилин. Фармакологічний ефект з’являється приблизно через 30 хвилин і триває до 6 годин.

Інозин Пранобекс швидко метаболізується і виводиться нирками.

Інозин метаболізується у циклі, типовому для пуринних нуклеозидів, утворюючи сечову кислоту (перший метаболіт), концентрація якої в сироватці іноді може підвищуватися, а другий метаболіт (1-(диметиламін)-2-пропанол-(4-ацетамідо бензоат)) виводиться нирками у вигляді глюкуронідів і частково не змінюється.

У тілі не було знайдено жодних накопичень. Повна елімінація метаболітів відбувається через 48 годин.

Показання

– Інфекційні захворювання вірусної етіології у пацієнтів із нормальним та зниженим імунним статусом: грип, парагрип, АРВІ, бронхіт вірусної етіології, інфекції риновірусом та аденовірусом; свинка, кір.

– Захворювання, спричинені вірусами герпесу простого типу I або Herpes simplex типу II  (герпес губ, шкіри обличчя, слизової оболонки рота, шкіри рук, офтальмологічний герпес), субгострий склерозуючий паненцефаліт, генітальний герпес; Вірус Varicella-zoster (varicella та herpes zoster, включно з рецидивним лишайником у імунокомпрометованих пацієнтів); вірус Епштейна-Барра (інфекційний мононуклеоз); цитомегаловірус;  вірус папіломи людини; гострий та хронічний вірусний гепатит B.

– Хронічні рецидивувані інфекції дихальних шляхів і сечостатевої системи у пацієнтів з ослабленим імунітетом (включно з хламідіозом та іншими захворюваннями, спричиненими внутрішньоклітинними патогенами).

Протипоказання

• Гіперчутливість до активного інгредієнта або до будь-яких додаткових компонентів препарату.
• Гострий напад подагри.
• Гіперурикемія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Слід бути обережним пацієнтам, які приймають інгібітори ксантиноксидази (наприклад, алопуринол) та препарати, що підвищують виведення сечової кислоти в сечу, зокрема тіазидні діуретики (наприклад, гідрохлортіазид, хлорталідон, індапамід) та петлеві діуретики (наприклад, фуросемід, торасемід, етакринова кислота).

Новірин®, сироп, не використовується одночасно з імуносупресантами через можливі фармакокінетичні взаємодії, які можуть вплинути на очікуваний терапевтичний ефект.

Одночасне застосування зидовудину (азидотимидину) покращує утворення нуклеотидів зидовудину через різні механізми, що призводить до підвищення біодоступності зидовудину в сироватці та посилення внутрішньоклітинної фосфорилювання моноцитів. Це призводить до того, що дію зидовудину посилює новірин®.

Особливості використання

Слід пам’ятати, що Новірин®, як і інші противірусні препарати, є найбільш ефективним при гострих вірусних інфекціях, якщо лікування починається на ранній стадії хвороби (бажано в перший день). Препарат використовується як у монотерапії, так і в комплексному лікуванні антибіотиками та іншими етіотропними засобами.

Активний інгредієнт препарату метаболізується до сечової кислоти і може спричинити значне підвищення її концентрації в сечі. У цьому контексті Новірин® застосовують з обережністю пацієнтам з анамнезом подагри та гіперурикемії, уролітіазу та ниркової недостатності. Якщо необхідно застосовувати препарат у таких пацієнтів, концентрацію сечової кислоти слід ретельно контролювати. При тривалому вживанні (3 місяці і більше) рекомендується щомісяця контролювати концентрацію сечової кислоти в крові та сечі, функцію печінки, периферичний склад крові та показники функції нирок.

Літні пацієнти.  Немає потреби змінювати дозу, препарат використовується у дозуванні для дорослих. Літні пацієнти частіше, ніж середнього віку, мають підвищений рівень сироватки та сечової кислоти в сечі.

Сироп містить сахарозу (сахарозу), тому його використовують з обережністю у пацієнтів із цукровим діабетом.

Препарат містить метилпарагідроксибензоат (E 218) та пропіл парагідроксибензоат (E 216), які можуть викликати алергічні реакції (можливо затримані) і, в деяких випадках, бронхоспазм.

Вагітність і лактація.

Препарат не рекомендується під час вагітності або лактації через відсутність клінічних досліджень його застосування в цей період.

Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Вплив препарату на швидкість реакції під час керування автомобілем або роботи з іншими механізмами не був досліджений. Однак, щоб прийняти рішення про керування автомобілем або використання інших механізмів, необхідно враховувати, що препарат може викликати запаморочення або інші побічні реакції з боку нервової системи (див. розділ «Побічні ефекти»).

Дозування (позологія) та спосіб введення

Препарат слід приймати перорально, бажано після їжі, з регулярними інтервалами. Тривалість лікування визначається індивідуально, залежно від нозології, тяжкості процесу та частоти рецидивів; У середньому тривалість лікування становить 5-14 днів, за потреби після 7-10-денної перерви курс лікування повторюється. Лікування періодичними та підтримуючими дозами може тривати до 1-6 місяців. Дозування визначається індивідуально залежно від віку, ваги тіла та тяжкості процесу.

Максимальна добова доза для дорослих становить 4 г інозин пранобексу, що відповідає 80 мл сиропу.

