Інструкції

Інструкція щодо використання Omeprazole-Teva

Склад

активна речовина: омепразол;

• 1 капсула містить омепразол 20 мг або 40 мг у капсулах з резистентністю шлунково-кишкового тракту;

Додаткові компоненти: сферичний цукор, повідон, лаурил сульфат натрію, гліколат натрію крохмалю (тип A), фосфат натрію, гіпромелоза, триетилцитрат, метакрилатний сополімер (тип A), гідроксид натрію, діоксид титану (E 171), тальк, еритрозин (E 127)*, індигокармін (E 132)*, діоксид титану (E 171)*, очищена вода*, желатин*, хіноліновий жовтий (E 104)*;

Склад чорнила: шелак, безводний етанол, ізопропіловий спирт, пропіленгліколь, бутиловий спирт, повідон, гідроксид натрію, діоксид титану (E 171).

*Як частина оболонки капсули

Форма дозування

Капсули стійкі до шлунково-кишкового тракту.

Основні фізичні та хімічні властивості:

• Омепразол-Тева, капсули 20 мг: синьо-помаранчеві капсули No2 з штампом «O» на кришці та «20» на корпусі, що містять біло-бежеві мікрогранули.
• Омепразол-Тева, капсули 40 мг: капсули синьо-оранжевого кольору No0 з штампом «O» на кришці та «40» на корпусі, що містять біло-бежеві мікрогранули.

Фармакотерапевтична група

Препарати для лікування виразки шлункової кишки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код ATC A02B C01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Омепразол — це специфічний інгібітор протонної помпи (ІПП) тім’яних клітин. Пероральне введення омепразолу один раз на день викликає оборотне пригнічення секреції шлункового соку. Омепразол, який є сумішшю рацетамів двох активних енантіомерів, зменшує секрецію шлункового соку завдяки своїй дії на ціль — протонні насоси тім’яних клітин. Омепразол є слабкою основою, яка перетворюється на активну форму в сильно кислому середовищі внутрішньоклітинних канальців тім’яних клітин, де він інгібує фермент H+K+-АТФазу — протонний насос. Такий вплив на останній етап утворення кислоти залежить від дози і забезпечує дуже ефективне пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції кислоти, незалежно від характеру подразника.

Фармакодинамічні ефекти

Усі описані фармакодинамічні ефекти базуються на впливі омепразолу на секрецію кислоти.

Вплив на секрецію шлункового соку

Пероральне введення омепразолу один раз на день забезпечує швидке та ефективне пригнічення секреції кислоти в шлунку як вдень, так і вночі, максимальний ефект досягається протягом 4 днів після лікування.

Використання омепразолу 20 мг у пацієнтів із виразкою дванадцятипала кишки призводить до середнього зниження внутрішньошлункової кислотності щонайменше на 80% протягом 24 годин, що зберігається і далі, з середнім зниженням пікового вивільнення кислоти після стимуляції пентагастрином приблизно на 70% через 24 години після прийому.

Пероральне введення омепразолу 20 мг пацієнтам із виразкою дванадцятипалої кишки може підтримувати внутрішньошлунковий pH ≥3 протягом середнього 17 годин за 24 години після введення.

Зменшуючи секрецію кислоти та внутрішньошлункову кислотність, омепразол залежно від дози зменшує або нормалізує ефекти стравохідної кислоти у пацієнтів із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ). Інгібування секреції кислоти пов’язане з ділянкою під фармакокінетичною кривою (AUC) омепразолу, а не з фактичною концентрацією в плазмі в певний момент часу.

Під час лікування омепразолом не було виявлено випадків тахіфілаксії.

Вплив на Helicobacter pylori (H.pylori)

Helicobacter pylori асоціюється з виразками шлунка шлунка та дванадцятиперної кишки. Helicobacter pylori є основним фактором розвитку гастриту, зокрема атрофічного гастриту, який пов’язаний із підвищеним ризиком раку шлунка.

Знищення H. pylori за допомогою омепразолу та антибіотиків пов’язане з високою частотою одужання та тривалою ремісією виразок шлункової кишки.

Було проаналізовано різні схеми подвійної терапії, які виявилися менш ефективними, ніж потрійна терапія. Однак їх застосування може розглядатися у випадках, коли відома гіперчутливість не дозволяє використовувати жодну потрійну комбінацію.

Інші ефекти, пов’язані з пригніченням кислотності

Зафіксовано вищу частоту шлункових кіст при тривалому лікуванні. Такі зміни є фізіологічним наслідком значного пригнічення секреції кислоти, вони доброякісні і, здається, зворотні.

