Склад

активний інгредієнт: цефіксим;

5 мл суспензії містить цефіксим (у формі цефіксима тригідрату) 100 мг;

Додаткові матеріали: бензоат натрію (E 211), сахароза, ксантанова камедь, ароматизатор апельсина.

Форма дозування

Гранули для оральної суспензії.

Основні фізичні та хімічні властивості:

гранули:  суміш жовтих до майже жовтих гранул і безбарвних кристалів із приємним помаранчевим запахом;

Підвішування: в’язка рідина білого або кремового кольору з приємним помаранчевим запахом.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Код ATC J01D D08.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефіксим — це антибіотик цефалоспорин третього покоління для внутрішнього застосування. In vitro він проявляє значну бактеріцидну активність проти широкого спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.

Він клінічно ефективний у лікуванні інфекцій, спричинених найпоширенішими патогенами, зокрема Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, видами Klebsiella, Haemophilus influenzae (бета-лактамази – позитивні та негативні), Branhamella catarrhalis (бета-лактамази – позитивні та негативні) та видами Enterobacter. Він має високий ступінь стабільності у присутності бета-лактамаз.

Більшість штамів ентерококів (Streptococcus feecalis, стрептококки групи D) та  стафілококів (включно з коагулаза-позитивними, коагулаза-негативними та метицилін-резистентними штамами) стійкі до цефіксиму. Крім того, більшість штамів Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes та Clostridia стійкі до цефіксиму.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Абсолютна біодоступність після перорального введення цефіксиму становить  22-54%. Оскільки наявність їжі не має суттєвого впливу на всмоктування, цефіксим можна вводити незалежно від споживання їжі. Максимальний рівень у сироватці після введення рекомендованих доз для дорослих або дітей становить 1,5–3 мкг/мл.

Дистрибуція.  Цефіксим майже повністю зв’язується з фракцією альбуміну, середня вільна частка становить близько 30%.

Метаболізм.  Метаболіти цефіксиму не були виділені з людської сироватки чи сечі.

Відпусти. Цефіксим виводиться переважно без змін із сечею. Основним механізмом є клубочкова фільтрація.

Даних про проникнення цефіксиму в грудне молоко немає.

Показання

Інфекційні та запальні захворювання, спричинені мікроорганізмами, чутливими до ліків:

• інфекції верхніх дихальних шляхів (включно з інфекціями середнього вуха) та інші інфекції верхніх дихальних шляхів (синусит, фарингіт, тонзиліт бактеріальної етіології), у випадку відомої або підозрюваної стійкості патогена до інших поширених антибіотиків або ризику невдачі лікування;
• інфекції нижніх дихальних шляхів (включаючи гострий бронхіт і загострення хронічного бронхіту);
• інфекції сечових шляхів (включно з циститом, цистоуретритом, неускладненим пієлонефритом).

Клінічно ефективний у лікуванні інфекцій, спричинених найпоширенішими патогенами, зокрема Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, видами Klebsiella, Haemophilus influenzae (бета-лактамазний позитивний і негативний), Branhamella catarrhalis (позитивний і негативний) та видами Enterobacter. Має високий ступінь стабільності у присутності бета-лактамаз.

Більшість штамів ентерококів (Streptococcus feecalis, стрептококки групи D) та  стафілококів (включно з коагулаза-позитивними, коагулаза-негативними та метицилін-резистентними штамами) стійкі до цефіксиму. Крім того, більшість штамів Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes та Clostridia стійкі до цефіксиму.

Протипоказання

Підтверджена гіперчутливість до цефалоспоринових антибіотиків або інших компонентів препарату; гіперчутливість до пеніцилінів; Порфірій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Блокатори трубчастої секреції (алопуринол, пробенецид, діуретики тощо) підвищують максимальну концентрацію цефіксиму в сироватці, уповільнюючи ниркове виведення цефіксима, що може призвести до симптомів передозування.

Саліцилова кислота збільшує вільний цефіксим на 50%, переміщуючи цефіксим із сайтів зв’язування білків; Цей факт залежить від концентрації.