Рекомендовані дози та схеми застосування препарату:

– грип, параінгрип, гострі респіраторні вірусні інфекції:

дорослі – 20 мл сиропу 3-4 рази на день;

діти – добова доза – у нормі 50 мг/кг (тобто 1 мл сиропу/кг) маси тіла на 3-4 дози протягом 5-7 днів; за потреби продовжують або повторюють лікування через 7-8 днів; для досягнення максимальної ефективності при АРВІ краще починати лікування з перших симптомів хвороби або з першого дня хвороби; зазвичай препарат приймають ще 1-2 дні після зникнення симптомів;

– Бронхіт вірусної етіології:

дорослі – 20 мл сиропу тричі на день;

діти – добова доза – у нормі 50 мг/кг (тобто 1 мл сиропу/кг) у 3-4 дозах протягом 2-4 тижнів;

– свинка: добова доза – у дозі 70 мг/кг (тобто 1,4 мл сиропу/кг) у 3-4 дозах протягом 7-10 днів;

– кір: добова доза – у нормі 100 мг/кг (тобто 2 мл сиропу/кг) у 3-4 дозах протягом 7-14 днів;

– Афтозний стоматит:

дорослі – 20 мл сиропу 4 рази на день;

діти — добова доза — у нормі 70 мг/кг (тобто 1,4 мл сиропу/кг) у 3-4 дозах протягом 6-8 днів (гостра фаза), потім  дорослі — 20 мл сиропу 3 рази на день,   діти  — 50 мг/кг (тобто 1 мл сиропу/кг) у 3-4 дози 2 рази на тиждень протягом 6 тижнів;

– інфекційний мононуклеоз: добова доза – у нормі 50 мг/кг (тобто 1 мл сиропу/кг) у 3-4 дозах протягом 8 днів;

– цитомегаловірусна інфекція: добова доза – у нормі 50 мг/кг (тобто 1 мл сиропу/кг) у 3-4 дозах протягом 25-30 днів;

– Оперізуючий лишай і герпес губ:

дорослі – 20 мл сиропу 3-4 рази на день;

для дітей – добова доза 50 мг/кг (тобто 1 мл сиропу/кг) у 3-4 дозах протягом 10-14 днів (до зникнення симптомів);

– генітальний герпес: у гострому періоді — 20 мл сиропу 3 рази на день протягом 5-6 днів; Під час ремісії підтримуюча доза становить 20 мл сиропу (1000 мг) один раз на день протягом до 6 місяців;

– Субогострий склерозируючий паненцефаліт: добова доза – у нормі 50-100 мг/кг (тобто 1-2 мл сиропу/кг) у 6 дозах (кожні 4 години) протягом 8-10 днів; після 8-денної перерви, з легким курсом, додатково 1-3 курси, з важкими — до 9 курсів;

– інфекції, спричинені вірусом папіломи людини (генітальні бородавки): 20 мл сиропу 3 рази на день, курс лікування — 14-28 днів або в комбінації з кріотерапією або CO2-лазерною терапією — 20 мл сиропу 3 рази на день протягом 3 курсів з інтервалом 1 місяць;

– гепатит B: дорослі – 20 мл сиропу 3-4 рази на день протягом 15-30 днів, потім підтримуюча доза 20 мл сиропу (1000 мг) раз на день протягом 2-6 місяців;

– Хронічні рецидивувані інфекції дихальних шляхів і сечостатевої системи у імунодефіцитованих пацієнтів (у складному лікуванні):

 дорослим  – 20 мл сиропу 3-4 рази на день, курс лікування триває від 2 тижнів до 3 місяців;

для дітей —  добова доза — у розмірі 50 мг/кг (тобто 1 мл сиропу/кг) на 3-4 дози протягом 21 дня (або 3 курси по 7-10 днів з однаковими інтервалами).

Для відновлення функції імунної системи та досягнення стабільного імуномодуляційного ефекту у пацієнтів з ослабленим імунітетом курс лікування має тривати від 3 до 9 тижнів.

Діти. Його використовують дітям від 1 року.

Передозування

Випадків передозування не зафіксовано. Передозування може спричинити підвищення концентрації сечової кислоти в сироватці крові та сечі. У разі передозування рекомендують промивання шлунка та симптоматичну терапію.

Небажані наслідки

Препарат зазвичай добре переноситься навіть при тривалому застосуванні. Найпоширенішою побічною реакцією є короткострокове і незначне (зазвичай у межах норми) підвищення концентрації сироватки та сечової кислоти в сечі (через метаболізм інозину), що нормалізується через кілька днів після припинення прийому препарату.

Розлади нервової системи: головний біль, запаморочення, втома, нездужання, нервозність, сонливість або безсоння;

розлади шлунково-кишкового тракту: нудота з блюванням або без, епігастральний біль, діарея, закреп, відсутність апетиту;

захворювання шкіри та підшкірної тканини: свербіж, висипи на шкірі, кропив’янка;

захворювання печінки та жовчних шляхів: підвищений рівень трансаміназ, лужної фосфатази або азоту сечовини в крові;

Захворювання опорно-рухової системи та сполучної тканини: біль у суглобах;

Захворювання нирок і сечовивідних шляхів: поліурія (збільшений об’єм сечі);

Порушення імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи ангіонабряк).

Термін зберігання

3 роки.

Умови зберігання

Зберігайте в оригінальній упаковці при температурі не більше 25 °C.

Тримайте їх поза досяжністю дітей.

Упаковка

120 мл у скляній пляшці з мірною чашкою; 1 пляшка в пачці.