Зниження кислотності шлункового соку будь-якими засобами, включаючи ІПП, збільшує кількість бактерій у шлунку, які зазвичай присутні в шлунково-кишковому тракті. Лікування препаратами, що знижують рівень шлункової кислоти, може призвести до незначного підвищення ризику шлунково-кишкових інфекцій, особливо спричинених сальмонелою, кампілобактером і Clostridium difficile у госпіталізованих пацієнтів.

Під час лікування антисекреторними препаратами рівень гастрину в сироватці підвищується у відповідь на зниження секреції кислоти. Внаслідок зниження кислотності шлункового соку рівень хромограніну A (CgA) підвищується. Підвищений рівень CgA може заважати діагностиці нейроендокринних пухлин. Доступні опубліковані дані свідчать, що лікування ІПП слід припинити за 5–2 тижні до виявлення ХА. Це дозволить повернути рівень CgA, який може бути помилково підвищений після лікування ІПП, повернутися до референсного діапазону.

При тривалому лікуванні омепразолом у деяких пацієнтів (як дітей, так і дорослих) спостерігається збільшення кількості клітин, схожих на ентерохромафіни, що може бути пов’язано з підвищенням рівня гастрину в сироватці. Клінічне значення отриманих даних не було уточнено.

Діти

У неконтрольованому дослідженні у дітей віком від 1 до 16 років із тяжким рефлюксним езофагітом омепразол 0,7–1,4 мг/кг покращив езофагіт у 90% випадків і значно зменшив симптоми рефлюксу. У простому, сліпому дослідженні діти віком від 0 до 24 місяців із клінічно встановленим діагнозом гастроезофагеальної рефлюксної хвороби лікувалися омепразолом у дозі 0,5, 1,0 або 1,5 мг/кг маси тіла. Частота епізодів блювання/регургітації зменшилася на 50% після 8 тижнів лікування, незалежно від дози.

Знищення H. pylori у дітей

Рандомізоване, подвійне сліпе клінічне дослідження (дослідження Héliot) показало, що омепразол у поєднанні з двома антибіотиками (амоксициліном і кларитроміцином) є безпечним і ефективним у лікуванні інфекції H. pylori у дітей віком від 4 років і старше з гастритом. Коефіцієнт видалення H. pylori: 74,2% (23 з 31 пацієнта) з омепразолом + амоксициліном + кларитроміцином порівняно з 9,4% (3 з 32 пацієнтів) при амоксициліні + кларитроміцині. Однак жодних доказів клінічної користі при диспептичних симптомах не отримано. Це дослідження не містить жодної інформації для дітей віком до 4 років.

Як і всі препарати, що блокують кислоту, омепразол може зменшувати всмоктування вітаміну B12 (ціанокобаламін) через гіпо- або ахлоргідрію. Це слід враховувати під час тривалої терапії у пацієнтів із факторами ризику зниження всмоктування вітаміну B12 або його дефіциту в організмі.

Фармакокінетика.

Поглинання

Омепразол і магнієва сіль омепразолу нестабільні до кислотності, тому їх вводять перорально у вигляді гранул, капсул або таблеток з кишковою оболонкою. Всмоктування омепразолу швидке, пік у плазмі досягає приблизно 1–2 години після прийому. Всмоктування омепразолу відбувається в тонкому кишечнику і зазвичай завершується протягом 3–6 годин. Одночасне споживання їжі не впливає на біодоступність. Системна доступність (біодоступність) однієї дози омепразолу становить близько 40%. Після повторного прийому один раз на день біодоступність зростає приблизно до 60%.

Поширення

Видимий об’єм розподілу у здорових осіб становить приблизно 0,3 л/кг маси тіла. Омепразол на 97% зв’язується з білками плазми.

Метаболізм

Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому P450 (CYP). Більшість його метаболізму залежить від специфічних ізоформ CYP2C19 (S-мефенітоїнгідроксилаза), відповідальних за утворення гідроксиомепразолу — основного метаболіту в плазмі крові. Інша частина залежить від іншої специфічної ізоформи — CYP3A4, відповідальної за утворення сульфону омепразолу. Внаслідок високої спорідненості омепразолу до CYP2C19 існує потенціал для конкурентного інгібування та метаболічних взаємодій між препаратами, які є субстратом для CYP2C19. Однак через низьку афінність до CYP3A4 омепразол не може пригнічувати метаболізм інших субстратів CYP3A4. Крім того, омепразол не має інгібуючого ефекту на основні ферменти CYP.