Одночасне використання карбамазепіну може призвести до підвищення концентрації в плазмі, тому рекомендується контролювати рівень карбамазепіну в плазмі.

При одночасному використанні цефіксиму з потенційно нефротоксичними речовинами (аміноглікозидами, колістином, поліміксином, віоміцином) або потужними діуретиками (етакринова кислота, фуросемід) підвищується ризик розвитку ниркової недостатності.

Ніфедипін підвищує біодоступність, але клінічні взаємодії не визначені.

Антациди, що містять магній або гідроксид алюмінію, уповільнюють всмоктування препарату.

Як і у випадку з іншими цефалоспоринами, у деяких пацієнтів повідомляється про збільшення часу протромбіну, тому слід бути обережним із пацієнтами, які отримують антикоагулянтну терапію.

Цефіксим слід використовувати з обережністю пацієнтам, які отримують антикоагулянти типу кумарину, такі як варфарин калію. Оскільки цефіксим може посилювати дію антикоагулянтів, час протромбіну може бути збільшений як з клінічною кровотечею, так і без неї.

Під час лікування цефіксимом можлива хибнопозитивна передня реакція Кумбса та хибнопозитивна реакція на глюкозу в сечі при використанні таблеток сульфату міді, розчинів Бенедикта або Фелінга. Для визначення рівня глюкози в сечі рекомендується використовувати тест на окислення глюкози.

Особливості використання

Бета-лактами, включаючи цефіксим, підвищують ризик розвитку енцефалопатії (яка може включати судоми, сплутанину, порушення свідомості, рухові розлади), особливо у випадках передозування та ниркової недостатності.

У деяких пацієнтів із цефіксом повідомлялося про тяжкі шкірні побічні реакції, такі як токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, медикаментозний висип з еозинофілією та системні прояви (синдром DRESS). Якщо виникають серйозні шкірні побічні реакції, слід припинити цефіксим і розпочати відповідне лікування.

Цефіксим слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які мали реакції гіперчутливості до інших лікарських засобів. Існують випадки важких реакцій (включно з анафілактичним шоком) на цефіксим. Якщо виникає алергічна реакція на цефіксим, препарат слід припинити і провести необхідну терапію.

Під час лікування цефалоспоринами описано випадки гемолітичної анемії, викликаної ліками, включаючи тяжкі випадки з летальним результатом. Також повідомлялося про наявність гемолітичної анемії після повторного застосування цефалоспоринів (включно з цефіксимом).

Цефіксим слід використовувати з обережністю пацієнтам із значними порушеннями нирок. “Дозування при нирковій недостатності”).

Як і інші цефалоспорини, цефіксим може призводити до гострої ниркової недостатності, включаючи тубулоінтерстиціальний нефрит як основний патологічний стан. Якщо виникає гостра ниркова недостатність, слід припинити цефіксим і вжити відповідної терапії та/або заходів.

Слід бути обережним при призначенні препарату за наявності анамнезу кровотеч, захворювань шлунково-кишкового тракту, особливо таких як виразковий коліт, регіональний ентерит або коліт під час прийому, а також у випадку порушення функції печінки.

Безпека цефіксиму у недоношених або неонатальних немовлят не встановлена.

Лікування антибіотиками широкого спектра може порушити нормальну кишкову мікрофлору, що призводить до надмірного росту Clostridium difficile, який виробляє токсин, що є основною причиною антибіотико-асоційної діареї. Псевдомембранозний коліт пов’язаний із застосуванням широкоспектральних антибіотиків (включаючи макроліди, напівсинтетичні пеніциліни, лінкосаміди та цефалоспорини). Тому важливо звертати увагу на діагноз у пацієнтів, які мають  У тих, хто розвиває діарею під час або після прийому антибіотиків. Симптоми псевдомембранозного коліту можуть розвиватися під час або після припинення лікування антибіотиками.

Лікування псевдомембранозного коліту має включати сигмоїдоскопію, відповідні бактеріологічні дослідження та додавання рідин, електролітів і білків. Якщо стан не покращується після припинення прийому або симптоми загострюються, ванкоміцин слід вводити перорально. Ванкоміцин є препаратом вибору для лікування псевдомембранозного коліту, пов’язаного з антибіотиками (спричиненого C. difficile). Інші причини коліту слід виключити.

