Склад

активний інгредієнт: цефіксим;

1 таблетка, покрита плівкою, містить цефіксим 400 мг (як цефіксим тригідрат 447,630 мг);

Додаткові компоненти: желатин; кальцій-гідрофосфат, дігідрат; кукурудзяний крохмаль; прежелатинізований крохмаль; магній-стеарат; лаурилсульфат натрію; мікрокристалічна целюлоза; гіпромеллоза; макрогол 4000; діоксид титану (E 171).

Форма дозування

Таблетки, покриті плівкою.

Основні фізикохімічні властивості: таблетки видовжені, двоопуклі, кремово-білі, покриті плівкою, з лінією перелому з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини третього покоління. Код ATC J01D D08.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефіксим — це антибіотик цефалоспорин третього покоління для внутрішнього застосування. In vitro він проявляє значну бактеріцидну активність проти широкого спектра грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.

Він клінічно ефективний у лікуванні інфекцій, спричинених найпоширенішими патогенами, зокрема Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, видами Klebsiella, Haemophilus influenzae (позитивний і негативний бета-лактамазний тип), Branhamella catarrhalis (позитивний і негативний) та видами Enterobacter. Він має високий ступінь стабільності у присутності бета-лактамаз.

Більшість штамів ентерококів (Streptococcus feecalis, стрептококки групи D) та стафілококів (включно з коагулаза-позитивними, коагулаза-негативними та метицилін-резистентними штамами) стійкі до цефіксиму. Крім того, більшість штамів Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes та Clostridia стійкі до цефіксиму.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Абсолютна біодоступність після перорального введення цефіксиму становить  22-54%. Оскільки наявність їжі не має суттєвого впливу на всмоктування, цефіксим можна вводити незалежно від споживання їжі. Максимальний рівень у сироватці після введення рекомендованих доз для дорослих або дітей становить 1,5–3 мкг/мл.

Дистрибуція.  Цефіксим майже повністю зв’язується з фракцією альбуміну, середня вільна частка становить близько 30%.

Метаболізм.  Метаболіти цефіксиму не були виділені з людської сироватки чи сечі.

Відпусти. Цефіксим виводиться переважно без змін із сечею. Основним механізмом є клубочкова фільтрація.

Даних про проникнення цефіксиму в грудне молоко немає.

Показання

Інфекційні та запальні захворювання, спричинені мікроорганізмами, чутливими до ліків:

• інфекції верхніх дихальних шляхів (включаючи запалення середнього вуха) та інші інфекції верхніх дихальних шляхів (синусит, фарингіт, бактеріальний тонзиліт) у випадку відомої або підозрюваної резистентності патогена до інших поширених антибіотиків, або у випадку ризику невдачі лікування;
• інфекції нижніх дихальних шляхів (включаючи гострий бронхіт і загострення хронічного бронхіту);
• інфекції сечових шляхів (включно з циститом, цистоуретритом, неускладненим пієлонефритом).

Клінічно ефективний у лікуванні інфекцій, спричинених найпоширенішими патогенами, зокрема Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, видами Klebsiella, Haemophilus influenzae (бета-лактамазний позитивний і негативний), Branhamella catarrhalis (позитивний і негативний) та видами Enterobacter. Має високий ступінь стабільності у присутності бета-лактамаз.

Більшість штамів ентерококів (Streptococcus feecalis, стрептококки групи D) та стафілококів (включно з коагулаза-позитивними, коагулаза-негативними та метицилін-резистентними штамами) стійкі до цефіксиму. Крім того, більшість штамів Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes та Clostridia стійкі до цефіксиму.

Протипоказання

Підтверджена гіперчутливість до цефалоспоринових антибіотиків або інших компонентів препарату; гіперчутливість до пеніцилінів; Порфірій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Блокатори трубчастої секреції (алопуринол, пробенецид, діуретики та інші блокатори трубчастої секреції) підвищують максимальну концентрацію цефіксима в сироватці, уповільнюючи ниркове виведення цефіксима, що може призвести до симптомів передозування.

Саліцилова кислота збільшує вільний цефіксим на 50%, переміщуючи цефіксим із сайтів зв’язування білків; Цей ефект залежить від концентрації.

Одночасне використання карбамазепіну може призвести до підвищення концентрації в плазмі, тому рекомендується контролювати рівень карбамазепіну в плазмі.

При одночасному використанні цефіксиму з потенційно нефротоксичними речовинами (аміноглікозидами, колістином, поліміксином, віоміцином) або потужними діуретиками (етакринова кислота, фуросемід) підвищується ризик розвитку ниркової недостатності.

Ніфедипін підвищує біодоступність, але клінічні взаємодії не визначені.

Антациди, що містять магній або гідроксид алюмінію, уповільнюють всмоктування препарату.