Близько 3% білих і 15-20% азіатів не мають функціонального ферментного CYP2C19, тому їх називають «повільними метаболізаторами». У таких людей метаболізм омепразолу, ймовірно, переважно каталізується CYP3A4. Після повторного введення дози 20 мг омепразолу один раз на день рівень AUC у «повільних метаболізаторів» був у 5–10 разів вищим, ніж у функціональних CYP2C19 ферментних суб’єктів («швидких метаболізаторів»). Середні пікові концентрації плазми також були у 3-5 разів вищими. Ці дані не впливають на дозування омепразолу.

Випуск

Період напіврозпаду омепразолу в плазмі зазвичай становить менше 1 години після одноразового та повторного прийому один раз на день. Омепразол повністю виводиться з плазми між двома дозами і не має тенденції накопичуватися при прийомі один раз на день. Майже 80% пероральної дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, решта — у фекаліях разом із жовчю.

AUC омепразолу зростає при повторному введенні. Це підвищення залежить від дози і призводить до нелінійного залежного зв’язку між дозою та AUC після повторного введення. Ця залежність від часу та дози зумовлена зниженням першопочаткового метаболізму та системного кліренсу, ймовірно, через інгібування ферменту CYP2C19 омепразолу та/або його метаболітів (наприклад, сульфону).

Жодного впливу метаболіту омепразолу на секрецію шлункової кислоти не виявлено.

Спеціальні групи пацієнтів

Порушення печінки

Метаболізм омепразолу у пацієнтів із порушеною печінковою функцією порушується, що призводить до підвищення рівня AUC. Омепразол не мав схильності накопичуватися при прийомі один раз на день.

Порушення нирок

Фармакокінетика омепразолу, зокрема системна біодоступність і швидкість вилучення, не змінюються у пацієнтів із порушенням функції нирок.

Літні пацієнти

Метаболічна швидкість омепразолу у літніх пацієнтів (75-79 років) дещо знижена.

Діти

При лікуванні дітей віком від 1 року рекомендованими дозами спостерігалися ті ж концентрації в плазмі, що й у дорослих пацієнтів. У дітей молодше 6 місяців кліренс омепразолу знижується через низьку метаболічну здатність омепразолу.

Клінічні характеристики.

Показання

Використання для дорослих

• Лікування дванадцятипалих виразок;
• Запобігання рецидиву дванадцятипних виразок;
• Лікування доброякісних виразок шлунка;
• Профілактика рецидивів доброякісних виразок шлунка;
• Видалення H. pylori у поєднанні з відповідними антибіотиками при виразці шлункової кишки;
• Лікування виразок шлунка та дванадцятипної кишки, пов’язаних із НПЗП;
• Профілактика виразки шлунка та дванадцятипала кишків, пов’язаної з НПЗП у пацієнтів із групою ризику;
• Лікування рефлюксного езофагіту;
• Тривала підтримуюча терапія для пацієнтів із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ);
• Лікування симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
• Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона.

Використання для дітей

Діти віком понад 1 рік і вагою ≥ 10 кг

• Лікування рефлюксного езофагіту;
• Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі

Діти віком від 4 років і старше

• У поєднанні з антибіотиками для лікування дванадцятипалих виразок, спричинених H. pylori.

Протипоказання до Омепразолу

• Гіперчутливість до омепразолу, замінених бензімідазолів або інших компонентів лікарського заліку;
• Омепразол, як і інші інгібітори протонної помпи, не слід використовувати одночасно з нельфінавіром (див. розділ 4.4).

Взаємодія з іншими ліками та інші форми взаємодії.

Вплив омепразолу на фармакокінетику інших ліків

Ліки, засвоєння яких залежить від pH шлунка

Пригнічення шлункової кислотності під час лікування омепразолом може зменшувати або збільшувати всмоктування препаратів, всмоктування яких залежить від pH шлунка.

Концентрації нельфінавіру та атазанавіру в плазмі знижуються при одночасному використанні цих препаратів разом з омепразолом.

Одночасне використання омепразолу та нельфінавіру протипоказане (див. розділ 4.4).

Одночасне застосування омепразолу (40 мг раз на день) зменшило середній вплив нельфінавіру приблизно на 40%, а середній вплив фармакологічно активного метаболіта M8 зменшився приблизно на 75–90%. Взаємодії також можуть включати пригнічення CYP2C19.

Одночасне використання омепразолу та атазанавіру не рекомендується. Одночасне застосування омепразолу (40 мг раз на день) з атазанавіром 300 мг/ритонавір 100 мг у здорових добровольців призвело до зниження впливу атазанавіру на 75%. Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсує вплив омепразолу на вплив атазанавіру. Внаслідок одночасного введення омепразолу (20 мг 11 мг/день) з комплексом атазанавіру 400 мг/ритонавір 100 мг у здорових добровольців вплив атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг зменшився на 30% порівняно з прийомом атазанавіру 300 мг/ритонавір 100 мг.