У разі одночасного застосування цефіксиму з аміноглікозидами, поліміксином B, колістином, петлевими діуретиками (фуросемід, етакринова кислота) у високих дозах слід ретельно контролювати функцію нирок. Після тривалого використання цефіксима варто перевірити стан гемопоетичної функції.

Під час лікування можливі позитивна пряма реакція Кумбса та хибнопозитивний тест на глюкозу сечі.

Цефалоспорини підвищують токсичність алкоголю, тому не рекомендується вживати алкогольні напої під час лікування цефіксимом.

Важлива інформація про деякі компоненти препарату.

5 мл розведеної суспензії містить 2,517 г сахарози. Це слід враховувати у пацієнтів із цукровим діабетом.

Пацієнтам із рідкісним спадковим захворюванням — фруктозною непереносимістю, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції або дефіцитом сахарози-ізомальтази — не слід призначати цей препарат. Цей препарат може пошкодити ваші зуби. Рекомендується полоскати рот водою після використання, а діти п’ють достатньо води.

Вагітність і лактація.

У дослідженні репродукції на мишах і щурах, коли тваринам вводили дози майже у 400 разів вищі, ніж у людей, не було виявлено випадків впливу на фертильність або аномалій плода через використання цефіксиму. У кроликів, при дозах у 4 рази вищих за людські, тератогенного ефекту не виявлено; Виявлено високу частоту абортів і материнської смертності, що є очікуваним наслідком відомої схильності кроликів до змін у популяції кишкової мікрофлори, спричинених антибіотиками.

Даних про використання препарату під час вагітності немає. Цефіксим перетинає плаценту.

Не використовуйте препарат під час вагітності або лактації, окрім випадків надзвичайної ситуації, призначеної лікарем.

Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Пацієнтам, які відчувають побічні реакції з боку центральної нервової системи (наприклад, запаморочення, порушення свідомості, розлади рухливості), слід утримуватися від керування автомобілем або інших механізмів під час вживання наркотиків.^®

Дозування (позологія) та спосіб введення

Споживання їжі не впливає на засвоєння цефіксиму. Зазвичай курс лікування триває 7 днів, за потреби — до 14 днів. При лікуванні неускладненого циститу курс лікування триває 3 дні.

Для дітей віком від 6 місяців до 10 років вагою до 50 кг: рекомендована доза — 8 мг/кг щодня один раз або 4 мг/кг кожні 12 годин, залежно від тяжкості захворювання.

Дорослі та діти віком понад 10 років (або понад 50 кг): рекомендована доза — 400 мг на день у вигляді однієї дози або 200 мг кожні 12 годин залежно від тяжкості захворювання.

Літні пацієнти:  препарат призначають у рекомендованій дозі дорослим. При тяжкій нирковій недостатності слід контролювати функцію нирок і коригувати дозу (див. Таблицю 1). “Дозування при нирковій недостатності”).

Дозування при порушенні нирок: Цефіксим може застосовуватися при порушенні функції нирок. Пацієнтам із кліренсом креатиніну 20 мл/хв або вище призначають звичайну дозу та схему дозування. Пацієнтам із кліренсом креатиніну нижче 20 мл/хв рекомендується знизити добову дозу на 50%. Це також стосується пацієнтів на безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі або гемодіалізі.

Метод підготовки підвіски.

Лише для внутрішнього використання.

Для суспензії 60 мл (100 мг/5 мл): Струшуйте флакон кілька разів перед розведенням, використовуйте мерний стакан, щоб додати 40 мл очищеної води у два кроки і струшувати, поки не утвориться однорідна суспензія.

Для 100 мл суспензії (100 мг/5 мл): струшуйте флакон кілька разів перед розведенням, додайте 66 мл очищеної води за 2 кроки мірною чашкою і струшуйте до утворення однорідної суспензії.

Готову підвіску слід добре струшувати перед використанням.

Відпускайте суспензію мірною ложкою.

Діти.