Як і у випадку з іншими цефалоспоринами, у деяких пацієнтів повідомляється про збільшення часу протромбіну, тому слід бути обережним із пацієнтами, які отримують антикоагулянтну терапію.

Цефіксим слід використовувати з обережністю пацієнтам, які отримують антикоагулянти типу кумарину, такі як варфарин калію. Оскільки цефіксим може посилювати дію антикоагулянтів, час протромбіну може бути збільшений як з клінічною кровотечею, так і без неї.

Під час лікування цефіксимом можлива хибнопозитивна передня реакція Кумбса та хибнопозитивна реакція на глюкозу в сечі при використанні таблеток сульфату міді, розчинів Бенедикта або Фелінга. Для визначення рівня глюкози в сечі рекомендується використовувати тест на окислення глюкози.

Особливості використання

Бета-лактами, включаючи цефіксим, підвищують ризик розвитку енцефалопатії (яка може включати судоми, сплутанину, порушення свідомості, рухові розлади), особливо у випадках передозування та ниркової недостатності.

У деяких пацієнтів із цефіксом повідомлялося про тяжкі шкірні побічні реакції, такі як токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, медикаментозний висип з еозинофілією та системні прояви (синдром DRESS). Якщо виникають серйозні шкірні побічні реакції, слід припинити цефіксим і розпочати відповідне лікування.

Цефіксим слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які мали реакції гіперчутливості до інших лікарських засобів.

Існують випадки важких реакцій (включно з анафілактичним шоком) на цефіксим. Якщо виникає алергічна реакція на цефіксим, препарат слід припинити і провести необхідну терапію.

Під час лікування цефалоспоринами описано випадки гемолітичної анемії, викликаної ліками, включаючи тяжкі випадки з летальним результатом. Також повідомлялося про наявність гемолітичної анемії після повторного застосування цефалоспоринів (включно з цефіксимом).

Цефіксим слід використовувати з обережністю пацієнтам із значними порушеннями нирок. “Дозування при нирковій недостатності”).

Як і інші цефалоспорини, цефіксим може призводити до гострої ниркової недостатності, включаючи тубулоінтерстиціальний нефрит як основний патологічний стан. Якщо виникає гостра ниркова недостатність, слід припинити цефіксим і вжити відповідної терапії та/або заходів. Слід бути обережним при призначенні препарату за наявності анамнезу кровотеч, захворювань шлунково-кишкового тракту, особливо таких як виразковий коліт, регіональний ентерит або коліт під час прийому, а також у випадку порушення функції печінки.

Безпека цефіксиму у недоношених або неонатальних немовлят не встановлена.

Лікування антибіотиками широкої дії може порушити нормальну мікробіоту кишечника, що призводить до надмірного росту Clostridium difficile, який виробляє токсин, що є основною причиною діареї, пов’язаної з антибіотиками. Псевдомембранозний коліт пов’язаний із застосуванням широкоспектралізованих антибіотиків (включаючи макроліди, напівсинтетичні пеніциліни, лінкосаміди та цефалоспорини). Тому важливо звертати увагу на діагноз у пацієнтів, у яких розвивається діарея під час або після прийому антибіотиків. Симптоми псевдомембранозного коліту можуть розвиватися під час або після припинення лікування антибіотиками.

Лікування псевдомембранозного коліту має включати сигмоїдоскопію, відповідні бактеріологічні дослідження та додавання рідин, електролітів і білків. Якщо стан не покращується після припинення прийому або симптоми загострюються, ванкоміцин слід вводити перорально. Ванкоміцин є препаратом вибору для лікування псевдомембранозного коліту, пов’язаного з антибіотиками (спричиненого C. difficile). Інші причини коліту слід виключити.

У разі одночасного застосування цефіксиму з аміноглікозидами, поліміксином B, колістином, петлевими діуретиками (фуросемід, етакринова кислота) у високих дозах слід ретельно контролювати функцію нирок. Після тривалого використання цефіксима варто перевірити стан гемопоетичної функції.

Під час лікування можливі позитивна пряма реакція Кумбса та хибнопозитивний тест на глюкозу сечі.

Цефалоспорини підвищують токсичність алкоголю, тому не рекомендується вживати алкогольні напої під час лікування цефіксимом.

Вагітність і лактація.

У дослідженні репродукції на мишах і щурах, коли тваринам вводили дози майже у 400 разів вищі, ніж у людей, не було виявлено випадків впливу на фертильність або аномалій плода через використання цефіксиму. У кроликів, при дозах у 4 рази вищих за людські, тератогенного ефекту не виявлено; Виявлено високу частоту абортів і материнської смертності, що є очікуваним наслідком відомої схильності кроликів до змін у популяції кишкової мікрофлори, спричинених антибіотиками.

Даних про використання препарату під час вагітності немає. Цефіксим перетинає плаценту.

Не використовуйте препарат під час вагітності або лактації, окрім випадків надзвичайної ситуації, призначеної лікарем.

Впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Це не має ефекту. Пацієнтам, які відчувають побічні реакції з боку центральної нервової системи (наприклад, запаморочення) під час прийому Сорцефу, слід утримуватися від керування автомобілем або інших механізмів протягом усього прийому препарату. ^®

Дозування (позологія) та спосіб введення

Споживання їжі не впливає на засвоєння цефіксиму. Зазвичай курс лікування триває 7 днів, за потреби — до 14 днів. При лікуванні неускладненого циститу курс лікування триває 3 дні.

Дорослі та діти віком понад 12 років вагою понад 50 кг: рекомендована доза — 400 мг (одна таблетка) на день у вигляді однієї дози або 200 мг (половина таблетки) кожні 12 годин, залежно від тяжкості захворювання.

Літні пацієнти:  препарат призначають у рекомендованій дозі дорослим. При тяжкій нирковій недостатності слід контролювати функцію нирок і коригувати дозу (див. Таблицю 1). “Дозування при нирковій недостатності”).

Дозування при порушенні нирок: цефіксим може застосовуватися при порушенні функції нирок. Пацієнтам із кліренсом креатиніну 20 мл/хв або вище призначають звичайну дозу та схему дозування. Пацієнтам із кліренсом креатиніну нижче 20 мл/хв не рекомендується перевищувати дозу 200 мг (половина таблетки) один раз на день.

Діти.

Дітям віком до 12 років рекомендується використовувати препарат у іншій дозовій формі.

Передозування

Випадків передозування препаратом не було. Побічні реакції, зафіксовані при дозах до 2 г у здорових учасників дослідження, не відрізнялися від побічних реакцій, спостеріганих у пацієнтів, які приймали препарат у рекомендованих дозах.

Симптоми: підвищена кількість побічних реакцій.

Лікування.  Призначається промивання шлунка, симптоматична та підтримуюча терапія. Спеціального протиотрути немає. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз лише частково сприяють вилученню цефіксима з організму.

Небажані наслідки

Захворювання крові та лімфатичної системи: еозинофілія, гіпереозинофілія, агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гіпотротробінемія, тромбофлебіт, подовження тромбінного та протромбінового часу (кровотеча та синці без видимої причини), пурпура.

Порушення травної системи: спазми в шлунку, біль у животі, діарея*, диспепсія, нудота, блювання, метеориз, дисбактеріоз, кандидоз слизової порожнини рота, стоматит, глоссит.

Захворювання печінки та жовчних шляхів: жовтяниця, гепатит, холестаз.

Інфекційні та паразитарні захворювання: псевдомембранозний коліт.

Лабораторні параметри: підвищений рівень  аспартатамінотрансферази (АСТ), підвищений рівень аланінових амінотрансферази (АЛТ), підвищений білірубін у крові, підвищений рівень сечовини в крові, підвищений рівень креатиніну в сироватці.

Метаболізм і харчові порушення: анорексія (втрата апетиту).

Розлади нервової системи: головний біль, запаморочення, дисфорія, гіперактивність; Випадки судом повідомлялися під час прийому цефалоспоринів, зокрема цефіксим (частота невідома).

Бета-лактами, включаючи цефіксим, підвищують ризик розвитку енцефалопатії у пацієнтів (що може включати судоми, сплутанину, порушення свідомості, рухові порушення), особливо у випадках передозування та порушення нирок (частота невідома).

Порушення слуху: втрата слуху.

Дихальні, грудні та медіастинальні розлади: задишка.

Захворювання нирок і сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність, включаючи тубулоінтерстиціальний нефрит як основний патологічний стан — гематурію.

Імунні, шкірні та підшкірні захворювання: анафілактична реакція; сироваткові нудота; висип, викликаний ліками, з еозинофілією та системними проявами (DRESS); лихоманка; набряк обличчя; гіперчутливі реакції у вигляді висипу, свербежу, лікарської лихоманки та артралгії, включаючи рідкісні випадки кропив’янки або ангіонабряку. Стівенс-Джонсон), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Репродуктивна система та захворювання молочної залози: свербіж геніталій, вагініт, спричинений кандидою.

Загальні розлади: слабкість, втома, надмірне потовиділення, запалення слизових оболонок.

* Діарея, зазвичай пов’язана з використанням препарату у вищих дозах. Реєструвалися випадки помірної та тяжкої діареї; У цьому випадку припинення терапії є виправданим. Якщо виникає сильна діарея, цефіксим слід припинити.

Термін зберігання

3 роки.

Не використовуйте після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігайте при температурі не вище 25 °C. Тримайте поза досяжністю дітей.

Упаковка

Таблетки з плівковим покриттям, 400 мг.

5 таблеток у пухирі, 1 або 2 пухирі в картонній коробці.

7 таблеток у мозолі; 1 мозоль у картонній коробці.