Одночасне введення омепразолу (20 мг 1 на день) та дигоксину здоровим добровольцям призвело до підвищення біодоступності дигоксину на 10%. Випадки токсичності дигоксинами повідомляються дуже рідко. Слід бути обережним при одночасному використанні дигоксину та високих доз омепразолу у літніх пацієнтів. У таких випадках рекомендується посилений терапевтичний контроль дигоксину лікарем.

У здорових добровольців було виявлено фармакокінетичну (PK)/фармакодинамічну (PD) взаємодію між клопідогрелом (300 мг навантажувальної доза/75 мг добової підтримуючої доза) та омепразолом (80 мг перорально на добу), що призвело до зниження впливу активного метаболіту клопідогрелю на 46% і зменшення максимального інгібуючого ефекту (індукованого АДФ) агрегації тромбоцитів на 16%. Щодо одночасного використання клопідогрелю та омепразолу існують суперечливі дані щодо зниження концентрації активного метаболіту клопідогрелю та клінічних аспектів цієї фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії щодо основних серцево-судинних патологій. Середнє інгібування агрегації тромбоцитів було знижене при спільному введенні клопідогрелю та омепразолу. В іншому дослідженні було показано, що прийом клопідогрелу та омепразолу в різний час не заважає їхній взаємодії, що, ймовірно, пов’язано з інгібуючим ефектом омепразолу на CYP2C19. У спостережних та клінічних дослідженнях отримано суперечливі дані щодо клінічних проявів цієї взаємодії ПК/ПД у зв’язку з основними серцево-судинними захворюваннями. Як запобіжний захід слід уникати одночасного використання омепразолу та клопідогрелю.

Інші активні інгредієнти

Всмоктування посаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу значно знижене, що призводить до зниження клінічної ефективності. Слід уникати одночасного застосування препарату разом із посаконазолом та ерлотинібом.

Вплив інших препаратів на фармакокінетику омепразолу

Активні інгредієнти, які метаболізуються CYP2C19

Омепразол є помірним інгібітором CYP2C19, основного ферменту, що бере участь у метаболізмі омепразолу. Таким чином, при одночасному використанні з активними речовинами, які також метаболізуються CYP2C19, метаболізм цих речовин може порушуватися, а системний вплив може зрости. Прикладами таких препаратів є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну K, цилостазол, діазепам і фенітоїн.

Рекомендується контролювати рівень фенітоїну, а також пероральні антикоагулянти, а за потреби зменшувати дозування. Рекомендується моніторити концентрацію фенітонину в плазмі протягом перших двох тижнів після початку лікування омепразолом, а якщо доза фенітоїну скоригована, після завершення лікування омепразолом необхідно провести моніторинг і подальше коригування дози.

У здорових добровольців введення омепразолу в дозі 40 мг підвищило Cmax та AUC цилостазолу на 18% і 26% відповідно, а один із його активних метаболітів — на 29% і 69% відповідно.

Невідомі механізми взаємодії

Внаслідок одночасного застосування омепразолу разом із сакінавіром/рітонавіром концентрація сакінавіру в плазмі зросла приблизно до 70%, що було пов’язано з хорошою переносимістю у пацієнтів з ВІЛ.

Було зафіксовано підвищення концентрації сироватки такролімуса при спільному введенні з омепразолом. Концентрація такролімусу та функція нирок (кліренс креатиніну) слід постійно контролювати при одночасному використанні з омепразолом, а дозу такролімусу слід коригувати за потреби.

У деяких пацієнтів повідомлялося про підвищений рівень метотрексату при одночасному прийомі з ІПП. Якщо потрібні високі дози метотрексату, слід розглянути тимчасове відмінення омепразолу.

CYP2C19 та/або інгібітори CYP3A4

Оскільки омепразол метаболізується CYP2C19 та CYP3A4, активні інгредієнти з відомим потенціалом інгібування CYP2C19 або CYP3A4 (наприклад, кларитроміцин і воріконазол) можуть спричиняти підвищення рівня омепразолу в сироватці, знижуючи його метаболізм. Супутне лікування омепразолом і воріконазолом подвоює концентрацію омепразолу в сироватці, знижуючи швидкість його виключення. Оскільки високі дози омепразолу добре переносяться, коригування дози зазвичай не потрібне. Однак слід коригувати дозу у пацієнтів із тяжким порушенням печінки та при тривалому лікуванні. Підвищення концентрації омепразолу при спільному введенні з кларитроміцином вважається корисною взаємодією під час знищення Helicobacter pylori.