Препарат використовується у дітей віком від 6 місяців. Безпека та ефективність цефіксиму у дітей віком до 6 місяців не встановлені, тому використання цефіксиму у цій категорії пацієнтів не рекомендується.

Передозування

Випадків передозування препаратом не було. Побічні реакції, зафіксовані при дозах до 2 г у здорових учасників дослідження, не відрізнялися від побічних реакцій, спостеріганих у пацієнтів, які приймали препарат у рекомендованих дозах.

Симптоми: підвищена кількість побічних реакцій.

Лікування.  Шлунок промивають, призначають симетричну та підтримуючу терапію.

Конкретного протиотрути немає. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз лише частково сприяє виведення цефіксима з організму.

Небажані наслідки

Захворювання крові та лімфатичної системи: еозинофілія, гіпереозинофілія, агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гіпотротробінемія, тромбофлебіт, подовження тромбінного та протромбінового часу (кровотеча та синці без видимої причини), пурпура.

Порушення травної системи: спазми в шлунку, біль у животі, діарея*, диспепсія, нудота, блювання, метеориз, дисбактеріоз, кандидоз слизової порожнини рота, стоматит, глоссит.

Захворювання печінки та жовчних шляхів: жовтяниця, гепатит, холестаз.

Інфекційні та паразитарні захворювання: псевдомембранозний коліт.

Лабораторні параметри: підвищений рівень  аспартатамінотрансферази (АСТ), підвищений рівень аланінових амінотрансферази (АЛТ), підвищений білірубін у крові, підвищений рівень сечовини в крові, підвищений рівень креатиніну в сироватці.

Метаболізм і харчові порушення: анорексія (втрата апетиту).

Розлади нервової системи: головний біль, запаморочення, дисфорія, гіперактивність; Випадки судом повідомлялися під час прийому цефалоспоринів, зокрема цефіксим (частота невідома).

Бета-лактами, включаючи цефіксим, підвищують ризик розвитку енцефалопатії у пацієнтів (що може включати судоми, сплутанину, порушення свідомості, рухові порушення), особливо у випадках передозування та порушення нирок (частота невідома).

Порушення слуху: втрата слуху.

Дихальні, грудні та медіастинальні розлади: задишка.

Захворювання нирок і сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність, включаючи тубулоінтерстиціальний нефрит як основний патологічний стан — гематурію.

Імунні, шкірні та підшкірні тканинні захворювання: анафілактична реакція, сироваткова хвороба; медикаментозний висип з еозинофілією та системними проявами (DRESS); лихоманка; набряк обличчя, реакція на висип, реакція на гіперчутливість, сорох, лікарська лихоманка та артралгія, включаючи рідкісні випадки кропив’янки або ангіонабряку. Ці реакції зазвичай зникають після припинення терапії; еритема мультиформна ексудативна (включно з синдромом Стівенса-Джонсона), токсична епідермальний некроліз (синдром Лейєля).

Репродуктивна система та захворювання молочної залози: свербіж геніталій, вагініт, спричинений кандидою.

Загальні розлади: слабкість, втома, надмірне потовиділення, запалення слизових оболонок.

* Діарея зазвичай пов’язана з підвищеними дозами. Реєструвалися випадки помірної та тяжкої діареї; У цьому випадку припинення терапії є виправданим. Якщо виникає сильна діарея, цефіксим слід припинити.

Термін зберігання

3 роки.

Не використовуйте після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Гранули зберігають при температурі не більше 25 °C.

Підготовлена суспензія зберігається 14 днів при температурі не більше 25 °C.

Тримайте їх поза досяжністю дітей.

Упаковка

На 60 мл суспензії:

32 г гранулату в темній скляній пляшці з прикручуваною алюмінієвою кришкою, з поліетиленовим прокладкою та першим контролем накладки, з пластиковою мірною ложкою та мірною чашкою в картонній коробці.

На 100 мл суспензії:

53 г гранулату в темній скляній пляшці з прикручуваною алюмінієвою кришкою, поліетиленовою прокладкою та першим контролем розгортання, з пластиковою мірною ложкою та мірною чашкою в картонній коробці