CYP2C19 та/або CYP3A4 індуктори

Препарати, що індукують CYP2C19 та CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, зверобій), можуть призводити до зниження концентрації омепразолу в сироватці, прискорюючи його виведення.

Особливості використання препарату

За наявності тривожних симптомів, таких як значна ненавмисна втрата ваги, безперервна блювання, дисфагія, блювання крові або мелену, наявність злоякісної пухлини слід виключати, якщо підозрюється або є виразка, оскільки препарат може приховувати симптоми і затримати правильний діагноз.

Одночасне використання атазанавіру разом із ІПП не рекомендується. Якщо уникнути комбінації атазанавіру з ІПП неможливо, рекомендується ретельне клінічне спостереження (наприклад, вірусне навантаження) у поєднанні з підвищенням дози атазанавіру до 400 мг на 100 мг ритонавіру; Доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.

Зменшення секреції шлункової кислоти, яке може бути спричинене ІПП або іншими інгібіторами кислоти, призводить до збільшення кількості бактерій у шлунково-кишковому тракті, що, у свою чергу, незначно підвищує ризик кишкових інфекцій, спричинених бактеріями, такими як сальмонела та кампілобактер, а у госпіталізованих пацієнтів — можливо Clostridium difficile.

Омепразол є інгібітором CYP2C19. На початку або наприкінці лікування омепразолом слід враховувати можливість взаємодії з речовинами, що метаболізовані CYP2C19, такими як клопідогрел. Клінічне значення цієї взаємодії залишається незрозумілим. Як запобіжний захід слід уникати одночасного використання омепразолу та клопідогрелю.

Під час лікування антисекреторними препаратами концентрація гастрину в плазмі крові зростає внаслідок зменшення секреції соляної кислоти. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується рівень хромограніну A (CgA). Підвищення концентрації CgA може вплинути на результати досліджень з виявлення нейроендокринних пухлин. Щоб запобігти такому впливу, інгібітор протонної помпи слід припинити за 5 днів до визначення рівня CgA. Якщо після початкових вимірювань рівень CgA та гастрину не повертається до еталонного діапазону, вимірювання слід повторити через 14 днів після припинення обробки інгібітором протонної помпи.

Омепразол, як і інші речовини, що інгібують кислоту, може зменшувати всмоктування вітаміну B12 (ціанокобаламін) через гіпо- або ахлоргідрію. Це слід враховувати при лікуванні пацієнтів із дефіцитом вітаміну B12 або ризиком зниження всмоктування вітаміну B12 під час тривалої терапії. У деяких випадках може бути доцільно контролювати рівень вітаміну B12 у плазмі.

Використання інгібіторів протонної помпи, особливо при високих дозах і протягом тривалого часу (> 1 рік), може трохи підвищити ризик переломів стегна, зап’ястя та хребта, переважно у літніх пацієнтів або інших існуючих факторів ризику. Спостережні дослідження свідчать, що ІПП можуть підвищувати загальний ризик переломів на 10-40%. У деяких випадках це пов’язано з наявністю інших факторів ризику у пацієнта. Пацієнти з ризиком остеопорозу повинні отримувати відповідне лікування та достатнє споживання вітаміну D і кальцію.

Пацієнти, які приймають ІПП, включно з омепразолом, можуть відчувати тяжку гіпомагнеємію щонайменше 3 місяці (у більшості випадків гіпомагнеємії пацієнти лікувалися протягом 1 року). Гіпомагнеземію можна підозрювати за такими серйозними проявами, як втома, м’язові спазми, судоми, марення, запаморочення, шлуночкова аритмія. Однак слід пам’ятати, що в деяких випадках прояви можуть бути замасковані, що ускладнює своєчасне виявлення таких ускладнень. У більшості пацієнтів прояви гіпомагнеземії зникають, і стан повертається до норми після застосування магнієвих препаратів і припинення прийому інгібіторів протонної помпи.

У пацієнтів, які потребують тривалого застосування ІПП та одночасного застосування дигоксину або інших препаратів, що можуть викликати гіпомагнеземію (наприклад, діуретики), рівень магнію слід перевіряти перед початком лікування та періодично під час лікування.

Використання ІПП іноді може бути пов’язане з появою субагострого червоного вовчака шкіри (SLR). Якщо шкірні прояви виникають, особливо в зонах, підданих сонячному світлу та супроводжуваних артралгією, слід негайно звернутися за медичною допомогою та розглянути можливість припинення прийому омепразолу. Історія SLP після ІПП може підвищити ризик розвитку субагострого ППС з іншими інгібіторами протонної помпи.

У деяких випадках лікування хронічних захворювань у дітей може вимагати тривалого використання препарату, хоча це не рекомендується.

Під час тривалої терапії, особливо у випадках, коли період лікування перевищує 1 рік, пацієнти повинні перебувати під регулярним медичним наглядом.

Якщо у пацієнта відома непереносимість певних цукрів, слід проконсультуватися з лікарем перед прийомом цього препарату.

Пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість фруктози, мальабсорбція глюкозо-галактази або дефіцит сукрази-ізомальтази, не повинні приймати цей засіб.

Цей продукт містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на дозу, тобто практично не містить натрію.

Вагітність і лактація.

Вагітність. Результати трьох епідеміологічних досліджень (понад 1000 вагітних жінок, які успішно народили) не виявили негативного впливу омепразолу на перебіг вагітності та/або на здоров’я плода/новонародженої дитини. Препарат можна використовувати під час вагітності лише тоді, коли, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Грудне вигодовування. Невелика кількість омепразолу потрапляє в грудне молоко і деактивується кислотою в шлунку немовляти, тому його вплив на організм немовляти при терапевтичних дозах малоймовірний. Тому співвідношення ризику до вигоди омепразолу слід розглядати на основі ризик/вигоди.

Репродуктивна функція. Пероральне введення рацемічної суміші омепразолу у дослідженнях на тваринах не впливало на репродуктивну продуктивність.

Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Малоймовірно, що препарат впливає на здатність водити або керувати машинами. Можуть спостерігатися побічні реакції на використання препарату, такі як запаморочення та порушення зору. Якщо такі розлади спостерігаються, пацієнти не повинні керувати автомобілем або керувати технікою.

Метод введення та дозування омепразолу

Наявність злоякісних утворень слід виключити перед лікуванням, оскільки омепразол може приховувати симптоми та ускладнювати діагностику. Дозування для дорослих

Лікування дванадцятипних виразок

За відсутності H. pylori рекомендована доза для пацієнтів із виразкою дванадцятипала — 20 мг омепразолу один раз на день. У більшості пацієнтів виразка дванадцятипалої кишки загоюється протягом 2 тижнів. У пацієнтів, які не повністю вилікувалися після початкового курсу, загоєння зазвичай відбувається протягом додаткового двотижневого періоду лікування. У пацієнтів із поганою реакцією на терапію рекомендована доза становить 40 мг омепразолу на день, а загоєння виразки зазвичай досягається протягом 4 тижнів.

Профілактика рецидиву дванадцятипної язви

Для профілактики рецидиву дванадцятипалої кишки у пацієнтів із негативним результатом тесту Helicobacter pylori або якщо видалення Helicobacter pylori неможливе, рекомендована доза — 20 мг омепразолу один раз на день. Для деяких пацієнтів може бути достатньою добовою дозою 10 мг*. Якщо лікування неефективне, дозу можна збільшити до 40 мг.

Лікування доброякісної шлункової виразки

За відсутності H. pylori рекомендована доза — 20 мг омепразолу один раз на день. У більшості пацієнтів виразки шлунка загоюються протягом 4 тижнів. У пацієнтів, які не повністю вилікувалися після початкового курсу, загоєння зазвичай відбувається протягом додаткових 4 тижнів лікування. У пацієнтів із поганою реакцією на хворобу рекомендована доза становить 40 мг омепразолу на день, а відновлення зазвичай досягається протягом 8 тижнів.

Запобігання рецидиву доброякісних виразок шлунка

Рекомендована доза для профілактики рецидиву у пацієнтів із поганою реакцією на терапію виразки шлунка становить 20 мг омепразолу один раз на день. За потреби дозу можна збільшити до 40 мг один раз на день.

Знищення H. pylori при виразковій хворобі шлункової кишки

Для знищення H. pylori вибір антибактеріальних лікарських засобів повинен враховувати індивідуальну переносимість препарату та дотримуватися національних, регіональних і місцевих характеристик і рекомендацій щодо лікування.

• Омепразол 20 мг + кларитроміцин 500 мг + амоксицилін 1000 мг 2 рази на день протягом 1 тижня, або
• Омепразол 20 мг + кларитроміцин 250 мг (500 мг за потреби) + метронідазол 400 мг (500 мг за потреби або тінідазол 500 мг) 2 рази на день протягом 1 тижня, або
• Омепразол 40 мг 1 раз на день + амоксицилін 500 мг + метронідазол 400 мг (за потреби 500 мг або тінідазол 500 мг) 3 рази на день протягом 1 тижня.

З кожним режимом, якщо пацієнт залишається H.pylori-позитивним, терапію можна повторити.

Лікування шлункових та дванадцятипалих виразок, пов’язаних із НПЗП

Для лікування виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів, рекомендована доза — 20 мг омепразолу один раз на день. У більшості пацієнтів виразка загоюється протягом 4 тижнів. У пацієнтів, які не повністю вилікувалися після початкового курсу, загоєння зазвичай відбувається протягом додаткових 4 тижнів лікування.

Профілактика виразок шлунка та дванадцятипної кишки, пов’язаної з НПЗП, у пацієнтів із ризиком

Для профілактики виразок шлунка та дванадцятинадцятипалої кишки, пов’язаних із НПЗП, у пацієнтів із групи ризику (вік понад 60 років, анамнез виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту), рекомендована доза — 20 мг омепразолу один раз на день.

Лікування рефлюксного езофагіту

Рекомендована доза — 20 мг омепразолу один раз на день. Більшість пацієнтів одужують протягом 4 тижнів. Пацієнтам, які не повністю одужають після початкового курсу, рекомендується продовжувати лікування протягом 4 тижнів. Пацієнтам із тяжким езофагітом рекомендують приймати 40 мг омепразолу щодня, а відновлення зазвичай відбувається протягом 8 тижнів.

Довготривала підтримуюча терапія для пацієнтів із ГЕРХ

Для тривалого лікування пацієнтів із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою рекомендована доза становить 10 мг* омепразолу один раз на день. За потреби дозу можна збільшити до 20-40 мг омепразолу один раз на день.

Лікування симптомів ГЕРХ

Для лікування симптомів ГЕРХ рекомендована доза — 20 мг омепразолу один раз на день. Доза 10 мг* може бути достатньою для пацієнта, дозу слід коригувати індивідуально. Якщо бажаний результат не буде досягнутий після 4 тижнів лікування омепразолом 20 мг на день, пацієнт повинен пройти подальше обстеження.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона

Для пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона слід коригувати дозу індивідуально. Лікування триває до зникнення клінічних проявів хвороби. Рекомендована початкова доза — 60 мг омепразолу один раз на день. Спостереження понад 90% пацієнтів із тяжким захворюванням і недостатньою відповіддю на інші методи лікування показало ефективність підтримуючої терапії при дозах від 20 до 120 мг на день. Добову дозу понад 80 мг слід розподіляти та вводити у 2 розділені дози.

Дозування для дітей

Діти старше 1 року з масою тіла ≥ 10 кг

Лікування рефлюксного езофагіту

Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі

Рекомендації щодо дозування:

Вік	Вага тіла	Дозування
≥ 1 рік	10–20 кг	10 мг* 1 раз на день За потреби дозу можна збільшити до 20 мг один раз на день.
≥ 2 роки	> 20 кг	20 мг 1 раз на день. За потреби дозу можна збільшити до 40 мг один раз на день.

За потреби дозу можна збільшити до 40 мг один раз на день.

Лікування рефлюксного езофагіту: тривалість лікування становить від 4 до 8 тижнів.

Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі: тривалість лікування становить 2–4 тижні. Якщо бажаний результат не буде досягнутий протягом 2-4 тижнів, пацієнту слід пройти додаткове обстеження.

Діти віком від 4 років і старше

Лікування виразки дванадцятипала кишень, спричиненої H. pylori

Вибір відповідної комбінованої терапії має здійснюватися відповідно до офіційних національних, регіональних і місцевих характеристик бактеріальної резистентності. Слід також враховувати тривалість лікування (від 7 до 14 днів) та відповідне застосування антибактеріальних препаратів. Лікування має проводитися під наглядом лікаря.

Рекомендації щодо дозування:

Вага тіла	Дозування
15–30 кг	Омепразол 10 мг* + амоксицилін 25 мг/кг маси тіла + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Приймайте препарати разом двічі на день протягом тижня.
31–40 кг	Омепразол 20 мг + амоксицилін 750 мг + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Приймайте препарати разом двічі на день протягом тижня.
> 40 кг	Омепразол 20 мг + амоксицилін 1000 мг + кларитроміцин 500 мг. Приймайте препарати разом двічі на день протягом 1 тижня.

* – якщо необхідно прийняти дозу 10 мг, препарат слід застосовувати у відповідній дозі.

Спеціальні групи пацієнтів

Порушення функції нирок. Пацієнти з порушенням функції нирок не потребують коригування дози (див. розділ 4.1).

Порушення функції печінки. Для пацієнтів із порушенням печінки достатньо добової дози від 10 до 20 мг (див. розділ 4.4).

Літні пацієнти (>65 років). Корекція дози у літніх пацієнтів не потрібна (див. розділ 4.1).

Метод управління

Рекомендується приймати капсули вранці, бажано перед їжею, не пошкоджуючи капсулу (капсули не слід жувати чи ламати її), і запивати невеликою кількістю води.

Для пацієнтів із труднощами з ковтанням та для дітей, які можуть пити або ковтати напівтверду їжу. Капсули можна відкрити і проковтнути з півсклянкою води або змішати з трохи кислим напоєм, таким як фруктовий сік, яблучне пюре або спокійна вода. Цю суміш слід пити одразу після приготування або протягом 30 хвилин. Перед прийомом суміш слід струшувати і запити половиною склянки води.

Альтернативно, пацієнти можуть розчинити капсулу і проковтнути гранули з половиною склянки води. Гранули, покриті ентерикою, не слід жувати.

Діти.

Препарат використовується дітям віком від 1 року та масою тіла понад 10 кг за призначенням лікаря для лікування рефлюксного езофагіту, симптоматичного лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксі, а також у дітей віком понад 4 роки для лікування дванадцятипалої кишечної виразки, спричиненої Helicobacter pylori, під наглядом лікаря.

Передозування

Описано поодинокі випадки передозування. З літератури відома одна доза омепразолу 560 мг, і є докази того, що досягається пероральна доза до 2400 мг омепразолу, тобто у 120 разів більшу рекомендовану дозу.

Передозування виникає, коли рекомендована одноразова доза значно перевищується і супроводжується такими симптомами: нудота, блювання, запаморочення, біль у животі, головний біль, діарея. Поодинокі випадки передозування супроводжувалися апатією, депресією та сплутаністю. Але всі ці симптоми тимчасові, серйозних наслідків не повідомляли.

Швидкість виведення препарату з організму залишається незмінною зі збільшенням дози, тому спеціальне лікування у разі передозування не потрібне.

Конкретного протиотрути немає. Більшість омепразолу зв’язується з білками плазми, тому гемодіаліз є неефективним. Рекомендується симптоматичне лікування.

Побічні реакції омепразолу

Найпоширенішими побічними реакціями (у 1%–10% пацієнтів) є головний біль, біль у животі, закрепи, діарея, метеоризм і нудота/блювання. Під час клінічних досліджень омепразолу або після виведення на ринку були зафіксовані наступні побічні реакції. Побічні реакції класифікують на такі групи залежно від їхнього впливу на органи або органні системи.

• Захворювання крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз і панцітопенія.
• Порушення імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи лихоманку, ангионабряк та анафілактичну реакцію/шок.
• Метаболізм і харчові порушення: гіпонатріємія, гіпомагнеземія, гіпомагнеземія, яка може спричиняти гіпокаліємію; тяжка гіпомагнеємія, яка може призвести до гіпокальцемії.
• Психічні розлади: безсоння, тривожність, сплутаність свідомості, депресія, агресія, галюцинації.
• Розлади нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, сонливість, порушення смаку.
• Захворювання очей: розмитий зір.
• Порушення слуху та рівноваги: запаморочення.
• Дихальні, торакальні та медіастинальні порушення: бронхоспазм.
• Розлади шлунково-кишкового тракту: діарея, закреп, біль у животі, нудота/блювання, метеоризм, поліпи в доні (доброякісні), сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт.
• Гепатобіліарні захворювання: підвищені печінкові ферменти, гепатит з жовтяницею або без, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із попередніми захворюваннями печінки.
• Захворювання шкіри та підшкірної тканини: дерматит, сорох, висип, кропив’янка, алопеція, гіперчутливість до світла (фотосенсибілізація), мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (TEN), субогострий червоний вовчак шкіри.
• Порушення опорно-рухового апарату: перелом стегна, зап’ястя або хребта, артралгія, міалгія, слабкість м’язів.
• Захворювання нирок і сечовивідних шляхів: інтерстиціальний нефрит.
• Порушення репродуктивної системи: гінекомастія.
• Загальні розлади: нездужання, периферичний набряк, надмірне потовиділення, лихоманка.

Діти

Безпека омепразолу була визначена у 310 дітей віком від 0 до 16 років із кислотно-залежними захворюваннями. Обмежені дані щодо довготривалих досліджень безпеки у 46 дітей, які отримували підтримку омепразолом при тяжкому ерозивному езофагіті протягом 749 днів. Профіль побічних реакцій схожий на профіль у дорослих із коротко- та тривалим лікуванням. Довгострокових даних щодо впливу лікування омепразолом на статеве дозрівання та ріст немає.

Термін зберігання

2 роки.

Умови зберігання

Зберігайте при температурі не вище 30 °C. Тримайте поза досяжністю дітей.

Упаковка

10 капсул у пухирі; 3 мозолі на коробку.